補(bǔ)骨脂素
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[中文名稱] 補(bǔ)骨脂素
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英文名稱
Psoralen
化學(xué)名稱
7H-Furo （3，2-g）（1）benzopyran-7-one
分 子 量
186．16
物理性質(zhì)
無(wú)色針狀結(jié)晶（乙醇）。熔點(diǎn)189～190℃。溶于乙醇、氯仿，微溶于水、乙醚和石油醚。
藥理作用
1．光敏作用補(bǔ)骨脂素有光敏作用，注射或內(nèi)服,再以長(zhǎng)波紫外線或日光照射，可使受射處皮膚紅腫、色素增加。 2．抗癌作用用L615白血病小鼠模型研究補(bǔ)骨脂素加紫外光照射對(duì)L615小鼠白血病細(xì)胞的殺傷作用。結(jié)果表明，L615小鼠脾細(xì)胞與補(bǔ)骨素（20ug/ml）預(yù)孵1h，加紫外光照射10min后再接鐘，可使615小鼠生存期超過(guò)100d，經(jīng)上述同伴處理的混合細(xì)胞懸液（615小鼠骨髓細(xì)胞加終濃度10％L615小鼠脾細(xì)胞）接種615小鼠，其生存期比對(duì)照組延長(zhǎng)189. 62％，而補(bǔ)骨脂素光毒作用對(duì)615小鼠造血干細(xì)胞影響較?。ㄐ∮?0％）。采用四氮唑藍(lán)（MTT）比色法測(cè)定補(bǔ)骨脂素對(duì)人白細(xì)胞的殺傷作用。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：該藥對(duì)白血病細(xì)胞有較強(qiáng)的殺傷作用（IC50 為4ug/ml），即白血病細(xì)胞對(duì)補(bǔ)骨脂素比較敏感。該藥的殺傷作用對(duì)急性淋巴細(xì)胞型白血病細(xì)胞與急性粒細(xì)胞型白血病細(xì)胞無(wú)明顯差別。當(dāng)補(bǔ)骨脂素濃度在8～2ug/ml之間時(shí)，對(duì)白血病細(xì)胞的殺傷作用呈顯著性下降。選擇波長(zhǎng)3650A的氦鎘激光為光源，用生長(zhǎng)迅速的S180 為模型，分別觀察了補(bǔ)骨脂素加黑光、激光各組小鼠瘤細(xì)胞死亡率和腹水生成量。實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示：250ug/ml的補(bǔ)骨脂素體外對(duì)小鼠肉瘤細(xì)胞有高效殺滅作用，其機(jī)制在于對(duì)DNA的損傷，補(bǔ)骨脂素在暗處能與DNA形成復(fù)合物，加適當(dāng)波長(zhǎng)光照可以發(fā)生Ⅰ、Ⅱ兩型光毒反應(yīng)，使生物DNA分子形成交鏈，從而抑制DNA合成。體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：補(bǔ)骨脂素作用于人粘液表皮樣癌MEC一1細(xì)胞后，細(xì)胞核面積明顯增大，DNA總量及單位面積中DNA平均含量明顯下降，DNA直方圖峰值由5倍體變?yōu)?倍體，明顯左移。掃描電鏡觀察發(fā)現(xiàn)補(bǔ)骨脂素使細(xì)胞微絨毛變短、減少，有的細(xì)胞表面出現(xiàn)鼓泡或裂孔；補(bǔ)骨脂素處理過(guò)后幾乎所有細(xì)胞中的大多數(shù)線粒體變性、空泡化，游離核糖體減少，可見(jiàn)核溶解現(xiàn)象。用放射免疫法測(cè)量補(bǔ)骨脂素（Ⅰ）、8一甲氧基補(bǔ)骨脂素（Ⅱ）與小鼠S180 細(xì)胞作用后S180 細(xì)胞內(nèi)環(huán)核苷酸水平的變化，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：Ⅰ、Ⅱ都能顯著提高S180 細(xì)胞內(nèi)環(huán)核苷酸水平的變化和S180 細(xì)胞內(nèi)cAMP水平，而對(duì)其cGMP水平無(wú)顯著影響，從而極顯著地增加了cAMP、cGMP比值，可以抑制細(xì)胞的過(guò)度增生。對(duì)每百萬(wàn)EAC細(xì)胞用補(bǔ)骨脂素0.0025ug，在3．655A光照射下可全部殺滅；能與白血病L1210 細(xì)胞結(jié)合，和環(huán)磷酰胺合用可顯著降低動(dòng)物死亡率。 3．其他作用補(bǔ)骨脂素對(duì)子宮、鼻和牙齦等出血有止血作用。對(duì)支氣管平滑肌有舒張作用。
毒性
LD50 （mg／kg）：小鼠口服615，皮下注射480；大鼠口服1330，皮下注射8l0?！ ?/p>
成分來(lái)源
豆科植物補(bǔ)骨脂 Psoralea corylifolia L.果實(shí)，傘形科植物珊瑚菜 Glehnia littoralis Fr. Schmidr ex Miq，根莖，軟毛獨(dú)活 Heracleum lanatum Michx. 葉，蕓香科植物蕓香（臭草）Ruta graveolens L. 全草，桑科植物無(wú)花果 Ficus carica L. 葉和根。
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