鹽酸青藤堿腸溶片
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【化學(xué)名】
【英文名】Sinomenone Hydrochloride Enteric-coated Tablets
【成份】鹽酸青藤堿?；瘜W(xué)名稱：7，8-二去氫-4-羥基-3，7-二甲氧基-17-甲基-9a，13a，14a-嗎啡烷-6-酮鹽酸鹽。
【性狀】本品為腸溶衣片，除去包衣后顯白色或微黃色。
【作用類別】
藥物原理
【藥理毒理】1.鎮(zhèn)痛對(duì)電刺激法、熱板法、光熱刺激法及醋酸扭體法所致小鼠疼痛反應(yīng)均有明顯的鎮(zhèn)痛效應(yīng)。其作用途徑有：(1)對(duì)中樞的鎮(zhèn)痛作用，雖然該藥結(jié)構(gòu)與嗎啡相似，由于立體結(jié)構(gòu)相反，耐受性的產(chǎn)生比嗎啡較為緩慢，且無(wú)成癮性；(2)抑制前列腺素的合成與釋放。2.抗炎能明顯降低5-HT引起的血管通透性增加，對(duì)角叉菜所致大鼠足趾腫脹有明顯的抑制作用。對(duì)大鼠佐劑型關(guān)節(jié)炎模型有明顯的改善作用，并能明顯減輕大鼠全身病變情況，使動(dòng)物體重增加。3.免疫調(diào)節(jié)對(duì)人外周血單核細(xì)胞合成細(xì)胞因子IL-1，IL-2，IL-6和TNF均有明顯抑制作用，顯著降低小鼠巨噬細(xì)胞吞噬率，明顯抑制小鼠腹腔巨噬細(xì)胞合成炎癥性介質(zhì)PGE2，LTC4及氮氧化物。具有抗T淋巴細(xì)胞增殖和關(guān)節(jié)滑膜增殖作用。并能抑制機(jī)體免疫排異反應(yīng)，顯著延長(zhǎng)同種異體移植心臟的存活時(shí)間，同時(shí)具有免疫興奮作用，對(duì)細(xì)胞免疫功能低下者，可使細(xì)胞免疫升高或恢復(fù)正常。另外，具有強(qiáng)烈的組胺釋放作用。4.鎮(zhèn)靜能明顯減少小白鼠的自發(fā)活動(dòng)，對(duì)巴比妥類睡眠時(shí)間，并無(wú)明顯影響，對(duì)士的寧有拮抗作用，但不能對(duì)抗五甲烯四氮唑。犬、猴口服該藥45-95mg/kg，也有明顯的鎮(zhèn)靜作用，能消除電刺激小鼠引起的“激怒”反應(yīng)，似有安定作用。5.鎮(zhèn)咳對(duì)小鼠(SO2法)及貓(電刺激喉上神經(jīng)法)，其鎮(zhèn)咳效果與可待因相仿。6.降壓給狗靜注該品0.27mg/kg，有明顯的急性降壓作用，第二次注射可產(chǎn)生快速耐受性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
適應(yīng)癥與用法
【適應(yīng)癥】用于急性關(guān)節(jié)炎及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
【用法和用量】口服。一日3次，一次-4片，飯前服或遵醫(yī)囑。前期一次-2片，一日3次；三日后可遞增至一次-4片，一日3次。一個(gè)月為1療程，類風(fēng)濕病患者可連服2-3個(gè)療程，病情緩解后，仍可繼續(xù)服用一段時(shí)間以鞏固療效，劑量可適當(dāng)減少。
【不良反應(yīng)】少數(shù)病人出現(xiàn)皮疹或白細(xì)胞減少現(xiàn)象，停藥后即可消失。
【禁忌】對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】 與組胺藥合用，鎮(zhèn)痛作用消失。
【規(guī)格】
【貯藏】密封保存。
【包裝】
【有效期】24個(gè)月
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