賴諾普利
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賴諾普利，化學(xué)名: N-｛N-［(S)-1-羧基-3-苯丙基］-L-賴氨酰｝-L-脯氨酸二水合物；英文名: Lisinopril；分子式： C21H31N3O5.2H2O；分子量：441.53
賴諾普利是新一代血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。它可抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE），后者可催化血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管收縮肽，即血管緊張素II。血管緊張素II可刺激腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮。抑制ACE可使血管緊張素II濃度降低從而使升壓作用及醛固酮分泌下降。后者的降低導(dǎo)致血清鉀的升高。 賴諾普利主要通過(guò)抑制腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)降低血壓，同時(shí)賴諾普利亦對(duì)低腎素性高血壓有降壓作用。ACE和可以降解緩激肽的激肽酶II相同，但增加血液內(nèi)緩激肽（一種血管擴(kuò)張肽）水平是否與賴諾普利的降壓功能有關(guān)仍待闡明。與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用可加強(qiáng)降血壓效果。
口服賴諾普利后血漿峰值濃度一般在服藥后7小時(shí)左右出現(xiàn)。但在急性心肌梗塞病人血漿峰值濃度出現(xiàn)時(shí)間有輕微的滯后趨勢(shì)。多次用藥后累積有效半衰期為12.6小時(shí)。
血藥濃度衰減呈延長(zhǎng)末端相，但并不導(dǎo)致藥物積聚。末端相顯示了藥物與ACE可飽和的結(jié)合，這種結(jié)合與藥物的劑量不成比例。賴諾普利與其它血漿蛋白似乎無(wú)結(jié)合作用。
賴諾普利經(jīng)由腎排泄，腎功能受損時(shí)清除率下降。但只有當(dāng)腎小球?yàn)V過(guò)率小于30ml/min時(shí)，清除率下降才具有臨床意義。老年患者血藥濃度水平及曲線下面積均較年輕人高。賴諾普利可通過(guò)腎透析清除。
根據(jù)尿回收率試驗(yàn)，在用5-80mg劑量范圍的試驗(yàn)中賴諾普利的平均吸收度大約為25％，個(gè)體差異為（6-60％）。
賴諾普利不在體內(nèi)代謝，而以原形經(jīng)尿排出。食物不影響其吸收。
大鼠試驗(yàn)結(jié)果表明賴諾普利很難通過(guò)血腦屏障。
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