異博定
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中文名稱: 異博定
中文又名: 鹽酸維拉帕米片
英文又名: verapamil hydrochloride tablets
藥品介紹
本品為糖衣片，除去糖衣后顯白色。
異搏定又叫維拉帕米。它是一種非二氫吡啶類鈣離子拮抗劑。該藥能夠有選擇地阻滯心肌和血管平滑肌細胞膜上的鈣離子通道，抑制竇房結和房室結的功能，從而起到減弱心肌收縮力、擴張血管、降低血壓、降低竇房結的自律性及減慢心率的作用。
異搏定片不但可治療各種類型的心絞痛，如穩(wěn)定型心絞痛、不穩(wěn)定型心絞痛及冠狀動脈痙攣所致的心絞痛，也可治療房性早搏、高血壓病、肥厚性心肌病、食管痙攣等病癥。
目錄 |
藥理作用
鹽酸維拉帕米為罌粟堿的衍生物，屬iv類抗心律失常藥，為一種鈣離子內(nèi)流的抑制劑（慢通道阻滯劑），在心臟、鈣離子內(nèi)流受抑制使竇房結和房室結的自律性降低，傳導減慢，但很少影響心房、心室肌和房室間旁路的傳導。鈣離子內(nèi)流受抑制還使心肌細胞興奮一收縮偶聯(lián)中鈣離子的利用減低，影響收縮蛋白的活動，心肌縮減弱，心臟作功減少，心肌氧耗減少。對血管、鈣離子內(nèi)流受抑制使平滑肌細胞內(nèi)鈣離子的利用減低，收縮蛋白活動受影響，平滑肌松弛，血管張力降低，動脈壓下降，心室后負荷減低。
吸收、分布、排泄：
口服后90%以上被吸收，生物利用度低，約20-35%。蛋白結合率為90%（87-93%）。 主要在肝內(nèi)代謝，口服后經(jīng)首次關卡效應后僅20-35%進入血循環(huán)，故口服量需是靜注量的10倍才能達到同等血藥濃度，代謝產(chǎn)物中去甲維拉帕米具有心臟活性。單劑口服t1/2為2.8-7.4小時，多劑為4.5-12小時。靜脈給藥的藥一時曲線呈雙相，t1/2α約4分鐘，t1/2β為2-5小時；去甲維拉帕米t1/2約為9小時。
口服后1-2小時作用開始，3-4小時達最大作用，持續(xù)6小時。靜脈給藥抗心律失常作用于2分鐘（1-5分鐘）開始，2-5分鐘達最大作用，作用持續(xù)約2小時，血液動力學作用3-5分鐘開始，約持續(xù)10-20分鐘。主要經(jīng)腎清除，代謝產(chǎn)物在24小時內(nèi)排出50%，5天內(nèi)為70%，原形藥為3%，約9-16%經(jīng)消化道入糞便清除，血液透析不能清除本品。
用法用量
1.成人常用量：口服，開始一次-80mg，一日-4次，按需要及耐受情況可逐日或逐周增加劑量，每日總量一般在240-480mg。
2.成人處方極量：口服一次mg，分次服用。
3.小兒常用量：口服，2歲以下一次mg，一日-3次；2歲以上一次-120mg，一日-4次，依年齡及反應而異。
適應癥
口服適應于治療：
①各種類型心絞痛，包括穩(wěn)定型或不穩(wěn)定型心絞痛，以及冠狀動脈痙攣所致的心絞痛，如變異型心絞痛；
②房性過早博動，預防心絞痛或陣發(fā)性室上性心動過度；
③肥厚型心肌病；
④高血壓病
注意事項
不良反應：
多與劑量有關，常發(fā)生于劑量調(diào)整不當時。
①心血管：心動過緩（50次以下/分），偶爾發(fā)展成ⅱ或ⅲ度房室傳導阻滯及心臟停博；能使預激或l-g-l綜合征伴心房顫動或心房撲動者旁路傳導加速，以致心率增快；心力衰竭；低血壓；下肢水腫。
②神經(jīng)：頭暈或眩暈，偶可致肢冷痛，麻木及燒灼感。
③過敏反應：偶可發(fā)生惡心、輕度頭痛及關節(jié)痛、皮膚瘙癢及蕁麻疹。
④內(nèi)分泌：偶可致血催乳激素濃度增高或溢乳?！ ?/p>
注意事項
1.對診斷的干擾：
①心電圖p-r間期在血藥濃度＜30ng/ml時無變化，＞30ng/則可能延長，程序與濃度成正比；qrs時間、q-t間期無變化；②可使轉氨酶和堿性磷酸酶增高；③血壓可能降低；④總血清鈣濃度不受影響。
2.下列情況應禁用：
①心源性休克；②充血性心力衰竭，除非繼發(fā)于室上性心動過速而對本品有效者；③ⅱ至ⅲ度房室傳導阻滯；④重度低血壓，收縮壓＜12kpa（90mmhg）；⑤病態(tài)竇房結綜合癥，除非已有人工心臟起博；⑥預激或l-g-l綜合征，伴房顫或房撲，除非有人工心臟起博。
3.下列情況慎用：
①極度心動過緩；②心力衰竭，給本品前須先用洋地黃及利尿劑控制心力衰竭；中或重度心力衰竭即肺楔嵌壓＞2.67kpa(20mmhg)；噴血分數(shù)＜20%：給本品可使病情惡化；③肝功能損害；④輕度至中度低血壓，本品的周圍血管擴張作用加重低血壓；⑤腎功能損害。
4.用藥期間應注意檢查：
①血壓；②靜脈給藥，或調(diào)整口服劑量時需注意心電圖；③本品可引起肝細胞損害；④長期治療時須定期測定肝功能。
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