阿達帕林
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醫(yī)藥中間體 阿達帕林
出口標(biāo)準(zhǔn)(梯度法)
項目代號 YLY-7
中文名稱： 阿達帕林
英文名稱： adapalene
化學(xué)名稱： 6-[3-(1-金剛烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸
CAS No： 106685-40-9
性狀： 純白色粉末狀固體
含量： 99.5%
總雜： 0.5%
熔點： 319-322℃
單雜： 0.1%
粒度： 50m
分子式： C28H2
用途： 應(yīng)用于痤瘡患處，可緩解由細胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎性反應(yīng)
包裝： 1公斤/袋 5公斤/紙箱 25公斤/桶
注意事項：防潮、防曬
生產(chǎn)企業(yè)：北京精華耀邦醫(yī)藥科技有限公司
其他名稱：達芙文凝膠
主要成分：達芙文凝膠。
性狀：凝膠。
用法及用量：每天晚上將本藥輕輕涂于痤瘡發(fā)病部位，使之成為一薄層。治療痤瘡，8-12周為一療程。
不良反應(yīng)和注意：皮膚刺激癥狀，如紅班、燒灼感。多出現(xiàn)于用藥1－2周內(nèi)，減少用藥次數(shù)或暫時停藥可以減輕。
規(guī)格：凝膠：0.1%x15g，30g。
生產(chǎn)廠家：
是否醫(yī)保用藥：非醫(yī)保
是否非處方藥：非處方
其它：禁忌：孕婦。不推薦與其它維A酸類藥物同時使用。
【藥理作用】
阿達帕林是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和光照下不易分解。作用機理方面，阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合，與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結(jié)合的細胞質(zhì)受體結(jié)合。
在用小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明，阿達帕林可治療粉刺，并對作為尋常痤瘡病因的表皮異常角化和分化過程也有作用。阿達帕林的作用機制被認(rèn)為是通過使毛囊上皮細胞正常分化而減少微小的粉刺形成。
在體內(nèi)與體外的標(biāo)準(zhǔn)抗炎分析中，阿達帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細胞的化學(xué)趨化反應(yīng)，并可通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應(yīng)轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)媒介物來抑制多形核白細胞的代謝。這說明阿達帕林應(yīng)用于痤瘡患處，可緩解由細胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎性反應(yīng)。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應(yīng)(如膿皰和丘疹等)。
【藥代動力學(xué)】
阿達帕林的透皮吸收率很低，臨床試驗中，對大面積粉刺患處的皮膚長期用藥，分析敏感率為0.15ng/ml時，血漿中阿達帕林濃度水平低至無法測出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥)，兔子(靜注、口服和皮膚用藥)、狗(靜注和口服)14使用C村記的阿達帕林，在許多組織有放射活性分布，肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高。阿達帕林在動物體內(nèi)主要是通過氧-脫甲基、羥基化和結(jié)合反應(yīng)而代謝。主要通過膽汁排泄。
本品適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。
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