硫酸奎尼丁
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硫酸奎尼丁 Quinidine Sulfate[基]
目錄 |
制劑規(guī)格
片劑:0.2g;緩釋片:0.3g;葡萄糖酸奎尼丁(Quinidine gluconate),注射液:10m1:0.8g;緩釋片:0.324g?! ?/p>
藥 動 學
口服吸收完全,約30min起效,Tmax為1~2h,作用持續(xù)6h。生物利用度個體差異大,約44%~98%,PB為80%~90%,有效血藥濃度3~6(g/ml,8(g/ml為中毒濃度,表觀分布容積24L/kg。心肌中濃度為血漿濃度的10倍。大部分經(jīng)肝臟代謝成3-羥基奎尼丁等有活性代謝物,小部分以原形經(jīng)腎排泄。T1/2為6~8h(口服),2~3h(靜注)?! ?/p>
適 應 證
房性早搏、心房顫動、心房撲動、室性早搏、陣發(fā)性室上性和室性心動過速,也用于預激綜合征合并室上性心動過速?! ?/p>
不良反應
“金雞納反應”,如惡心、嘔吐、腹瀉、耳鳴、頭昏、視力模糊等。對心臟毒性表現(xiàn)為心動過緩、心動過速、血壓下降等。特異體質者有呼吸困難、發(fā)紺、眩暈、休克、心室顫動和心室停博。少數(shù)病例有血小板性減少性紫癲、藥熱、皮疹、喉頭水腫等。
相互作用
本品可升高地高辛的血藥濃度。與硫糖鋁、丙吡胺、利福平、苯巴比妥或苯妥英鈉合用,可降低本品血藥濃度。本品可增強降壓藥或擴血管藥、抗膽堿藥、抗凝藥、骨骼肌松弛藥等的作用。β受體阻斷藥、維拉帕米、胺碘酮、西咪替丁、酮康唑以及堿性藥物可升高本品血藥濃度。與普魯卡因胺、苯噻啶、三環(huán)類抗抑郁劑合用,可加重Q-T間期延長的作用。
用法用量
口服,成人第一日,0.2g/次,1次/2h,連續(xù)5次,如無效又無不良反應,第二日增至0.3g/次,第三日g/次,連續(xù)5次,一般不宜超過2g/日?;謴驼P穆珊螅臑榫S持量,0.2g~0.4g/日。若連服3~4日無效或有毒性反應者,應停藥。小兒,先給試驗量2mg/kg,若無不良反應,于1~2h后開始治療,第一日,每次mg/kg,1次/2h,4~5次/次;若療效不明顯,又無不良反應,第二日可用原量或增加20%,必要時第三日仍可維持原量。靜注,成人0.25g/次,以5%葡萄糖注射液稀釋至50ml,緩慢注射。小兒,先給試驗量重每次mg/kg,用5%葡萄糖注射液100ml稀釋后靜滴,觀察1h,如無變態(tài)反應,則改為每次mg/kg,1次/3h,一日不超過30mg/kg?! ?/p>
注意事項
妊娠C類。嚴重心肌損害、心力衰竭、完全性房室傳導阻滯和特異質病人忌用。心力衰竭和低血壓患者慎用?;夹姆款潉拥牟∪耍赡苷T發(fā)心房內血栓脫落,產(chǎn)生栓塞性病變,如腦性塞、腸系膜動脈性塞等,應嚴密觀察。心電圖出現(xiàn)QRS波比原來增寬25%~50%應立即停藥,必要時采用異丙腎上腺素或碳酸氫鈉治療。
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