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溶癌呤

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[中文別名] 溶癌呤磺巰嘌呤鈉6-巰基嘌呤磺酸鈉

[外 文 名] Tisupurine,Suifomercaprine sodi-um,Mercaptopurini,Suifonas,Natricum.

[外文縮寫] AT-1438。

[化 學 名] 6-(巰基磺酸鈉)-9(或7)鈉代嘌呤。

[性 狀] 本品為白色鱗片狀結昌,無臭,對酸不穩(wěn)定,易溶于水,水溶液為堿性,在堿性和中性條件下較穩(wěn)定,遇巰基化合物半胱氨酸等立即分解,釋出巰嘌呤。

[藥理作用] 本品是我國創(chuàng)制的一種6-MP的水溶性衍生物,在體內轉變成6-MP而發(fā)揮抗腫瘤作用,是一種抗核代謝細胞周期特異性藥物,作用機制與6-MP相似。

[臨床應用] 對絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、急性或慢性白血病、頭頸部肝癌等有較好療效,對5-FU、MTX、DACT產生耐藥的及6-MP無效的患者仍有效。

[用法用量] 靜脈注射靜脈滴注白血病,每日-5mg/kg,溶于生理鹽水或5%葡萄糖液中靜脈注射或靜脈滴注,10~14日為1周期,一般2-3個周期。絨癌,每日-10mg/kg,10日為1周期。

鞘內注射:主要用于急性白血病及絨毛膜上皮癌的腦和脊髓的治療,每次-200mg,隔1-2日注射1次,5次為1周期,多用注射用水稀釋。

肌肉注射或瘤內注射:每日mg,或隔日400mg,6次為1周期。

腔內注射:每次g溶于生理鹽水30ml中,在盡量抽去腔內積液后注入,每周1-2次,5次周期。

不良反應

(1)骨髓抑制白細胞血小板減少。

(2)胃腸道反應:食欲下降,惡心嘔吐,口腔炎,停藥后可恢復。

(3)其他反應:大劑量給藥可出現(xiàn)頭暈,乏力,脫發(fā)

[禁 忌 證] 骨髓功能低下者慎用。

[注意事項]

(1)不良反應明顯者,可停藥處理。

(2)在用藥過程中,應定期復查血像。

(3)水溶液不宜久置。

[制劑規(guī)格] 注射劑:200mg/支,400mg/支。

[貯 藏] 干燥、避光保存。

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