明竹欣
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【化學(xué)成份】 鹽酸伐昔洛韋(Valaciclovir)
性狀：
本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類(lèi)白色。
用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹。本品在醫(yī)生的指導(dǎo)下，可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)癥。
用法用量：
口服，一日二次，每次．3g，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10天。單純皰疹連續(xù)服藥7天。
禁忌：
對(duì)本品及阿昔洛韋過(guò)敏者及孕婦禁用。
【藥理作用】
本品為阿昔洛韋的前體藥，進(jìn)入體內(nèi)水解為阿昔洛韋而抑制病毒。對(duì)單純皰疹病毒Ⅰ(HSV-I)和單純皰疹病毒Ⅱ(HSV-Ⅱ)的抑制作用強(qiáng)，ED50為 137.43，121.54mg/kg，治療指數(shù)較阿昔洛韋高42.19%。對(duì)水痘-帶狀皰疹病毒(VZV)、EB病毒以及巨細(xì)胞病毒(CMC)有明顯的抑制作用。
明竹欣口服吸收迅速，在萬(wàn)乃洛韋水解酶作用下水解為阿昔洛韋。后者在病毒特有的胸腺嘧啶核苷激酶(TK)作用下形成磷酸鹽，進(jìn)而形成雙磷酸及三磷酸化合物。三磷酸阿昔洛韋通過(guò)抑制病毒DNA多聚酶，并在病毒DNA多聚酶作用下，與增長(zhǎng)的DNA鏈結(jié)合，終止病毒DNA鏈的延伸，從而抑制病毒的復(fù)制。其對(duì)未感染的正常細(xì)胞不起作用，具有高度安全性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
明竹欣吸收非常迅速，5min血藥濃度達(dá)到峰值，水解半衰期為7～8 min，30～60 min后活性母體阿昔洛韋血濃度達(dá)峰值，明顯快于直接口服阿昔洛韋(90～120min)?？诜?a href="/w/%E7%94%9F%E7%89%A9%E5%88%A9%E7%94%A8%E5%BA%A6" title="生物利用度">生物利用度為(67±13)%，是阿昔洛韋的3～5倍。明竹欣吸收后，廣泛分布于全身14個(gè)組織，可達(dá)胃、小腸、肝、腎、皮膚等組織，尤以淋巴結(jié)、皮膚中的濃度最高，是治療病毒性皮膚病的首選藥物。代謝產(chǎn)物主要從尿液排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基阿昔洛韋占25%～30%，9-羥基甲氧甲基鳥(niǎo)嘌呤占11%～12%?？诜蜢o注相同劑量的明竹欣，未代謝的原藥分別占0.5%和6%，說(shuō)明明竹欣更適合于口服給藥。
【化學(xué)名稱(chēng)】 L-纈氨酸-2-［(2-氨基-1，6-二氫-6-氧代-911-嘌呤-9-基)甲氧基］乙基酯鹽酸鹽
【生產(chǎn)廠家】：四川明欣藥業(yè)有限責(zé)任公司
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