索馬杜林
| A+醫(yī)學(xué)百科 >> 索馬杜林 |
索馬杜林注射粉劑 Somatuline
性狀本品為白色凍干塊狀物。
醋酸蘭瑞肽的分子式為 C54H69N11O10S2，分子量為1096.34。
藥理作用 :如天然生長(zhǎng)抑素一樣，蘭瑞肽是許多內(nèi)分泌、神經(jīng)內(nèi)分泌、外分泌和旁分泌機(jī)能的肽抑制劑。它對(duì)外周（垂體和胰腺的）生長(zhǎng)抑素受體具有很好的親和力，而對(duì)中樞受體的親和力較弱。這一特點(diǎn)使之在生長(zhǎng)激素分泌和消化道激素分泌方面具有良好的特異作用。
蘭瑞肽比天然生長(zhǎng)抑素更具活性，而且作用時(shí)間更長(zhǎng)。其對(duì)生長(zhǎng)激素分泌的抑制作用較對(duì)胰島素分泌的抑制作用具有明顯的選擇性，使該藥品適于治療肢端肥大癥。
另一方面，蘭瑞肽對(duì)腸道外分泌、消化道激素和細(xì)胞增殖機(jī)制的抑制作用，使之對(duì)消化道內(nèi)分泌瘤，尤其是類癌的癥狀治療非常有益。
藥代動(dòng)力學(xué)
對(duì)健康志愿者通過(guò)肌肉注射該藥品，蘭瑞肽的吸收動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為第一階段的迅速釋放，即結(jié)合于微粒表面的肽的釋放，然后是第二階段的釋放，隨之緩慢減少。第一個(gè)血漿峰值（Cmax1:6.8±3.8ug/L）是在1.4±0.8小時(shí)，第二個(gè)峰值（Cmax2:2.5±0.9ug/L）是在1.9±1.8天，絕對(duì)的生物利用度為46.1±16.7%。平均保留時(shí)間是8.0±1.0天，表面半衰期為5.2±2.5天，從而證明了該藥品的緩釋特點(diǎn)。對(duì)肢端肥大癥患者，在一次注射之后至少14天期間內(nèi)，生長(zhǎng)激素和IGF－1水平明顯下降。重復(fù)用藥幾個(gè)月，沒(méi)有藥物蓄積現(xiàn)象。
肢端肥大癥：外科手術(shù)和/或放射治療之后生長(zhǎng)激素分泌異常時(shí)；類癌臨床癥狀的治療：試驗(yàn)性注射之后。
用法用量
治療應(yīng)在專門的地方進(jìn)行（比如醫(yī)院）。由于病人敏感性不一，應(yīng)在正規(guī)治療前作一次試驗(yàn)性注射，然后觀察生長(zhǎng)激素的分泌情況、類癌的相關(guān)癥狀以及瘤分泌情況。如果反應(yīng)不敏感，應(yīng)考慮是否要實(shí)施這種治療。
肢端肥大癥：緩釋劑型給藥方法，最初可定為每14天肌肉注射1次，每次支。經(jīng)對(duì)生長(zhǎng)激素和IGF－1水平進(jìn)行評(píng)估（在下一次注射前進(jìn)行測(cè)定），如果認(rèn)為治療反應(yīng)不顯著，可增至每10天注射1次。
類癌：緩釋劑型給藥方法，最初可定為每14天肌肉注射1次，每次支。經(jīng)對(duì)臨床癥狀（面部潮紅、軟便）進(jìn)行評(píng)價(jià)，如果認(rèn)為治療反應(yīng)不顯著，可增至每10天注射1次。
局部：注射部位有輕度、暫時(shí)的疼痛，有時(shí)伴有局部紅斑。
胃腸反應(yīng)：腹瀉或軟便，腹痛，胃腸脹氣，厭食，惡心和嘔吐。
血糖：罕有患者出現(xiàn)血糖調(diào)節(jié)紊亂。
膽結(jié)石：報(bào)道某些患者在長(zhǎng)期治療時(shí)出現(xiàn)無(wú)癥狀性膽結(jié)石。
對(duì)本藥任何一種成份敏感的患者禁用
注意事項(xiàng)
肢端肥大的患者使用蘭瑞肽仍需對(duì)垂體瘤體積進(jìn)行監(jiān)視。
類癌綜合癥，在排除阻塞性腸道腫瘤前，不應(yīng)當(dāng)用蘭瑞肽。
長(zhǎng)期治療時(shí)，建議在治療前和治療期間每6個(gè)月應(yīng)進(jìn)行膽囊超聲波檢查。
肝、腎功能不全的患者，應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝、腎功能，以調(diào)整劑量。
糖尿病患者，必須嚴(yán)格監(jiān)測(cè)血糖水平。用胰島素治療的糖尿病患者，最初的胰島素劑量應(yīng)降低25%，然后調(diào)整至與血糖水平相適應(yīng)。對(duì)于這些患者從治療一開(kāi)始就應(yīng)控制好血糖水平。非糖尿病患者，治療期間某些患者可能出現(xiàn)暫時(shí)的血糖升高，這種情況不必使用胰島素。
持續(xù)明顯出現(xiàn)脂肪瀉者，應(yīng)用胰腺提取物補(bǔ)充治療。
在大鼠生育能力試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)有雄性大鼠睪丸異常以及生育能力、受孕和后代發(fā)育中度異?，F(xiàn)象。這些結(jié)果均與該藥過(guò)高的生理藥理活性有關(guān)。使用該藥治療的患者應(yīng)該被告知有產(chǎn)生生育能力異常的可能性，并建議在用藥期間至停藥后3個(gè)月內(nèi)恰當(dāng)?shù)厥褂?a href="/w/%E9%81%BF%E5%AD%95%E8%8D%AF" title="避孕藥">避孕藥物。
孕婦及哺乳期婦女用藥
雖動(dòng)物試驗(yàn)無(wú)致畸作用，但由于尚缺乏臨床經(jīng)驗(yàn)，所以孕婦和哺乳期婦女禁用
兒童用藥 尚無(wú)這方面的臨床資料.
老年患者用藥
同成年人的用法用量
與環(huán)孢霉素（口服）合用：降低環(huán)孢霉素的血漿水平（降低環(huán)孢霉素在小腸的吸收）。在控制循環(huán)血漿水平的同時(shí)，增加環(huán)孢霉素的劑量，并在停止使用蘭瑞肽后降低環(huán)孢霉素的劑量。
與胰島素合用：有低血糖的危險(xiǎn)。伴隨著內(nèi)源胰高血糖素分泌降低，對(duì)胰島素的需要量降低。患者必須被告知有患低血糖的危險(xiǎn)。必須強(qiáng)調(diào)血糖和尿糖的自我監(jiān)控，并在使用蘭瑞肽期間調(diào)節(jié)胰島素的劑量。
可觀察到消化道、離子平衡紊亂的癥狀。
用藥須知
溶解藥物時(shí)，輕搖20-30次直至獲得乳狀混液后，取出全部混液（不能倒置藥瓶），然后立即注射。
貯藏/有效期
在冰箱中保存于2-8°C之間。有效期2年
患者可聯(lián)系QQ113048942 13968024251 胡經(jīng)理批發(fā)購(gòu)買
| 關(guān)于“索馬杜林”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無(wú)留言 | |
| 添加留言 | |