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酮康唑膠囊

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酮康唑膠囊(Ketoconazole Capsules),本品適用于下列系統(tǒng)性真菌感染的治療 1.念珠菌病、慢性皮膚粘膜念珠菌病口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染,局部治療無(wú)效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。 2.皮炎芽生菌病。 3.球孢子菌病。 4.組織胞漿菌病。 5.著色真菌病。 6.副球孢子菌病。由皮膚真菌酵母菌所致的皮膚真菌病花斑癬及發(fā)癬,當(dāng)局部治療或口服灰黃霉素無(wú)效,或難以接受灰黃霉素治療的嚴(yán)重頑固性皮膚真菌感染,可用本品治療。

本藥品被歸類(lèi)到體癬等藥品分類(lèi)。

目錄

酮康唑膠囊的副作用(不良反應(yīng))

1 肝毒性:本品可引起血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,屬可逆性。偶有發(fā)生嚴(yán)重肝毒性者,主要為肝細(xì)胞型,其發(fā)生率約為 0.01%,臨床表現(xiàn)黃疸、尿色深、異常乏力等,通常停藥后可恢復(fù),但也有死亡病例報(bào)道,兒童中亦有肝炎樣病例發(fā)生。

2 胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐、納差等;

3 男性乳房發(fā)育精液缺乏,此與本品抑制睪酮腎上腺皮質(zhì)激素合成有關(guān)。

4 其他尚有皮疹、頭暈、嗜睡、畏光等不良反應(yīng)。

酮康唑膠囊禁忌癥

對(duì)本品過(guò)敏者、急慢性肝病患者禁用。

服用酮康唑膠囊須注意的事項(xiàng)

1 下列情況應(yīng)慎用: (1)胃酸缺乏(可能引起本品的吸收減少)。 (2)酒精中毒肝功能損害(本品可致肝毒性)。

2 治療前及治療期間應(yīng)定期檢查肝功能。血清氨基轉(zhuǎn)移酶的升高可能不伴肝炎癥狀,然而,如果血清氨基轉(zhuǎn)移酶值持續(xù)升高或加劇,或伴有肝毒性癥狀時(shí)均應(yīng)中止酮康唑的治療。

3 如同時(shí)應(yīng)用西咪替丁呋喃硫胺,應(yīng)至少于服用本品 2小時(shí)后服用。

4 本品可引起光敏反應(yīng),故服藥期間應(yīng)避免長(zhǎng)時(shí)間暴露于明亮光照下,可佩戴有色眼鏡。

5 服藥期間禁服酒精類(lèi)飲料。如發(fā)生頭暈、嗜睡時(shí)需引起注意。

6 腎功能損害者應(yīng)用本品不需減量。

7 本品對(duì)血-腦脊液屏障穿透性差,不宜用于真菌性腦膜炎的治療;本品對(duì)曲霉、毛霉或足分支菌感染的療效亦不佳,亦不宜選用。

8 對(duì)診斷的干擾:可致血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高,也可引起血膽紅素升高。

酮康唑膠囊的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢(xún)問(wèn)。 應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。
成人:
1.皮膚感染:口服,一日1次,一次0.2g,與飯同用。必要時(shí),可增至一日2次,一次0.2g。
2.陰道念球菌?。嚎诜?,一日1次,一次0.4g,與飯同服。
兒童:
1.體重小于15公斤的兒童:一日1次,一次50mg。
2.體重15~30公斤的兒童:一日1次,一次0.1g。
3.體重30公斤以上的兒童:同成人。
深部真菌感染:成人:一日2次,一次0.2g。
兒童:每日每公斤體重4~8mg。

酮康唑膠囊藥物相作用

1 酒精和肝毒性藥物與本品合用時(shí),肝毒性發(fā)生機(jī)會(huì)增多。

2 本品與華法林香豆素、茚滿(mǎn)二酮衍生物抗凝藥同時(shí)應(yīng)用可增強(qiáng)其作用,導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng),對(duì)患者應(yīng)嚴(yán)密觀(guān)察,監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間,調(diào)整抗凝藥的劑量。

3 環(huán)孢素與本品同時(shí)使用會(huì)升高前者的血藥濃度,并可能使腎毒性發(fā)生的危險(xiǎn)性增加。當(dāng)兩藥同時(shí)使用時(shí),應(yīng)對(duì)環(huán)孢素的血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測(cè)。

4 制酸藥、抗膽堿能藥物、解痙藥、組胺H2受體阻滯藥、奧美拉唑硫糖鋁等同時(shí)應(yīng)用時(shí)可使本品吸收明顯減少,因此應(yīng)于服用本品2小時(shí)后應(yīng)用此類(lèi)藥物。

5 利福平與本品同時(shí)服用時(shí),前者會(huì)降低后者的血藥濃度,增加肝臟毒性,因此兩藥不應(yīng)同時(shí)服用。與異煙肼同用時(shí)可降低本品的血藥濃度,故應(yīng)謹(jǐn)慎合用。

6 苯妥因與吡咯類(lèi)合用時(shí),可使苯妥因的代謝減緩,導(dǎo)致苯妥因血藥濃度升高,同時(shí)使吡咯類(lèi)血藥濃度降低。

7 本品與西沙必利阿司咪唑、特非那定合用屬禁忌,因合用時(shí)抑制細(xì)胞色素P-450代謝通道,可導(dǎo)致心律紊亂。

8 去羥肌苷(didanosine,DDI)所含緩沖劑可使消化道pH升高,影響本品吸收,必須合用時(shí)需間隔2小時(shí)以上。

9 本品與兩性霉素B拮抗作用,合用時(shí)療效減弱。

酮康唑膠囊成分或處方

主要化學(xué)成分為酮康唑:1-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊環(huán)-4-甲氧基苯基]-哌嗪。

酮康唑膠囊藥理作用

1 藥理:本品屬吡咯類(lèi)抗真菌藥,對(duì)深部感染真菌念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用,對(duì)毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。本品對(duì)曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用差。本品通過(guò)干擾細(xì)胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細(xì)胞膜主要固醇類(lèi)-麥角固醇生物合成,損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性,以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和過(guò)氧化酶的活性,引起細(xì)胞內(nèi)過(guò)氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。對(duì)白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過(guò)程。

2 毒理:動(dòng)物長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)表明,本品可使堿性磷酸酶明顯上升,肝細(xì)胞變性。

酮康唑膠囊貯藏方法

遮光,密封保存。

市場(chǎng)上的酮康唑膠囊

參看

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