苯丁酸氮芥片
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【藥品名稱】
藥品名（中）：苯丁酸氮芥片
漢語拼音：Bendingsuandanjie Pian
商品名（中）：
英文名：Chlorambucil Tablets
劑型：片劑
【主要成份】
【性狀】本品為白色或類白色紙型片。
【藥理毒性】本品屬氮芥類衍生物，具有雙功能烷化劑作用，可形成不穩(wěn)定的乙撐亞胺而發(fā)揮其細胞毒作用，干擾DNA和RNA的功能。在常規(guī)劑量下，其毒性較其他任何氮芥類藥物小。對增殖狀態(tài)的細胞敏感，特別對G1期與M期的作用最強，屬細胞周期非特異性藥物。對淋巴細胞有一定的選擇性控制作用。
【藥代動力學(xué)】口服吸收完全，生物利用度大于70%，在1小時內(nèi)，肝臟可達最高的組織濃度。其代謝產(chǎn)物苯乙酸氮芥于用藥后2～4小時在血漿中達峰值，其血漿濃度與原形相當(dāng)，半衰期1～2小時，藥時曲線下面積大，具有雙功能烷化劑作用。24小時內(nèi)60%的藥物隨尿排出，其中90%為苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的藥物分子有親脂肪特性而儲存于脂肪中，從而延長本品的臨床作用時間。
【適應(yīng)癥】主要用于慢性淋巴細胞白血病、也可用于惡性淋巴瘤、卵巢癌、多發(fā)性骨髓瘤及巨球蛋白血癥的治療。
【用法用量】杰金氏?。鹤鳛閱嗡幹委煹臉藴蕜┝繛?.2毫克/公斤體重/日，持續(xù)治療4至8周。留可然通常與其它抗腫瘤藥物聯(lián)用并有數(shù)種不同組方。該藥還可以作為氮芥nitrogenmustard的代用藥，它的毒性作用較氮芥小，但療效與之類似。非何杰金氏淋巴瘤：作為單藥治療，開始劑量為0.1～0.2毫克/公斤體重/日，持續(xù)治療4至8周；維持治療時可以減少每日的劑量或采用間歇治療。留可然可以用于治療晚期播散性的和放療后復(fù)發(fā)的淋巴細胞性淋巴瘤。對于晚期非何杰金氏病淋巴細胞淋巴瘤，單獨使用苯丁酸氮芥治療和聯(lián)合化療沒有明顯的區(qū)別。慢性淋巴細胞性白血病：當(dāng)病人已有明顯癥狀或由外周血象指示證明已有損害骨髓功能（不是骨髓衰竭）時開始用留可然治療。留可然的的開始劑量為0.15毫克/公斤體重/日直至白細胞總計數(shù)降至10，000/微升（mcl）。第一個療程結(jié)束后四周可以再次進行治療，劑量為0.1毫克/公斤體重/日。一部分病人經(jīng)過大約兩年的治療，血液中白細胞數(shù)量可降至正常范圍，增大的脾臟和淋巴結(jié)也觸診不到，并且骨髓中的淋巴細胞比例降至20%以下。病人如果有骨髓功能衰竭的表現(xiàn)應(yīng)首先用強的松龍prednisolone治療，待有骨髓再生表現(xiàn)后方可開始用留可然。以間歇療法與每日用藥治療比較的結(jié)果顯示，兩治療組在療效及不良反應(yīng)發(fā)生頻率方面無顯著差異。Waldenstrom氏巨球蛋白血?。毫艨扇皇侵委煹氖走x藥物，推薦的開始劑量為6至12毫克/日，直至白細胞減少，以后劑量減至2至8毫克/日，治療時間隨病情而定。卵巢癌：單一藥物治療標準量為0.2毫克/公斤體重/日，4至6周。也可以用0.3毫克/公斤體重/日直至白細胞減少。維持劑量用0.2毫克/公斤體重/日，并且白細胞可維持在4，000/立方毫米以下。實際應(yīng)用時，維持療程可以用藥2-4周，每療程間相隔2～6周。晚期乳腺癌：單藥標準量為0.2毫克/公斤體重/日，用藥6周。留可然可以與強的松龍prednisolone聯(lián)合使用，其用量為14至20毫克/日，不需要考慮體重：如果無嚴重抑制造血的功能，用藥時間可以超過4～6周。留可然也可以按5～7.5毫米/平方米體表面積/日的劑量與氨甲喋呤methotrexate、5-氟尿嘧啶5-fluorouracil和強的松龍prednisolone聯(lián)合應(yīng)用。小孩：留可然可以用于治療小兒的何杰金氏病和非何杰金氏淋巴瘤。劑量的計算方法與成人相同。
【不良反應(yīng)】最常見的副作用是骨髓抑制。雖然這種作用經(jīng)常發(fā)生，但若及早停藥是可逆轉(zhuǎn)的，不過也有發(fā)生不可逆轉(zhuǎn)的骨髓功能衰竭報告。胃腸道副作用如惡心、嘔吐、腹瀉和口腔潰瘍是不常見的，其他的副作用也可能出現(xiàn)，但是通常是在藥物劑量過大時出現(xiàn)。慢性淋巴細胞性白血病經(jīng)過長時間的苯丁酸氮芥治療有發(fā)生嚴重的間質(zhì)性肺纖維化的報告，但是停藥后這種纖維化是可逆轉(zhuǎn)的。也有該藥引起肝臟中毒與黃疸的報告。皮疹不常見，但在極罕見情況下會進一步惡化，出現(xiàn)Stevens-Johnson綜合癥及毒性上皮壞死溶解。其它不良反應(yīng)的報告包括：發(fā)熱、皮膚過敏、外周神經(jīng)病變、間質(zhì)性肺炎和無菌性膀胱炎。據(jù)報告，腎病綜合癥的小兒患者使用苯丁酸氮芥后曾發(fā)生癲癇，成人也發(fā)生過與劑量有關(guān)的局限性癲癇。
【禁忌】凡有嚴重骨髓抑制、感染者禁用，有痛風(fēng)病史、泌尿道結(jié)石者慎用。對本品過敏者禁用。
【注意事項】本品給藥時間較長，療效及毒性多在治療3周以后出現(xiàn)，故應(yīng)密切觀察血相變化，并注意蓄積毒性。
【孕婦和哺乳期婦女用藥】本品有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，故早孕婦女禁用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】
【規(guī)格】2mg
【包裝】300盒
【貯藏】儲存于2度至8度的干燥環(huán)境中。
【有效期】12個月
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