酚妥拉明
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【別名】立其丁、芐胺唑啉、酚胺唑啉、Regilin,Rartin．
【藥效學(xué)】本品為α-受體阻斷劑。能顯著降低外周血管阻力，增加血容量，增加組織血流量，改善微循環(huán)，改善內(nèi)臟血流灌注，其作用比妥拉蘇林強(qiáng)。
【藥動(dòng)學(xué)】口服吸收快，但肝臟首過(guò)效應(yīng)強(qiáng)，生物利用度低。約30min藥液濃度達(dá)峰值，作用維持3-4h。降壓作用在靜注后2min或肌注15—20min產(chǎn)生，維持時(shí)間10～15min或3-4h，其靜注和肌注后的Tmax分別為5min和20min。注射效力比口服強(qiáng)4倍。體內(nèi)代謝迅速，主要由尿排泄?！ ?/p>
臨床應(yīng)用
主要用于治療動(dòng)脈痙攣癥、手足發(fā)紺、感染中毒性休克以及腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷試驗(yàn)，但做鑒別診斷時(shí)有致死報(bào)道，應(yīng)慎用。近年來(lái)，還用于早搏、心力衰竭、呼吸窘迫綜合征、喘憋型肺炎及哮喘、新生兒重癥肺炎、胎糞吸收綜合征、大咯血、高血壓危象、重度妊娠中毒癥降壓等。此外，在去甲腎上腺素注射對(duì)外漏發(fā)生組織局部壞死時(shí)，用本品局部浸潤(rùn)注射可獲緩解。
【毒副作用】可出現(xiàn)直立性低血壓、鼻塞、皮膚瘙癢；偶有惡心、嘔吐等反應(yīng)。
【不良反應(yīng)】消化道癥狀如腹痛、腹瀉、嘔吐及加重潰瘍病等。靜脈給藥可引起體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)速、心律失常和心絞痛，需緩慢注射或滴注。胃炎、潰瘍病、冠心病患者慎用
【相互作用】與胍乙啶合用，體位性低血壓或心動(dòng)過(guò)緩的發(fā)生率增高。
【配伍變化】忌與鐵劑配伍。
【禁忌癥】低血壓、嚴(yán)重動(dòng)脈硬化、心臟器質(zhì)性損害、腎功能減退者忌用?！ ?/p>
用法用量
口服：25—100mg/次，4-6次／d；肌注或靜注：5mg／次，1—2次／d；靜滴：5mg／次，以0．3mg／min速度滴注；診斷嗜鉻細(xì)胞瘤：靜注5mg，注后每30s測(cè)血壓1次，連續(xù)測(cè)定10min，如在2-4min血壓降低4．67／3．34kPa以上為陽(yáng)性。
【制劑】片劑：25mg／片；注射劑：5mg：1ml/支、10mg：1ml／支。
【附注】①臨床使用其鹽酸鹽(Hydrochloride)和甲磺酸鹽(Mesylate)。②降壓藥、鴉片類(lèi)鎮(zhèn)痛劑、鎮(zhèn)靜劑都可使酚妥拉明試驗(yàn)呈假陽(yáng)性，在試驗(yàn)前24h應(yīng)停用上述藥物。
參看
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