氨利酮
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阿門利酮、氨力農(nóng)、氨雙吡酮、氨吡酮、氨基雙吡酮、氨聯(lián)吡啶酮、強(qiáng)心酮、Inocor，Wincoram，Win—40680．
目錄 |
主要成分
洋地黃類?！ ?/p>
性狀
片劑，針劑?！ ?/p>
功能主治
臨床適用于治療各種原因引起的急、慢性心力衰竭?！ ?/p>
藥效學(xué)
本品為非苷類非兒茶酚胺類強(qiáng)心藥，其結(jié)構(gòu)和作用模型均不同于洋地黃或兒茶酚胺類，可抑制心肌cAMP磷酸二酯酶Ⅲ活性、提高細(xì)胞cAMP水平，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高，從而增強(qiáng)心肌收縮力、增加心排血量、降低心臟前后負(fù)荷、降低左心室充盈壓、改善左心室功能、增加心臟指數(shù)、降低心肌耗氧量，而對(duì)平均動(dòng)脈壓和心率無明顯影響，也不引起心律失常。此與洋地黃不同，對(duì)Na+—K+—ATP酶無抑制作用。也與兒茶酚胺類不同，對(duì)腎上腺素受體無激動(dòng)作用，阻斷心臟β受體也不減弱其正常肌力作用。本品還具有心肌電生理作用，可縮短心房有效不應(yīng)期和房室結(jié)功能不應(yīng)期，能加速房室結(jié)的傳導(dǎo)，但對(duì)?！质?a href="/w/%E7%BA%A4%E7%BB%B4" title="纖維">纖維影響很小。同時(shí)，還能使血管平滑肌cAMP增加，使Ca2+攝取減少，從而松弛血管平滑肌，舒張血管，降低血管阻力，是一種兼有舒張血管活性的強(qiáng)心藥?！ ?/p>
臨床應(yīng)用
用于各種原因引起的心力衰竭，對(duì)強(qiáng)心苷、利尿劑、抗心律失常藥和血管擴(kuò)張藥未能獲得滿意療效的頑固性心力衰竭者均有良好的療效。因本品有加強(qiáng)洋地黃正性肌力作用，應(yīng)用本品期間可不必停用原用的洋地黃制劑或利尿劑。本品對(duì)合并房室傳導(dǎo)阻滯和心肌缺血的心力衰竭尤為適宜。還可用于急性心肌梗塞伴心力衰竭者，可使心肌耗氧量平均降低30％，未見嚴(yán)重心肌缺血情況發(fā)生。治療原發(fā)性肺高壓癥及心源性休克亦可收到良好效果，能使心臟指數(shù)、肺毛細(xì)血管楔壓、右房壓；體循環(huán)阻力和肺血管阻力均得到明顯改善?！ ?/p>
藥動(dòng)學(xué)
口服后1h起效，1—3h達(dá)最大效應(yīng)，持續(xù)作用時(shí)間4-6h，24h內(nèi)以原形藥物隨尿排出口服量的10％一40％。單劑量靜注迅速起效，10min達(dá)峰值，T1/225—30min，作用持續(xù)1—1．5h。作用持續(xù)時(shí)間長短與給藥劑量相關(guān)，0．5-3mg／kg靜注，作用持續(xù)時(shí)間可達(dá)30—90min；靜注0．68—1．2mg／kg時(shí)，其分布容積為1．2L／kg，血漿中分布相Tv2約為4．6min，平均T1/2β約3．6h。充血性心力衰竭患者靜滴時(shí)平均T1/2p約為5．6h，血漿蛋白結(jié)合率為
10％--22％。主要從尿排出，以原形和代謝物形式消除?！ ?/p>
毒副作用
對(duì)心臟毒性比強(qiáng)心苷小得多，易為患者接受。少數(shù)有輕微食欲減退、味覺和臭覺遲鈍、惡心、嘔吐、頭痛等，長期大劑量(300mg／d上)連用2-4周時(shí)，約10％一15％病人發(fā)生血小板減少，但只要減量或停藥即可恢復(fù)正常；偶見室性期外收縮，靜注時(shí)局部有不適感，漏于血管外可致局部組織壞死?！ ?/p>
相互作用
與丙吡胺、肼苯噠嗪、消心痛等合用有協(xié)同作用?！ ?/p>
配伍變化
禁忌癥
嚴(yán)重主動(dòng)脈或肺動(dòng)脈瓣膜疾病患者禁用；肝腎功能不全者、嚴(yán)重傳導(dǎo)阻滯者、孕婦、授乳婦及小兒慎用?！ ?/p>
用法用量
口服：成人100—200mg/次，3次／d，最大劑量為600mg／d，兒童酌減。靜注：40μg／kg．min，連續(xù)90min后改為5-15μg/kg．min，持續(xù)24h，最大劑量不超過lOmg／kg，靜滴中應(yīng)進(jìn)行藥動(dòng)學(xué)監(jiān)測?！ ?/p>
制劑
片劑：lOOmg／片；注射劑：50mg．2ml/支、100mg：2ml/支。
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