異舒吉
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【藥物名稱(chēng)】異舒吉
【英文名】Isoket
【別名】硝酸異山梨酯 ， 異舒吉
【藥理作用】 作用與硝酸甘油相似，但較持久(能維持4小時(shí)以上)，口服后半小時(shí)見(jiàn)效，含服2～3分鐘見(jiàn)效。
【藥代動(dòng)力】 類(lèi)似硝酸甘油。易從口腔粘膜吸收。口服也易吸收，但受到肝廣泛的首過(guò)效應(yīng)。主要代謝物為2-及5-單硝酸異山梨酯，二者均具血管擴(kuò)張活性，并可能與母體化合物的活性有關(guān)。舌下給藥2～5min出現(xiàn)作用，維持約2h。口服普通片，1h內(nèi)可出現(xiàn)作用，維持4～6h，控釋片可維持到8h。舌下給藥后，血漿t1/2為45～60min，靜注或口服t1/2分別為20min和4h。長(zhǎng)時(shí)間給藥，由于代謝物蓄積使半衰期延長(zhǎng)，二個(gè)代謝物t1/2均較母體化合物長(zhǎng)。也可通過(guò)皮膚吸收。
【適應(yīng)癥】 因此舌下含服用于急性心絞痛發(fā)作，口服用于預(yù)防發(fā)作。常與普萘洛爾合用。因不易在空氣中變性，故便于保管和攜帶。也可作為充血性心力衰竭的輔助治療。
【用法用量】 緩解心絞痛，舌下給藥，1次mg。預(yù)防心絞痛，口服：1日～3次，1次～10mg，1日～30mg。外用乳膏，1次g，均勻涂布在心前區(qū)約5cm×5cm，1日1次。緩釋片，每日2次，每次片。靜脈滴注，2mg/小時(shí)。噴霧吸入，每次～3.75mg。
【不良反應(yīng)】 (1)可有頭痛反應(yīng)，應(yīng)由小劑量開(kāi)始，以后逐漸增量，此外尚可見(jiàn)面部潮紅、灼熱感、惡心、眩暈、出汗甚至虛脫等反應(yīng)。(2)偶發(fā)生皮疹，甚至剝脫性皮炎。酒精?？稍黾悠?a href="/w/%E5%89%AF%E4%BD%9C%E7%94%A8" title="副作用">副作用。同硝酸甘油。本品劑量過(guò)大時(shí)，可致高鐵其紅蛋白癥，可靜注亞甲蘭（1％，5～10ml）解救。必要時(shí)給氧或輸血。
【注意事項(xiàng)】 (1)青光眼禁用。(2)長(zhǎng)期應(yīng)用可發(fā)生耐受性；和其他硝酸酯有交叉耐藥性。
【規(guī)格】 片劑：每片2.5mg；5mg10mg。乳膏：1.5g(10g)。緩釋片：每片5mg。注射液：10mg(10ml)。噴霧劑：250mg/200次。
【類(lèi)別】抗心絞痛藥
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