消旋卡多曲
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消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑，可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，從而保護(hù)內(nèi)源性腦啡肽免受降解，延長消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性。在外周組織中，IZl服的消旋卡多曲快速水解為更有效的腦啡肽抑制劑醋托芬。醋托芬對腦啡肽酶的抑制作用增加了阿片物質(zhì)的利用，激活了腸道的阿片受體，導(dǎo)致cAMP黏膜水平減少，從而減少水和電解質(zhì)的過度分泌。且該藥作用于外周腦啡肽，不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽酶活性，并對胃腸道蠕動和腸道基礎(chǔ)分泌無明顯影響，顯效快，服用安全。另外，消旋卡多曲可與食物、水或母乳一起服用，應(yīng)用方便。本
消旋卡多曲原料藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)
C21H23NO4S385.48
本品為[(R,S)]-N-(2-乙酰硫基甲基-1-氧代-3-苯基丙基)甘氨酸芐酯。按干燥品計算，含C21H23NO4S不得少于99.0%。
【性狀】本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末。
本品在三氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺或二甲基亞砜中易溶，在甲醇中溶解，在無水乙醇中略溶，在水或0.1mol/L的鹽酸中幾乎不溶。
熔點(diǎn)本品的熔點(diǎn)（中國藥典2005年版二部附錄ⅥC）為77~81℃。
比旋度取本品，精密稱定，加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（中國藥典2005年版二部附錄ⅥE），比旋度為0°。
【鑒別】（1）在含量測定項下記錄的色譜圖，供試品溶液主峰保留時間應(yīng)與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照品圖譜一致。
【檢查】溶液的澄清度與顏色取本品1.0g，加丙酮2ml溶解后，溶液應(yīng)澄清無色；如顯混濁，與1號濁度標(biāo)準(zhǔn)液（中國藥典2005年版二部附錄ⅨB）比較，不得更濃；如顯色，與黃色2號標(biāo)準(zhǔn)比色液（中國藥典2005年版二部附錄ⅨA）比較，不得更深。
有關(guān)物質(zhì)取本品適量，精密稱定，用流動相超聲使溶解并制成每1ml中約含0.5mg的溶液作為供試品溶液；精密量取供試品溶液1ml，置100ml容量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件試驗(yàn)，檢測波長為215nm。精密量取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)儀器靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%～25%，，再分別量取供試品溶液和對照品溶液各20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍，供試品溶液的色譜圖中如顯雜質(zhì)峰，單個雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.5%)，各雜質(zhì)峰面積之和不得大于對照溶液主峰面積（1.0%）。
干燥失重取本品，在60℃減壓干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（中國藥典2005年版二部附錄ⅧL）。
熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（中國藥典2005年版二部附錄ⅧN），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典2005年版二部附錄ⅧH第二法），含重金屬不得過百萬分。
氯化物取本品0.5g，加水40ml，加熱煮沸后，冷卻，濾過，殘渣用水洗滌，合并洗液和濾液并定容至50ml，取10ml，依法檢查（中國藥典2005年版二部附錄ⅧA），與標(biāo)準(zhǔn)氯化鈉溶液1.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。
硫酸鹽取氯化物項下剩余的濾液10ml，依法檢查（中國藥典2005年版二部附錄ⅧB），與標(biāo)準(zhǔn)硫酸鉀溶液經(jīng)1.0→10ml制成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。
乙醇、四氫呋喃、正己烷照殘留溶劑測定法（中國藥典2005年版二部附錄ⅧP第一法）測定。
色譜條件與系統(tǒng)適應(yīng)性采用固定液為6%腈丙苯基94%二甲基聚硅氧烷的石英毛細(xì)管柱（30m×φ0.53mm）；氫火焰離子化檢測器；程序升溫，60℃保持2分鐘，再以5℃/min的速率至100℃，再以20℃/min的速率至200℃，保持5分鐘；進(jìn)樣口溫度為180℃；檢測器溫度為250℃。
測定法取乙醇約0.5g、四氫呋喃約0.072g、正己烷約0.029g，精密稱定，置100ml量瓶中，用N,N-二甲基甲酰胺稀釋至刻度，搖勻；精密量取1ml，置10ml量瓶中，加N,N-二甲基甲酰胺稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。另取本品100mg，精密稱定，加N,N-二甲基甲酰胺1ml振搖使溶解，作為供試品溶液。 分別量取供試品溶液和對照品溶液各1.0μl，注入氣相色譜儀中，記錄色譜圖。按外標(biāo)法以峰面積計算。本品含乙醇不得過0.5%、四氫呋喃不得過0.072%、正己烷不得過0.029%。
三氯甲烷照殘留溶劑測定法（中國藥典2005年版二部附錄ⅧP第二法）測定。
色譜條件與系統(tǒng)適應(yīng)性采用固定液為5%苯基95%甲基聚硅氧烷的石英毛細(xì)管柱（30m×φ0.32mm×0.25μm）；電子捕獲檢測器；程序升溫，50℃保持4分鐘，再以20℃/min的速率至200℃，保持5分鐘；進(jìn)樣口溫度為180℃；檢測器溫度為270℃。
測定法取三氯甲烷0.06g，精密稱定，置100ml量瓶中，用N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用N,N-二甲基甲酰胺溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置10ml頂空瓶中加蓋密封作為對照品溶液。另取本品約0.5g，置10ml頂空瓶中，精密稱定，精密加入N,N-二甲基甲酰胺5ml溶解，加蓋密封，作為供試品溶液。80℃平衡30分鐘，分別精密量取供試品溶液和對照品溶液的頂空氣體各100μl，注入氣相色譜儀中，記錄色譜圖。按外標(biāo)法以峰面積計算。本品含三氯甲烷不得過0.006%。
【含量測定】照高效液相色譜法（中國藥典2005年版二部附錄ⅤD）測定。
色譜條件與系統(tǒng)適應(yīng)性試驗(yàn)用十八烷基鍵合硅膠為填充劑；磷酸二氫銨緩沖液（取磷酸二氫銨5.75g，加水1000ml溶解后，加10%的四丁基氫氧化銨溶液13ml，用10%磷酸調(diào)pH值至3.5）－甲醇（35∶65）為流動相；檢測波長為232nm。理論板數(shù)按消旋卡多曲計算不低于3000。
測定法取本品約25mg，精密稱定，置25ml量瓶中，加流動相溶解并稀釋至刻度，搖勻；精密量取2ml，置25ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，另取消旋卡多曲對照品適量，同法測定，按外標(biāo)法以峰面積計算，即得。
【類別】止瀉藥。
【貯藏】遮光，密封保存。
【有效期】24個月
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