無論是藥物的治療作用還是不良反應(yīng)，從本質(zhì)上說，都是通過藥物和靶位上的受體等大分子物質(zhì)間的相互作用而產(chǎn)生的。這種相互作用符合質(zhì)量作用定律，因此，藥物效應(yīng)是否出現(xiàn)及其強(qiáng)弱，取決于靶位的藥物濃度。從這點(diǎn)上講，理想的TDM應(yīng)直接檢測靶器官或組織的藥物濃度。但大多數(shù)藥物都是作用于心、肝、腎、胃腸道、中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)等，從這些部位以損傷性手段取樣，在現(xiàn)階段是困難且不能為病人所接受的。
前已述及，血液中的藥物在藥物體內(nèi)過程中起著中心樞紐作用，除直接在靶位局部用藥外，到達(dá)上述臟器的藥物均是從血液分布而至。藥物在體內(nèi)達(dá)分布平衡時，雖然血液和靶位的藥物濃度往往并不相等，但對絕大多數(shù)藥物，特別是以被動轉(zhuǎn)運(yùn)方式分布的藥物，其血藥濃度與靶位藥物濃度的比值則是恒定的。換言之，即藥物效應(yīng)與血藥濃度間存在著相關(guān)性。這一設(shè)想自60年代以來，已為眾多研究報告所肯定。根據(jù)血藥濃度與治療作用和毒性反應(yīng)間的關(guān)系，不少藥物治療血藥濃度范圍及中毒水平都已確定。這些工作為TDM的開展，尤其是血液濃度測定結(jié)果的解釋判斷，提供了參考依據(jù)。當(dāng)然，若其他易于獲取的體液藥物與血液或靶位藥物濃度間，也同樣存在恒定比值關(guān)系，亦可通過檢測這些體液中的藥物濃度進(jìn)行TDM。必須指出，上面提到的治療血藥濃度范圍和中毒水平，僅是得自群體資料的參考值，由于個體間靶器官、組織或細(xì)胞對藥物反應(yīng)性存在差異等原因，因此在解釋判斷TDM結(jié)果時，不能僅拘泥于上述標(biāo)準(zhǔn)，必須結(jié)合病人的具體臨床表現(xiàn)及治療效果，作出結(jié)論。
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