熊果苷
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英文名：Arbutin
別名：熊果甙，熊果素，熊果葉甙，楊梅甙，Arbutosie，Ursin，Uresol，Arbutus extract
分子式：C12H16O7 分子量：272.25
CAS號：497-76-7
理化指標(biāo)：外觀：呈白色針狀結(jié)晶或粉末；含量：≥99.5%(HPLC) ；熔點(diǎn)：197 - 200(±0.5)℃ ；pH值：6.0 - 6.8 ；重金屬：≤10ppm；對苯二酚含量：≤10ppm；比旋光度：=-64.00±1.00；紅外特征峰：1515cm-1 1220cm-1 1050±(5-8) cm-1。
熊果苷詳細(xì)的物性指標(biāo)和參數(shù)請參考www.artec.cc/products-e-2-1-1.html和www.artec.cc/products-e-2-1-2.html（英文版本）。
熊果苷是源于綠色植物的天然活性物質(zhì)，集“綠色植物、安全可靠”和“高效脫色”三者合諧統(tǒng)一于一體的皮膚脫色組份，它能迅速滲入肌膚，在不影響細(xì)胞增殖濃度的同時(shí)，能有效地抑制皮膚中的酪氨酸酶的活性，阻斷黑色素的形成，通過自身與酪氨酶直接結(jié)合，加速黑色素的分解與排泄，從而減少皮膚色素沉積，祛除色斑和雀斑，而且對黑色素細(xì)胞不產(chǎn)生毒害性、刺激性、致敏性等副作用，同時(shí)還有殺菌、消炎的作用。它是當(dāng)今流行的最為安全有效的美白原料，也是二十一世紀(jì)的理想皮膚美白祛斑活性劑。
主要用途: 用于高級化妝品中，可配制成護(hù)膚霜，祛斑霜、高級珍珠膏等，既能美容護(hù)膚，又能消炎、抗刺激性。
其實(shí)熊果苷的主要功效是亮膚作用（skin lightening）使皮膚看起來青春靚麗。歐美國家使用熊果苷即是利用此種功能。目前隨著越來越多使用專利的到期，過去只在高檔化妝品中才使用的熊果苷也越來越普及?！ ?/p>
使用注意事項(xiàng)：
★熊果苷在酸性環(huán)境下易分解，注意膏霜乳液等體系pH控制在5-7;
★將熊果苷在50℃少量水中溶解，待膏霜乳化完成后50℃加入;
★化妝品體系中加入適量的抗氧劑以阻止變色
★膏霜乳化完成后，于50℃下加入已用少量水溶解的NaHSO3和Na2SO3（建議添加量在0.3-0.4%）；
★加入含油酸、亞油酸的天然植物油，可促進(jìn)熊果苷協(xié)同增效作用;
★化妝品體系中加入0.8 -1.0%的氮酮，能夠促進(jìn)熊果苷的吸收，同時(shí)阻止熊果苷在皮膚上的析出。
熊果素：在介紹熊果素之前，先介紹一種物質(zhì)：對苯二酚。它能夠干擾黑色素形成達(dá)到美白作用，但是因?yàn)槠渚哂写碳ば?，會引?a href="/index.php?title=%E5%88%BA%E6%BF%80%E6%80%A7%E7%9A%AE%E7%82%8E&action=edit&redlink=1" class="new" title="刺激性皮炎（尚未撰寫）" rel="nofollow">刺激性皮炎以及色素沉淀，在很多國家被列入化妝品禁用品。熊果素在分子中引人了一個葡萄糖分子，減少了刺激作用，具有干擾黑色素細(xì)胞，淡化已形成的黑色素的能力，其防曬能力好，淡斑效果強(qiáng)，用于治療黃褐斑，雀斑等色素，有很好得療效，在護(hù)膚品使用的限制是7%。
熊果素 ( Arbutin ) 主要萃取自熊果 (Bearberry) 的葉子，一些水果和其它植物中也可以發(fā)現(xiàn)熊果素的存在，例如西洋梨、小山梨和虎耳草（目前市售熊果苷均為化學(xué)合成）。它具有使肌膚明亮的功效，能迅速的滲入肌膚而不影響肌膚細(xì)胞，與造成黑色素產(chǎn)生的酪胺酸結(jié)合，能有效的阻斷酪胺酸(tyrosinase) 的活動以及麥拉寧(melanin) 的生成，加速麥拉寧的分解與排除。此外，熊果素還能保護(hù)肌膚免於自由基的侵害，親水性佳，因此常添加於市售的美白產(chǎn)品中，尤其在亞洲國家中格外受到歡迎(資深堂的當(dāng)家美白成分)，為近年來十分流行的美白成分。
※ α及β型熊果素
熊果素依結(jié)構(gòu)不同可分為α型和β型，均具有抑制酪胺酸脢酵素以達(dá)到美白的效果，目前應(yīng)用最多的是β型，已有詳盡的研究；而據(jù)稱α型添加到β型的 9 分 1 濃度即能抑制酪胺酸脢產(chǎn)生，達(dá)到美白作用，但詳細(xì)的毒理學(xué)研究尚未見到。
許多添加α熊果素的保養(yǎng)品皆訴求其具有比傳統(tǒng)熊果素高出十倍的美白效果，不過確實(shí)的功效目前尚未得到明確的數(shù)據(jù)及實(shí)驗(yàn)報(bào)告證實(shí)，但是美白效果還是肯定的。
※ 熊果素會讓臉越來越黑？
近來常有白天不宜使用添加熊果素產(chǎn)品的說法，并且曾有醫(yī)學(xué)報(bào)告指出，熊果素濃度在 0.5-8Nm時(shí)，黑色素細(xì)胞內(nèi)的黑色素含量反而會增加，不過，那僅是實(shí)驗(yàn)室所得出的針對試驗(yàn)細(xì)胞的數(shù)據(jù)，在人體上是否會有一樣的情況，尚沒有定論，針對熊果素可能帶來的副作用，臺灣衛(wèi)生署在 89年布有關(guān)熊果素的濃度限制，所有美白化妝品內(nèi)添加的熊果素濃度，最高不能超過 7 %，只要在衛(wèi)生署所規(guī)范的安全劑量內(nèi)，并且確實(shí)做好日間的防曬工作，以保護(hù)熊果素的活性，基本上不至於會有黑色素含量增加的情況產(chǎn)生，除非是本身對於熊果素過敏，使用過后易產(chǎn)生發(fā)紅、發(fā)炎等不適現(xiàn)象，否則，白天也可以安心使用相關(guān)產(chǎn)品。不過，真正要小心的反而是醫(yī)學(xué)所使用外擦的淡斑藥物 --- 對苯二酚，因?yàn)槠鋾茐暮谏丶?xì)胞，淡斑效果明顯，但它對肌膚刺激性很強(qiáng)，可能造成刺激性或接觸性皮膚炎，更甚者，若用量不當(dāng)，甚至可能的產(chǎn)生藍(lán)灰色的網(wǎng)狀色素沉淀，或是過度脫色，導(dǎo)致局部反白的現(xiàn)象，因此，對苯二酚禁用于化妝品中?！ ?/p>
熊果苷應(yīng)用在美白護(hù)膚品中的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)
很多人對熊果苷的光敏性特別害怕，其實(shí)大不用擔(dān)心，試驗(yàn)表明只有濃度超過7% 的熊果苷才有可能會對光敏感，所以7% 是個安全臨界點(diǎn)，熊果苷最大的特點(diǎn)是能活性分子能夠穿透基底層進(jìn)行深度淡斑，對于黃褐斑、黑斑、、日曬斑，藥物過敏遺留下來的色素沉著都很強(qiáng)的治療作用，但濃度過低，其效果的持久性會減弱，所以5%濃度是最安全和最高效的淡斑濃度，5%濃度比維他命C淡斑作用要快，而且淡斑的持久性穩(wěn)定，對皮膚不會產(chǎn)生刺激性作用。
后起之秀 D-熊果苷(D-Arbutin ):
D-Arbutin為熊果素的衍生物之一，稱為D-熊果素，可以在皮膚組織中有效地抑制酪胺酸酵素的作用，根據(jù)研究指出，它的效力甚至是對苯二酚的10倍，是一般熊果素的350倍 。在動物的皮膚測試中，這個D-Arbutin可以迅速有效地讓皮膚白皙，而在停止使用之后，效果仍可維持將近8周的時(shí)間。
在人體的臨床研究上，局部使用D-Arbutin 12個星期可以得到明顯的皮膚淡化效果，對于日旋光性曝曬斑點(diǎn)以及暗沉的膚色狀況，更是有不錯的改善效果。
對于D-Arbutin的臨床研究更進(jìn)一步指出，過去許多種酪胺酸酵素抑制劑被使用來減輕黑色素堆積的皮膚病變，利用QSAR (quantitative structure-activity relationships)技術(shù)制造的D-Arbutin是一種非常有效的酪胺酸酵素抑制成份，對皮膚的黑色素形成有明顯的阻斷作用。根據(jù)人類皮膚黑色素細(xì)胞的測試結(jié)果，在保持95％細(xì)胞存活的情況下，使用的D-Arbutin安全濃度可以是對苯二酚的4倍以上，這表示D-Arbutin素對黑色素細(xì)胞的毒性比起對苯二酚來說是安全很多。再者，針對人類皮膚角質(zhì)細(xì)胞（表皮層主要細(xì)胞）及纖維母細(xì)胞（真皮層）所做的實(shí)驗(yàn)指出，D-Arbutin對細(xì)胞的毒性仍然比對苯二酚小很多。其中需要讓大家清楚的是，在抑制黑色素形成的效力上，跟對苯二酚來做比較，D-Arbutin可以在比較低的濃度情況下就可以達(dá)到比高濃度對苯二酚還要優(yōu)越的效果。
當(dāng)停止使用D-Arbutin，皮膚里頭的酪胺酸酵素作用及黑色素含量會慢慢回復(fù)，這表示D-Arbutin不會引起黑色素細(xì)胞的毒殺作用，可以讓黑色素細(xì)胞仍然存在著正常的生理機(jī)轉(zhuǎn)。在一個為期8周的臨床研究上，局部使用D-Arbutin可以得到逐漸但是明顯的皮膚白晰效果。另一個臨床研究更指出，使用適當(dāng)濃度的D-Arbutin溶液，可以在3周內(nèi)得到不錯的臨床效果。而且根據(jù)實(shí)驗(yàn)，D-Arbutin對抗黑色素的效果性可以達(dá)到對苯二酚的10倍，曲酸的150倍，一般熊果素（β-熊果素）的350倍，如果跟目前流行的α-熊果素來做比較的話，更是它的38.5倍.
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