洛貝林
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洛貝林(Lobeline),別名山梗菜堿、祛痰菜堿,。興奮頸動(dòng)脈體化學(xué)感受器而反射性興奮呼吸中樞。用于新生兒窒息、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉劑及其它中樞抑制藥（如阿片、巴比妥類）的中毒及肺炎、白喉等傳染病引起的呼吸衰竭。屬國家基本藥物目錄藥物，處方藥。
目錄 |
基本信息
洛貝林
Lobeline
類別：呼吸興奮劑。
制劑：鹽酸洛貝林注射液
特性
1、本品為白色結(jié)晶或顆粒狀粉末；
2、無臭，味苦；水溶液顯弱酸性反應(yīng)。
3、本品在乙醇或氟仿中易溶，在水中溶解。
4、比旋度：取本品，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成1ml中約含20mg的溶液，依法測(cè)定，比旋度為-56度至-58度。
5、吸收系數(shù)：取本品，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液，照分光光度法測(cè)定，在249nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度。吸收系數(shù)為360～390?！ ?/p>
藥理毒理
可刺激頸動(dòng)脈竇和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器（均為N1受體），反射性地興奮呼吸中樞而使呼吸加快，但對(duì)呼吸中樞并無直接興奮作用。對(duì)迷走神經(jīng)中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞也同時(shí)有反射性的興奮作用；對(duì)植物神經(jīng)節(jié)先興奮而后阻斷?！ ?/p>
適應(yīng)癥
本品主要用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制。臨床上常用于新生兒窒息，一氧化碳、阿片中毒等?！ ?/p>
用法與用量
1、靜脈注射常用量：成人一次mg；極量：一次mg，一日mg。小兒一次～3mg，必要時(shí)每隔30分鐘可重復(fù)使用；新生兒窒息可注入臍靜脈3mg。
2、皮下或肌內(nèi)注射常用量：成人一次mg；極量：一次mg，一日mg。小兒一次～3mg?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
不良反應(yīng)： 可有惡心、嘔吐、嗆咳、頭痛、心悸等
藥物過量：
劑量較大時(shí)能引起心動(dòng)過速、傳導(dǎo)阻滯、呼吸抑制甚至驚厥。
規(guī)格：1ml：3mg
儲(chǔ)藏：遮光，密閉保存
中毒急救
毒理
洛貝林是從產(chǎn)于北美洲的山梗菜科植物山梗菜中提取的一種生物堿，現(xiàn)已能化學(xué)合成。該藥為臨床常用的呼吸興奮劑，具煙堿樣作用，刺激頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)感受器的N1受體，反射性興奮呼吸中樞；同時(shí)也能興奮迷走中樞。劑量過大時(shí)對(duì)自主神經(jīng)節(jié)先興奮后麻痹?！ ?/p>
臨床表現(xiàn)
輕者唾液分泌增多、惡心、嘔吐、多汗、頭痛、眩暈、血壓上升、心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯或心動(dòng)過速。重者則精神錯(cuò)亂、瞳孔縮小、對(duì)光反應(yīng)消失及驚厥。嚴(yán)重者可因血壓下降、呼吸中樞麻痹而死亡?！ ?/p>
急救處理
1.吸氧，必要時(shí)人工呼吸。
3.驚厥者首選地西泮靜脈注射，成人劑量10mg/次，稀釋后緩慢注入；注射時(shí)間不短于5分鐘。必要時(shí)每1～2小時(shí)注射1次，可重復(fù)2～3次。也可用地西泮30～50mg加入葡萄糖鹽液500ml中緩慢靜脈滴注；開始時(shí)100ml/h，3～4小時(shí)后改為20～40ml/h。成人總量不超過0.1g/24h。兒童注射量0.25～1mg/kg，不超過10mg/次。也可用硫噴要鈉250mg，稀釋后緩慢靜脈注射，或10%水合氯醛水溶液10～20ml保留灌腸。還可用異戊巴比妥鈉（阿米妥鈉）0.2～0.3g，肌內(nèi)注射或稀釋后緩慢靜脈注射。其他巴比妥類藥物也可使用?！ ?/p>
測(cè)定
分光光度法
應(yīng)用范圍：
1、本方法采用分光光度法測(cè)定鹽酸洛貝林注射液中鹽酸洛貝林的含量。
2、本方法適用于鹽酸洛貝林注射液。
方法原理：
取本品適量，加水振搖使鹽酸洛貝林溶解，并定量稀釋，搖勻，照紫外-可見分光光度法，在249nm波長(zhǎng)處，測(cè)定吸光度，按C22H27NO2.HCl的吸收系數(shù)（E1m）為375計(jì)算，即得。 試劑：水
儀器設(shè)備：可見分光光度計(jì)
試樣制備：
供試品溶液的制備：精密量取本品適量，加定量稀釋制成每1mL中約含有10μg的溶液，搖勻，作為供試品溶液。
注：“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分?！熬芰咳 毕抵噶咳◇w積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國家標(biāo)準(zhǔn)中對(duì)該體積移液管的精度要求。
操作步驟： 精密量取上述供試品溶液，照紫外-可見分光光度法，在249nm波長(zhǎng)處，按C22H27NO2.HCl的吸收系數(shù)（E1m）為375計(jì)算，即得?！ ?/p>
研究
目的：
研究洛貝林調(diào)節(jié)多巴胺在細(xì)胞內(nèi)外分布的作用位點(diǎn)及作用機(jī)制。
方法：
利用六羥基多巴（6-OHDA）損傷偏側(cè)部分巴胺紋狀體系統(tǒng)模型、 Sprague-Dawley （ SD ）鼠紋狀體突觸體攝取實(shí)驗(yàn)和神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系（SK-N-SH）及永久轉(zhuǎn)染細(xì)胞膜多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的中國倉鼠卵巢細(xì)胞系（CHO）研究洛貝林作用位點(diǎn)及其機(jī)制。
結(jié)果：
洛貝林可以有效降低6-OHDA損傷大鼠對(duì)阿樸嗎啡的敏感性；洛貝林在細(xì)胞水平有效抑制多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的轉(zhuǎn)運(yùn)活性，重新分布多巴胺在細(xì)胞內(nèi)外濃度，而對(duì)多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的釋放功能沒有影響。
結(jié)論：
洛貝林通過有效抑制細(xì)胞膜多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的攝取功能增加突觸間隙內(nèi)多巴胺濃度；洛貝林是多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的有效抑制因子。
含量測(cè)定：
精密量取本品適量，加水定量稀釋制成1ml 中約含10μg 的溶液，照分光光度法，在249nm 的波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度，按C22H27NO2.HCl 的吸收系數(shù)（E1% 1cm）為375 計(jì)算，即得。
檢查：
1、pH值 應(yīng)為2.7 ～4.5 ，
2、顏色 取本品，依法檢查，與黃色2 號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液比較，不得更深。
3、其他 應(yīng)符合注射劑項(xiàng)下有關(guān)各項(xiàng)規(guī)定
鑒別：
1、取本品，照鹽酸洛貝林項(xiàng)下的鑒別(1) 項(xiàng)試驗(yàn)，顯相同的反應(yīng)。
2、取含量測(cè)定項(xiàng)下的溶液，照分光光度法測(cè)定，在249nm 的波長(zhǎng)處有最大吸收，在222nm 的波長(zhǎng)處有最小吸收。
參看
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