愛全樂
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通用名稱：愛全樂
漢語拼音：aiquanle
【英文名】Ipratropine
【別名】異丙阿托品，ATROVENT，SCHl000
目錄 |
成 份
每噴含 (8γ)-3a-羥基-8-異丙基-1aH,5aH-溴化托品(±)-托品酸鹽 (=異丙托溴銨) 20微克
性 狀
本品在耐壓容器中的藥液應(yīng)為乳白色混懸液，撳壓閥門，藥液即呈霧粒噴出?！ ?/p>
適 應(yīng) 癥
愛全樂 (Atrovent) 為支氣管痙攣維持期治療的支氣管擴張劑，適用于慢性支氣管炎、肺氣腫、哮喘等慢性阻塞性肺疾病
規(guī) 格
2ml:0.25mg(0.0125%) × 1
用法用量
劑量應(yīng)根據(jù)個體需要加以調(diào)整。除非醫(yī)生特別處方，以下為成人及學(xué)齡兒童推薦劑量：2噴/次，每日4次。需要增加藥物劑量者，一般每天的劑量不宜超過12噴。如果藥物治療不能產(chǎn)生明顯的病情改善或患者的狀況惡化，應(yīng)就診以尋求新的治療計劃。若發(fā)生急性呼吸困難或呼吸困難迅速惡化，應(yīng)立即就診。愛全樂（Atrovent）霧化吸入液也可用于慢性阻塞性肺疾病急性發(fā)作時的治療。正確使用氣霧劑才能獲得滿意療效。首次使用氣霧劑前應(yīng)先將氣霧液搖勻，并將氣霧器活瓣撳動一至二次。每次使用前必須遵循以下規(guī)則：1. 打開保護(hù)蓋2. 每次使用前搖勻(見圖1)3. 深呼氣4. 如圖2所示，手持氣霧器，嘴唇合攏咬住噴嘴，箭頭和容器基底部應(yīng)自下指向上方。5. 盡量深吸氣，同時用力按動氣霧器的基底部，這樣就釋放一噴。屏住呼吸數(shù)秒，然后從口中移開氣霧器噴嘴，緩慢呼氣。重復(fù)以上動作吸入第二噴。6. 重新蓋上保護(hù)蓋。容器內(nèi)部有壓力，請勿用暴力打開容器，也不要將容器暴露于50℃以上溫度的環(huán)境中。由于容器不透明，所以不能看到藥物是否用完，但振搖容器可顯示是否還有剩余液體。 噴嘴應(yīng)保持清潔，并可用溫水清洗。如用肥皂或清潔劑，噴嘴應(yīng)用清水徹底沖洗干凈?！ ?/p>
不良反應(yīng)
在臨床試驗中最常見的非呼吸道的不良事件是頭痛、惡心和口干。 由于愛全樂（Atrovent）全身吸收很少，其抗膽堿能副作用如心率增加和心悸、眼部調(diào)節(jié)障礙、胃腸道蠕動紊亂、尿潴留是很少見的，并且是可逆性的，但對已有尿道梗阻的患者來講可能增加其尿潴留的危險性。 眼部的副作用見
禁 忌
對大豆卵磷脂或有關(guān)的食品如大豆和花生過敏者禁用愛全樂（Atrovent）氣霧劑。這些患者可以使用不含大豆卵磷脂的愛全樂（Atrovent）的其它劑型如愛全樂（Atrovent）霧化吸入劑。對阿托品或其衍生物或本品其它成份過敏者禁用。
注意事項
同其它吸入治療一樣，可觀察到支氣管擴張性咳嗽、局部刺激，而吸入刺激所產(chǎn)生的支氣管收縮較少出現(xiàn)。 過敏樣反應(yīng)如皮疹及舌、唇、臉部血管性水腫，蕁麻疹（包括巨型蕁麻疹），喉痙攣和過敏反應(yīng)均有報告，在一些病例中，存在陽性再激發(fā)免疫反應(yīng)。這些患者中有許多人對藥物和/或食物包括大豆有過敏史
孕婦及哺乳期婦女用藥
臨床前試驗未顯示對妊娠有不良反應(yīng)，但懷孕期間用藥的安全性尚未被確證。懷孕期間尤其是前三個月用藥必須謹(jǐn)慎。愛全樂（Atrovent）是否會進(jìn)入乳汁目前尚不清楚。盡管非脂溶性的四價銨可進(jìn)入乳汁，但進(jìn)入嬰兒體內(nèi)的藥物量不會很多，特別在吸入給藥時。但是，因為很多藥物可進(jìn)入乳汁，哺乳期婦女使用愛全樂（Atrovent）亦應(yīng)特別注意?！ ?/p>
兒童用藥
兒童使用愛全樂（Atrovent）氣霧劑應(yīng)遵醫(yī)囑并在成人監(jiān)護(hù)下進(jìn)行?！ ?/p>
老年用藥
請參見成人用藥，目前尚無老年患者用藥的特殊注意事項。
藥物相互作用
使用b-腎上腺素能興奮劑或黃嘌呤類制劑可加強本品的支氣管擴張作用。 愛全樂（Atrovent）與其它治療慢性阻塞性肺疾病的常用藥物包括擬交感神經(jīng)性支氣管擴張劑、甲基黃嘌呤、類固醇、色甘酸二鈉等合用，藥物間無不良相互作用?！ ?/p>
藥物過量
尚未發(fā)現(xiàn)特異性過量癥狀?；趷廴珮罚ˋtrovent）氣霧劑寬廣的治療范圍和使用局部給藥方法，不會發(fā)生嚴(yán)重的抗膽堿能癥狀。輕微的抗膽堿能全身表現(xiàn)如口干、視力調(diào)節(jié)障礙、心率增加等可能發(fā)生?！ ?/p>
藥物毒理
愛全樂（Atrovent）是一種具有抗膽堿能（副交感）特性的四價銨化合物。臨床前試驗顯示其通過拮抗迷走神經(jīng)釋放的遞質(zhì)乙酰膽堿而抑制迷走神經(jīng)的反射?？鼓憠A能藥物可阻止乙酰膽堿和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體相互作用而引起的細(xì)胞內(nèi)環(huán)一磷酸鳥苷酸（cGMP）濃度的增高。 吸入愛全樂（Atrovent）的支氣管擴張作用基本上是局部的、吸入部位特異性的作用，無全身性作用。 對慢性阻塞性肺部疾病（慢性支氣管炎和肺氣腫）引起支氣管痙攣的患者進(jìn)行90天的觀察研究，治療后15分鐘即產(chǎn)生顯著的肺部功能改善（FEV1和FEF25－75%增長15%或15%以上），1－2小時后達(dá)到峰值，對大部分患者其持續(xù)作用可達(dá)6小時。 在90天的對照研究中，40%與哮喘有關(guān)的支氣管痙攣的患者吸入愛全樂后肺功能明顯改善（FEV1 增加15%或15%以上）。 臨床前與臨床研究證實愛全樂（Atrovent）對氣道粘膜分泌、纖毛的粘液清除作用或氣體交換均無不良作用。 對一些嚙齒類和非嚙齒類的動物進(jìn)行了觀察期為14天的急性毒性試驗。 吸入給藥時，豚鼠的最小致死劑量為199mg/kg，大鼠給予劑量11.5mcg/l/小時 q.i.d.或48mcg/kg/4小時沒有引起死亡。口服和靜注的LD50比吸入的最小致死量高。小鼠（口服）LD50為2050mg/kg，狗（靜注）LD50為17.5mg/kg。 與較高的靜注毒性相比，較低的口服毒性說明藥物胃腸道吸收較差。 長期服用的動物試驗分別在大鼠、家兔、狗和羅猴上進(jìn)行。 對大鼠、狗和羅猴均進(jìn)行了長達(dá)6個月的吸入研究，未見不良反應(yīng)的劑量（NOAEL）分別為0.384mg/kg/天，0.4 mg/kg/天和0.8 mg/kg/天。組織病理學(xué)檢查未發(fā)現(xiàn)支氣管-肺部系統(tǒng)出現(xiàn)與本品相關(guān)的病理損害。大鼠給藥18個月后未見不良反應(yīng)的劑量（NOAEL）為0.5 mg/kg/天。 愛全樂的水溶液（48 mcg/kg/4小時）經(jīng)大鼠吸入使用的局部耐受性非常好。 豚鼠試驗既無主動過敏反應(yīng)也無被動皮膚過敏反應(yīng)發(fā)生。 體外細(xì)菌致突變試驗（Ames試驗）未發(fā)現(xiàn)致突變性。體內(nèi)試驗的結(jié)果（微核試驗、小鼠顯性致死試驗、中國倉鼠骨髓細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)基因試驗）未顯示用藥后增加染色體的畸變率。 在小鼠和大鼠的長期試驗中未發(fā)現(xiàn)致瘤性或致癌性。 為研究愛全樂(Atrovent)對生育力、胚胎毒性和圍產(chǎn)期發(fā)育的影響，分別對小鼠、大鼠和家兔進(jìn)行了試驗。 即使在能導(dǎo)致母體毒性的最高劑量（大鼠1000 mg/kg/天，家兔125 mg/kg/天），也不會引起后代產(chǎn)生畸形?！ ?/p>
藥代動力學(xué)
藥物活性成份異丙托溴銨口服后吸收很快。藥物吸入后僅幾分鐘，血漿濃度就達(dá)到峰值。異丙托溴銨靜脈給藥后通過計算血漿水平數(shù)據(jù)可得到基本的藥代動力學(xué)參數(shù)。血漿中異丙托溴銨快速雙相減退。終點清除期的半衰期約為1.6小時。藥物和代謝產(chǎn)物清除的半衰期是3.6小時，與放射性標(biāo)記檢測的結(jié)果一樣。在尿中發(fā)現(xiàn)主要代謝產(chǎn)物很少與毒蕈堿受體結(jié)合?；钚猿煞莓惐袖邃@的清除率是2.3升/分鐘。大約40%通過腎臟清除（0.9升/分鐘），60%不通過腎臟而主要通過肝臟代謝。分布容積（Vz）是338升（即4.6升/公斤）。46%靜脈給藥劑量的活性成份通過腎臟排泄，8%氣霧劑劑量的活性成份通過腎臟排泄。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率低于20%。由于其四價銨離子的分子結(jié)構(gòu)特點，異丙托溴銨不能通過血腦屏障。
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