依帕司他膠囊
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【功能主治】
糖尿病神經(jīng)性病變。
【用法及用量】
成人通常劑量每次50毫克(1粒),每日三次,于飯前口服。
【貯 存】
遮光密封保存。
【有效期】
暫定24個(gè)月。
【規(guī)格】
50mg。
注意:能使尿液變?yōu)辄S褐色
依帕司他,是治療DPN的理想藥物。其作用機(jī)制通過抑制多元醇代謝中葡萄糖轉(zhuǎn)化為山梨醇的醛糖還原酶活性而發(fā)揮作用,還通過抑制蛋白激酶C信號通路增加內(nèi)皮細(xì)胞一氧化氮的生成,從而抑制高糖介導(dǎo)的中性粒細(xì)胞-內(nèi)皮細(xì)胞粘附因子及內(nèi)皮粘附因子的表達(dá)。1989年和1992年托瑞司他和依帕司他先后上市,大規(guī)模臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)托瑞司他會引起視覺損害和腎哀竭,因此遭淘汰;依帕司他對DPN神經(jīng)功能的改善率為65%,不良反應(yīng)發(fā)生率僅為2.5%。
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