巰嘌呤
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正名：巰嘌呤片
拼音名 Qiupiaolingwww.medipp.com
拼音名 MERCAPTOPURINE
英文名：Mercaptopurine Tablits
性 狀 ：本品為淡黃色片
藥理毒理：屬于抑制嘌呤合成途徑的細胞周期特異性藥物，化學結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似，因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過程。本品進入體內(nèi)，在細胞內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6-巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。
其主要的作用環(huán)節(jié)有二：
（1）通過負反饋作用抑制酰胺轉(zhuǎn)移酶，因而阻止1－焦磷酸－5-磷酸核糖（PRPP）轉(zhuǎn)為1－氨基－5-磷酸核糖 （PRA）的過程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。
（2）抑制復雜的嘌呤間的相互轉(zhuǎn)變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程，同時本品還抑制輔酶I（NAD+）的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷（dATP）及脫氧三磷酸鳥苷（dGTP），因而腫瘤細胞不能增殖，本品對處于S 增殖周期的細胞較敏感，除能抑制細胞DNA的合成外，對細胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象，其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了突變的白血病細胞株，因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹€嘌呤核糖核苷酸的能力。
藥代動力學：口服胃腸道吸收不完全，約50% 。廣泛分布于體液內(nèi)。血漿蛋白結(jié)合率約為20%。本品吸收后的活化分解代謝過程主要在肝臟內(nèi)進行，在肝內(nèi)經(jīng)黃嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解為硫尿酸等而失去活性。靜脈注射后的半衰期約為90鐘，約半量經(jīng)代謝后在24小時即迅速從腎臟排泄，其中7～39%以原藥排出。
適 應(yīng) 癥：適用于絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病、慢性粒細胞白血病的急變期。
用法用量：1. 絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日每公斤體重6.0～6.5mg分早、晚2次服用，以10日為一療程，療程間歇為3-4周。
2.白血?。篴.開始，每日mg/kgmg/m2,一日1次或分次服用，一般于用藥后2-4周可見顯效，如用藥4周后，仍未見臨床改進及白細胞數(shù)下降，可考慮在仔細觀察下，加量至每日mg/kg。b.維持，每日～2.5mg/kg或50mg-100mg/m2，一日1次或分次口服。
不良反應(yīng)：1、較常見的為骨髓抑制：可有白細胞及血小板減少。
3、消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉和口腔炎，但較少發(fā)生，可見于服藥量過大的患者
4、高尿酸血癥：多見于白血病治療初期，嚴重的可發(fā)生尿酸性腎病
5、間質(zhì)性肺炎及肺纖維化少見。
禁忌癥：已知對本品高度過敏的患者禁用。
注意事項：1.對診斷的干擾：白血病時有大量的白血病細胞破壞，在服本品時則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴重者可產(chǎn)生尿酸鹽腎結(jié)石。
2.下列情況應(yīng)慎用：骨髓已有顯著的抑制現(xiàn)象，（白細胞減少或血小板顯著降低）或出現(xiàn)相應(yīng)的嚴重感染或明顯的出血傾向，肝功能損害、膽道疾患者、有痛風病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史者，4-6周內(nèi)已接受過細胞毒藥物或放射治療 者。
3.用藥期間應(yīng)注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應(yīng)隨訪白細胞計數(shù)及分類、血小板計數(shù)、血紅蛋白1-2次，對血細胞在短期內(nèi)急驟下降者，應(yīng)每日觀察血象
孕婦及哺乳婦女用藥：本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險，故孕期禁用。
兒童用藥：小兒常用量：每日mg-2.5mg/kg或50mg/m2，一日1次或次口服。
老年患者用藥：由于老年患者對化療藥物的耐受性差，服用本品時，需加強支持療法，并嚴密觀察癥狀、體征及周圍等的動態(tài)改變。
1.與別嘌呤同時服用時，由于后者抑制了巰嘌呤的代謝，明顯地增加巰嘌呤的效能與毒性。
2.本品與對肝細胞有毒性的藥物同時服用時，有增加對肝細胞毒性的危險。
3.本品與其他對骨髓有抑制的抗腫瘤藥物或這么放射治療合并應(yīng)用時，會增強巰嘌呤效應(yīng)，因而必須考慮調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。
規(guī)格價格：50mg*100片/瓶；
效期：暫定三年。
批準文號：國藥準字H31021598
貯 藏：遮光，密封保存。
生產(chǎn)企業(yè)：上海華聯(lián)制藥有限公司
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