氮芥
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【別名】 安小辛;氮芥;恩比興;腫瘤良 ,雙氯乙基甲胺,恩比新,恩經(jīng)興, 鹽酸氮芥
【英文名】 Chlormethine、Nitrogen mustard，Mustargen,Embichin, Chloromethamine,HN2
【作用特點】 氮芥是最早用于臨床并取得突出療效的抗腫瘤藥物。為雙氯乙胺類烷化劑的代表，它是一高度活潑的化合物。本品進入體內(nèi)后，通過分子內(nèi)成環(huán)作用，形成高度活潑的乙烯亞胺離子，在中性或弱堿條件下迅速與多種有機物質(zhì)的親核基團(如蛋白質(zhì)的羧基、氨基、巰基、核酸的氨基羥基、磷酸根)結(jié)合，進行烷基化作用。氮芥最重要的反應是與鳥嘌呤第7位氮共價結(jié)合，產(chǎn)生DNA的雙鏈內(nèi)的交叉聯(lián)結(jié)或DNA的同鏈內(nèi)不同堿基的交叉聯(lián)結(jié)。G1期及M期細胞對氮芥的細胞毒作用最為敏感，由G1期進入S期延遲。大劑量時對各周期的細胞和非增殖細胞均有殺傷作用。該藥水溶液極不穩(wěn)定，進入體內(nèi)作用迅速，在血中停留的時間只有0.5～1min，90%在1min內(nèi)由血中消失。24小時內(nèi)50%以代謝物形式排出。此外，本品尚有弱免疫抑制作用。
【適應癥】 主要用于惡性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔積液。目前已很少用于其他腫瘤，對急性白血病無效。與長春新堿(VCR)、甲基卡肼(PCZ)及潑尼松(PDN)合用治療霍奇金病有較高的療效，對卵巢癌、乳腺癌、絨癌、前列腺癌、精原細胞瘤、鼻咽癌(半身化療法)等也有一定療效；腔內(nèi)注射用以控制癌性胸腹水有較好療效；對由于惡性淋巴瘤等壓迫呼吸道和上腔靜脈壓迫綜合征引起的嚴重癥狀，可使之迅速緩解。
【用量用法】 靜脈：快速推入每千克體重0．1mg，每周2～3次，總量30～60mg為1療程。 胸腹腔注射：每次～10mg，每周1次，一般不超過4～5次（以上均需稀釋后使用）。
【注意事項】 1.胃腸道反應有惡心、嘔吐、腹瀉等。 2.全身反應有疲倦、乏力、頭昏、寒顫及發(fā)熱等。 3.骨髓抑制：白細胞及血小板總數(shù)下降，一般停藥2周左右可恢復。 4.局部反應：對皮扶粘膜有刺激，可引起破潰，發(fā)皰、如漏于血管外可引起疼痛及局部壞死。 5.肝腎功能不全的病人應慎用。
【相互作用】 烷化劑的耐藥性與DNA受損后的修復能力有關，咖啡因、氯喹可阻止其修復，故可增效。本品與氯霉素及磺胺類藥合用可加重骨髓的抑制作用。使用本品前宜加用止吐劑如恩丹西酮或格拉司瓊等，減輕胃腸道反應。
【規(guī)格】 針劑：每支5mg、10mg。
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