藥理學(xué)/哌唑嗪
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| 藥理學(xué) |
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【藥理作用】哌唑嗪能選擇性地阻斷突觸后膜α1受體，能競(jìng)爭(zhēng)性拮抗激動(dòng)劑苯福林收縮血管升高血壓的作用。能舒張靜脈及小動(dòng)脈，發(fā)揮中等偏強(qiáng)的降壓作用。它與酚妥拉明不同，降壓時(shí)并不加快心率，也少增加收縮力及血漿腎素活性，也能增加血中高密度脂蛋白（HDL）是濃度，減輕冠脈病變。
該藥口服易吸收，2小時(shí)內(nèi)血濃達(dá)峰值，生物利用度為60%，t1/2為2.5～4小時(shí)。但口服后降壓作用可持續(xù)10小時(shí)，與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)97%，在肝中廣泛代謝，首關(guān)消除顯著。
【臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)】適用于各型高血壓，單用治療輕、中度高血壓，重度高血壓合用β受體阻斷藥及利尿藥可增強(qiáng)降壓效。
不良反應(yīng)有眩暈、疲乏、虛弱等，首次給藥可致嚴(yán)重的體位性低血壓，暈厥、心悸等，稱“首劑現(xiàn)象”，在直立體位，饑餓、低鹽時(shí)較易發(fā)生。將首次用減為0.5mg，并在臨睡前服用，使可避免發(fā)生。
其他α1受體阻斷藥酮色林（凱他舍林ketanserin）兼有抗5-羥色胺S1受體的作用，也可有效地治療高血壓
參看
 抗高血壓腎上腺素受體阻斷藥 | 拉貝洛爾  |
出自A+醫(yī)學(xué)百科 “藥理學(xué)/哌唑嗪”條目 http://www.31365zzz.com/w/%E8%8D%AF%E7%90%86%E5%AD%A6/%E5%93%8C%E5%94%91%E5%97%AA 轉(zhuǎn)載請(qǐng)保留此鏈接
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