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防己諾林堿

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[中文名稱] 漢防己乙素

[英文名稱] Hanfangichin B ,Fangchinoline

[別 名] 粉防己乙素,漢防己乙素,去甲粉防己堿

化學(xué)名稱] Berbaman-7-01,6,6',12-trimethoxy-2,2'-dlmethyl-,(1B)-

[分 子 式] C37H40N2O6

[分 子 量] 608.71

[來 源] 天然存在于防己科植物粉防己(Stephania tetrandra S. Moore)灼根,盾狀輪環(huán)藤(Cyclea peltata Diels)的根;唐松草人字果的根和根莖;防己科植物粉防己的根;

[性 狀] 棕色棱狀粉末

[生物活性] 抗炎、鎮(zhèn)痛作用;降壓作用;抗腫瘤作用;抗血小板聚集作用;

[物理性質(zhì)] 熔點237~238℃(丙酮), (a)D+255.1°(氯仿);熔點177~179℃(甲醇)。無色砂狀結(jié)晶,熔點237~239℃, (a)28D+275°(C=0.57,氯仿)。

[主要功效] 本品對大鼠甲醛關(guān)節(jié)炎有一定的抗炎作用,熱板法和電刺激尾根法證明對小鼠有一定的鎮(zhèn)痛作用。抗組織胺苯海拉明可顯著增強本品的鎮(zhèn)痛作用。本品的降壓作用,易產(chǎn)生快速耐受性。對橫紋肌有松弛作用,若轉(zhuǎn)成雙季銨鹽則肌松效果更佳。本品體外對Hela人體細胞(HE)有細胞毒活性,其ED50(50%的有效劑量)為4.1μg/ml。此外,本品還有體外抗阿米巴原蟲的作用。有抑制膠原引起的血小板凝集作用。臨床上用于主治風(fēng)濕病、關(guān)節(jié)痛神經(jīng)痛等癥。  

版本2

[中文名稱] 防己諾林堿

[英文名稱] Fangchinoline

[別 名] 漢防己乙素(Hanfangichin B), 去甲漢防己堿(Demethyltetrandrine),防己醇靈,去甲粉防己堿,防己醇靈堿

[化學(xué)名稱] Berbaman-7-ol, 6, 6', 12-trimethoxy-2,2'-dimethyl-, (1β)-

[分 子 式] C37H40N2O6;

[分 子 量] 608.71

[物理性質(zhì)] 熔點 237~238°(丙酮), [α]D +255.1°(氯仿); 熔點 177~179°(甲醇)。無色砂狀結(jié)晶, 熔點 237~239°, [α]28D +275°(C=0.57, 氯仿)。NMRδ: 6.08, 6.26和6.67 (9H, 3×OCH3), 7.42和7.67 (6H, 2×N-CH3), 2.50~3.97 (10H, 芳香氫), 4.1~5.0 (1H, br. 加D2O后-OH 消失)。NMR (CHCl3)τ: 6.03 (s, 4"-OCH3), 6.23 (s, 6-OCH3), 6.60 (s, 6'-OCH3), 6.94 (m, CH2), 7.38 (s, 2'-NCH3), 7.62 (s, 2-NCH3)[2]。

[成分分類] 生物堿類

[藥理作用] 1. 抗炎鎮(zhèn)痛: 對大鼠醛性關(guān)節(jié)炎有一定的抗炎作用, 但不及漢防己甲素[4]。熱板法和電刺激尾根法均證明對小鼠有一定鎮(zhèn)痛作用, 但比漢防己甲素弱[5~6]??菇M織胺藥苯海拉明可顯著增強本品的鎮(zhèn)痛作用[7]。2. 降壓: 3mg/kg 靜脈注射、肌肉注射或灌胃, 均可使麻醉貓的血壓明顯下降, 但不如漢防己甲素大和持久, 血壓下降的同時, 可見暫時性心收縮力減弱, 且往往引起心率減慢[8]。3. 抗腫瘤作用: 體外對HeLa人體細胞(HE)有細胞毒活性, 其ED50為4.μg/ml。小鼠腹腔注射的LD50>50μg/kg[9]。臨床主治風(fēng)濕病、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛等癥[10]。此外, 還有抑制膠原引起的血小板凝集作用[11]。

[毒 性]

不良反應(yīng)

[用 途] 抗炎, 鎮(zhèn)痛, 降血壓, 抗腫瘤, 抗凝血

[成分來源] 防己科植物粉防己 Stephania tetrandra S. Moore 根[1,3]

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