異博定片
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中文名稱(chēng): 異博定片
中文又名: 鹽酸維拉帕米片
英文又名: verapamil hydrochloride tablets
藥品介紹
本品為糖衣片，除去糖衣后顯白色?！ ?/p>
目錄 |
藥理作用
鹽酸維拉帕米為罌粟堿的衍生物，屬iv類(lèi)抗心律失常藥，為一種鈣離子內(nèi)流的抑制劑（慢通道阻滯劑），在心臟、鈣離子內(nèi)流受抑制使竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性降低，傳導(dǎo)減慢，但很少影響心房、心室肌和房室間旁路的傳導(dǎo)。鈣離子內(nèi)流受抑制還使心肌細(xì)胞興奮一收縮偶聯(lián)中鈣離子的利用減低，影響收縮蛋白的活動(dòng)，心肌縮減弱，心臟作功減少，心肌氧耗減少。對(duì)血管、鈣離子內(nèi)流受抑制使平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子的利用減低，收縮蛋白活動(dòng)受影響，平滑肌松弛，血管張力降低，動(dòng)脈壓下降，心室后負(fù)荷減低?！ ?/p>
吸收、分布、排泄
口服后90%以上被吸收，生物利用度低，約20-35%。蛋白結(jié)合率為90%（87-93%）。 主要在肝內(nèi)代謝，口服后經(jīng)首次關(guān)卡效應(yīng)后僅20-35%進(jìn)入血循環(huán)，故口服量需是靜注量的10倍才能達(dá)到同等血藥濃度，代謝產(chǎn)物中去甲維拉帕米具有心臟活性。單劑口服t1/2為2.8-7.4小時(shí)，多劑為4.5-12小時(shí)。靜脈給藥的藥一時(shí)曲線(xiàn)呈雙相，t1/2α約4分鐘，t1/2β為2-5小時(shí)；去甲維拉帕米t1/2約為9小時(shí)。
口服后1-2小時(shí)作用開(kāi)始，3-4小時(shí)達(dá)最大作用，持續(xù)6小時(shí)。靜脈給藥抗心律失常作用于2分鐘（1-5分鐘）開(kāi)始，2-5分鐘達(dá)最大作用，作用持續(xù)約2小時(shí)，血液動(dòng)力學(xué)作用3-5分鐘開(kāi)始，約持續(xù)10-20分鐘。主要經(jīng)腎清除，代謝產(chǎn)物在24小時(shí)內(nèi)排出50%，5天內(nèi)為70%，原形藥為3%，約9-16%經(jīng)消化道入糞便清除，血液透析不能清除本品?！ ?/p>
適應(yīng)癥
口服適應(yīng)于治療：
①各種類(lèi)型心絞痛，包括穩(wěn)定型或不穩(wěn)定型心絞痛，以及冠狀動(dòng)脈痙攣所致的心絞痛，如變異型心絞痛；
②房性過(guò)早博動(dòng)，預(yù)防心絞痛或陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)度；
③肥厚型心肌病；
④高血壓病
注意事項(xiàng)
不良反應(yīng)
多與劑量有關(guān)，常發(fā)生于劑量調(diào)整不當(dāng)時(shí)。
①心血管：心動(dòng)過(guò)緩（50次以下/分），偶爾發(fā)展成ⅱ或ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯及心臟停博；能使預(yù)激或l-g-l綜合征伴心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)者旁路傳導(dǎo)加速，以致心率增快；心力衰竭；低血壓；下肢水腫。
②神經(jīng)：頭暈或眩暈，偶可致肢冷痛，麻木及燒灼感。
③過(guò)敏反應(yīng)：偶可發(fā)生惡心、輕度頭痛及關(guān)節(jié)痛、皮膚瘙癢及蕁麻疹。
④內(nèi)分泌：偶可致血催乳激素濃度增高或溢乳?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1.對(duì)診斷的干擾：
①心電圖p-r間期在血藥濃度＜30ng/ml時(shí)無(wú)變化，＞30ng/則可能延長(zhǎng)，程序與濃度成正比；qrs時(shí)間、q-t間期無(wú)變化；②可使轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酶增高；③血壓可能降低；④總血清鈣濃度不受影響。
2.下列情況應(yīng)禁用：
①心源性休克；②充血性心力衰竭，除非繼發(fā)于室上性心動(dòng)過(guò)速而對(duì)本品有效者；③ⅱ至ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯；④重度低血壓，收縮壓＜12kpa（90mmhg）；⑤病態(tài)竇房結(jié)綜合癥，除非已有人工心臟起博；⑥預(yù)激或l-g-l綜合征，伴房顫或房撲，除非有人工心臟起博。
3.下列情況慎用：
①極度心動(dòng)過(guò)緩；②心力衰竭，給本品前須先用洋地黃及利尿劑控制心力衰竭；中或重度心力衰竭即肺楔嵌壓＞2.67kpa(20mmhg)；噴血分數(shù)＜20%：給本品可使病情惡化；③肝功能損害；④輕度至中度低血壓，本品的周?chē)軘U(kuò)張作用加重低血壓；⑤腎功能損害。
4.用藥期間應(yīng)注意檢查：
①血壓；②靜脈給藥，或調(diào)整口服劑量時(shí)需注意心電圖；③本品可引起肝細(xì)胞損害；④長(zhǎng)期治療時(shí)須定期測(cè)定肝功能?！ ?/p>
用法用量
1.成人常用量：口服，開(kāi)始一次-80mg，一日-4次，按需要及耐受情況可逐日或逐周增加劑量，每日總量一般在240-480mg。
2.成人處方極量：口服一次mg，分次服用。
3.小兒常用量：口服，2歲以下一次mg，一日-3次；2歲以上一次-120mg，一日-4次，依年齡及反應(yīng)而異。
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