司莫司汀
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【別名】 甲基環(huán)己氯乙亞硝脲;司莫司汀;西氮芥 ,甲環(huán)亞硝脲
【化 學(xué) 名】1-（2-氯乙基）-3-（4-甲基環(huán)已基）-1-亞硝基脲。
【外文名】Semustine, Me-CCNU, NSC-95441
【性 狀】本品為微黃帶淡紅色結(jié)晶性粉末，對(duì)光敏感。幾乎不溶于水，易溶于無水乙醇、丙酮等有機(jī)溶劑。
【適應(yīng)癥】 主要用于惡性淋巴瘤、腦瘤、黑色素瘤、肺癌等，有較好的療效。
【用量用法】 口服：單用為每平方米體表面積200～225mg，每6～3周給藥1次，也可每平方米體表面積36mg，每周1次，6周為1療程。合并其他藥物時(shí)，可給每平方米體表面積75～150mg，6周給藥1次，或每平方米體積30mg，每周1次，連給6周。
【注意事項(xiàng)】 1.骨髓抑制，但比較遲緩，與用藥劑量有關(guān)。 2.消化道反應(yīng)有惡心、嘔吐等，一般在6周后出現(xiàn)，約持續(xù)1～2周。 3.口腔炎、脫發(fā)、肝功能損害比環(huán)己亞硝脲輕。 4.本品作用與卡氮芥、環(huán)己亞硝料相似，但對(duì)肺癌、乳腺癌、惡性黑色素瘤優(yōu)于BCNU及CCNU，而毒性又較低。
【性 狀】本品為微黃帶淡紅色結(jié)晶性粉末，對(duì)光敏感。幾乎不溶于水，易溶于無水乙醇、丙酮等有機(jī)溶劑。
【藥理作用】Me-CCNU是洛莫司汀（CCNU）的衍生物，為亞硝脲類抗瘤譜較廣的藥物，其作用機(jī)制與CCNU相似；動(dòng)物實(shí)驗(yàn)療效優(yōu)于卡氮芥（BCNU）及CCNU，而毒性為后兩者的1/4~1/2。本品能烷化DNA，防止DNA修復(fù)，改變RNA結(jié)構(gòu)，改變靶細(xì)胞的蛋白質(zhì)和酶的結(jié)構(gòu)和功能。本品亦為細(xì)胞周期非特異性藥物，但對(duì)M期及G1/S期的細(xì)胞有較大殺傷力。Me-CCNU與一般烷化劑無交叉耐藥性。
【體內(nèi)過程】本品口服吸收迅速，服用14C標(biāo)記的本品，在胃中迅速分解進(jìn)入血液，并分解為氯乙基及4-甲基環(huán)已基兩部分，用藥后10分鐘，血漿中即可出現(xiàn)此兩種物質(zhì)，1~3小時(shí)環(huán)已基部分達(dá)最大值，6小時(shí)氯乙基部分達(dá)最高峰。將環(huán)已基及氯乙基分別標(biāo)記的本品120-290mg/m2給病人服用，血漿環(huán)已基a半衰期為24小時(shí)，β半衰期為72小時(shí)；氯乙基的半衰期為36小時(shí)。本品分子量小，脂溶性大，易透過血腦屏障，腦脊液的藥物水平為血漿的15%~30%。本品體內(nèi)分布以肝、胃、腸、肺、腎中濃度最大，60%的藥物在48小時(shí)后以代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出，此外亦經(jīng)膽汁、糞便及呼氣時(shí)隨CO2排出。
【臨床應(yīng)用】
（2）腦瘤及各種惡性腫瘤腦轉(zhuǎn)移。
（1）骨髓抑制：呈遲發(fā)性，為劑量限制性毒性。血小板減少在用藥后4周出現(xiàn)，白細(xì)胞減少的低谷出現(xiàn)在5~6周，持續(xù)6~10日，可伴有紅細(xì)胞減少。
（2）胃腸道反應(yīng)：口服后最早在45分鐘可出現(xiàn)惡心、嘔吐，遲者到6小時(shí)出現(xiàn)，通常在次日可消失，一般患者均能耐受。
（3）其他反應(yīng)：可能有腎毒性，口腔炎，脫發(fā)，輕度貧血及肝功能指標(biāo)升高；可能出現(xiàn)肺纖維化，但較輕。
【禁 忌 證】肝腎功能不全者慎用。
【貯 藏】 密閉、避光、冷處保存，長期保存最好置于8℃ 以下。
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