本芴醇
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正式名：本芴醇
漢語拼音：Benwuchun
標(biāo)準(zhǔn)號(hào)：WS-197（X-165）-94
拉丁文或英文：BENFLUMETOLUM
目錄 |
主要活性成分
a-（二正丁氨甲基）-2、7-二氯-9-9（對(duì)氯苯亞甲基）-4-芴甲醇，按干燥品計(jì)算，含C30H32CI3NO不得少于98.0%。
性狀
黃色結(jié)晶性粉末；有苦杏仁臭，無味。 本品在氯仿中易溶，在丙酮中略溶，在乙醇或水中幾乎不溶。 熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)（中國藥典1990年版二部附錄15頁）為125-130℃。
鑒別
（1）取本品數(shù)mg，量試管中，加枸櫞酸醋酐試液1ml，置水浴上加熱，即顯紅紫色。 （2）取本品，精密稱定，加乙醇適量，置水浴中微熱溶解，制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）測定，在234nm、266nm、301nm與335nm的波長處有最大吸收。 （3）本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照品的圖譜一致?！ ?/p>
檢查
有關(guān)物質(zhì) 取本品，加氯仿制成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密最取此溶液適量，加氯仿稀釋制成每1ml中含50μg的溶液，作為對(duì)照溶液。 照薄層色譜法（中國藥典1990版二部附錄30頁）試驗(yàn)，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點(diǎn)于同一硅膠GF254薄層板上，以正己烷-丙酮-二乙胺（80∶14∶6）為展開劑，展開后，晾干，置紫外光燈（254nm）下檢視，供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點(diǎn)不得多于4個(gè)，其顏色與對(duì)照溶液的主斑點(diǎn)比較，不得更深。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.2%（中國藥典1990年版二部附錄55頁）。 熾灼殘?jiān)?g，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄56頁），遺留殘?jiān)坏眠^0.1%。 重金屬 取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)?，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄51頁第二法），含重金屬不得過百萬分?！ ?/p>
含量測定
取本品約0.5g，精密稱定，加醋酐20ml振搖，溶解后，加結(jié)晶紫指示液1滴，用高氯酸液（0.1mol/L）滴定，至溶液顯純藍(lán)色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正，即得。每1ml的高氯酸液（0.1mol/L）相當(dāng)于52.89mg的C30H32C13NO?！ ?/p>
藥品
注意：對(duì)本品過敏者禁用，心腎疾患者慎用。
劑量：口服。每人每日頓服0.4g，連服4日，首劑加倍。
類別：抗瘧藥
制劑：口服。每人每日頓服0.4g，連服4日，首劑加倍。
貯藏：遮光、密封，在陰涼干燥處保存。
有效期：三年
本芴醇（benflumetol）是我國創(chuàng)制的甲氟喹類新藥，對(duì)間日瘧有性體和無性體有明顯的殺滅作用，對(duì)間日瘧有良好的防止作用。對(duì)惡性瘧無性體也有殺滅作用，但起效緩慢。能降低血中配子體率，抑制配子體在蚊體內(nèi)發(fā)育。在抗氯喹惡性瘧流行區(qū)試用證明，對(duì)抗氯喹或多藥抗性的惡性瘧的治愈率在95%以上。與蒿甲醚配伍，二者抗瘧作用可以互補(bǔ)，本芴醇?xì)⑾x徹底，作用持久，但控制癥狀緩慢。而蒿甲醚速效，但復(fù)燃率高。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，本品毒性甚小，臨床未見不良反應(yīng)。
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