藥理學(xué)/伯氨喹

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藥理學(xué)

抗瘧藥
- 常用抗瘧藥
  - 主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的藥物
    - 伯氨喹

伯氨喹（primaquine）是人工合成的8-氨喹啉類衍生物。

【藥理作用和臨床作用】伯氨喹主要對間日瘧紅細胞外期（或休眠子）和各種瘧原蟲的配子體有較強的殺滅作用，是根治間日瘧和控制瘧疾傳播最有效的藥物。對紅細胞內(nèi)期無效，不能控制瘧疾癥狀的發(fā)作。通常均需與氯喹等合用。瘧原蟲對此藥很少產(chǎn)生耐藥性。

【不良反應(yīng)】毒性較大是此藥的一大缺點，但目前尚無適當藥物可以取代之。治療量即可引起頭暈、惡心、嘔吐、紫紺、腹痛等。停藥后可消失。

嚴重的反應(yīng)是少數(shù)特異質(zhì)者發(fā)生的急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥?，F(xiàn)已查明，此特異質(zhì)的本質(zhì)是紅細胞內(nèi)缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶（G6PD），這是一種性聯(lián)染色體遺傳缺陷。因為伯氨喹的氧化代謝產(chǎn)物能引起氧化應(yīng)激反應(yīng)（oxidative stress），產(chǎn)生高鐵血紅蛋白、自由基和過氧化物，以及氧化型谷胱甘肽（GSSG）。正常時，在G6PD催化下，可迅速補充NADPH，后者使GSSG還原為谷胱甘肽（GSH）。GSH對紅細胞膜、血紅蛋白和紅細胞內(nèi)的某些含巰基的酶有保護作用，使之免受伯氨喹氧化代謝物引起的氧化應(yīng)激反應(yīng)的損害。但紅細胞內(nèi)缺乏G6PD的個體不能迅速補充NADPH，因此不能保護紅細胞而發(fā)生溶血。另一方面，也不能將高鐵血紅蛋白還原為血紅蛋白，引起高鐵血紅蛋白血癥。