達菲林
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【藥品名稱】
通用名稱：
注射用醋酸曲普瑞林
商品名稱：達菲林3.75mg
英文名稱：Triptorelin Acetate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Cusuan Qupuruilin
【成分】
分子式：C64H82N18O13.2C2H4O2
分子量：1431.56
輔料：聚丙交酯乙交酯共聚物、甘露醇、羧甲基纖維素鈉、聚山梨酯80
【性狀】本品幾乎為白色凍干物或粉末?！ ?/p>
目錄 |
適應癥及用法
-前列腺癌
治療轉移性前列腺癌。
對以前未接受過其它激素治療的患者，藥物效果更明顯。
-性早熟（女孩8歲以前，男孩10歲以前）
一個療程應限制在6個月內（參見【不良反應】）。建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進行第二個療程的治療。
-女性不孕癥
在體外受精—胚胎移植程序（IVE-ET）中，與促進腺激素（hMG，F(xiàn)SH，hCG）聯(lián)合使用，誘導排卵。
-手術前子宮肌瘤的治療
-伴有貧血癥（血紅蛋白含量>=8g/dl）時。
-為便于內窺鏡手術和經陰道手術需縮小腫瘤大小時，療程限于3個月。
【規(guī)格】3.75mg
用法用量
給藥方法和途徑：
本品僅可肌肉注射，用藥盒內提供的溶劑復溶藥物粉末，復溶后立即注射。復溶后得到的懸浮液不得與其它藥品混合。
注意：請嚴格按照程序進行復溶，任何誤操作導致?lián)p失的藥液量多于注射器中合理的殘留量的情況應記錄并報告。
1.用粉紅色針頭把安瓿內溶劑吸出；
2.把溶劑轉注到瓶內，輕輕搖動；
3.把全部液體吸出，不要翻轉此瓶；
4.換針頭后馬上注射，不要久等。
劑量：
前列腺癌：一次支。每四周注射一次。
性早熟：按體重一次u/kg，每四周注射一次。
子宮內膜異位癥：應在月經周期的第1-5天開始治療。一次支，每4周注射一次。
根據(jù)發(fā)病時嚴重程度以及治療過程中臨床指標的變化（包括功能和器質性指標）而定。原則上，一個療程應至少4個月，至多6個月。建議不要使用曲普瑞林或其他GnRH類似藥物進行第二個療程的治療。
女性不孕癥：在月經周期第2天肌肉注射1支。當垂體脫敏后（血漿雌激素<50pg/ml），一般在注射本品后15天，開始聯(lián)合使用促進腺激素治療。
手術前子宮肌瘤的治療：治療應在月經周期的前5天開始。每4周注射一次，每次支，療程3個月?！ ?/p>
不良反應
男性：治療初期，隨著血睪酮水平一過性升高，部分患者可見尿路癥狀、骨轉移造成骨痛、椎骨轉移造成的脊髓壓迫等癥狀加重，1-2周后這些癥狀會消失。
治療過程中，最常報導的不良反應（潮熱、陽痿及性欲下降）與血漿睪酮降低有關，這是藥品藥理作用的結果，與其它GnRH類似物所觀察到的不良反應相似。
女性：治療初期，由于血漿雌二醇水平一過性增高，出現(xiàn)子宮內膜異位癥癥狀（盆腔痛、痛經）加重，1-2周后小時。第一次注射后一個月可能出現(xiàn)子宮出血。
該藥物用于治療女性不孕癥時，聯(lián)合使用促進腺激素可造成卵巢過度刺激，有可能出現(xiàn)卵巢肥大、盆腔痛和/或腹痛。治療過程中，最常報導的不良反應如潮熱、陰道干燥、性欲下降、性交困難與垂體-卵巢軸阻斷有關。罕有頭痛、關節(jié)痛和肌肉痛的報導。
男、女性：報導有過敏反應，如蕁麻疹、皮疹、瘙癢。罕見有Quincke水腫（昆克水腫）發(fā)生。一些患者出現(xiàn)惡心、嘔吐、體重增加、高血壓、情緒紊亂、發(fā)熱、視覺異常、注射處疼痛。
兒童：卵巢初始刺激可能導致女孩出現(xiàn)少量陰道出血。如同成人，兒童也有出現(xiàn)過敏反應的報導，如蕁麻疹、皮疹、瘙癢，罕有Quincke水腫（昆克水腫）發(fā)生。一些患兒出現(xiàn)腹痛、惡心、嘔吐、頭痛、潮熱、體重正佳、高血壓、情緒紊亂、發(fā)熱、視覺異常、注射處疼痛。
即使療效收到滿意效果時也可能出現(xiàn)以上不良反應。如患者發(fā)生以上不良反應或本說明書未列出的不良反應，請立即通知醫(yī)生。
【禁忌】對GnRH、GnRH類似物或藥品任何一種成份過敏者禁用?！ ?/p>
注意事項
男性
前列腺癌
治療開始時，極少數(shù)病例有單發(fā)的一過性的臨床癥狀加重（尤其是骨痛）。在治療的最初數(shù)周應給予密切的醫(yī)療監(jiān)護，尤其對于那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者（參見【不良反應】）。同理，隊友脊髓壓迫癥狀的患者也應給予密切的醫(yī)療監(jiān)護。
治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。
注意事項：有必要定期檢查血睪酮水平，不應高于1ng/ml。
女性
女性：在醫(yī)生給患者開藥前，應確認患者沒有懷孕。
女性不孕癥
警告：曲普瑞林與促性腺激素聯(lián)合用藥時，對于那些敏感的患者，會造成取卵數(shù)的顯著增加，尤其是對于多囊卵巢綜合癥的患者。曲普瑞林與促性腺激素聯(lián)合使用時，不同患者的卵巢對同一劑量的藥物可能有不同的反應。對于某些病例，統(tǒng)一患者在不同的周期其卵巢反應也可能不同。注意事項：誘導排卵應在嚴格的、定期的生物檢測和臨床檢查下進行，包括空腹血漿雌激素檢查和超聲檢查（參見【不良反應】）。當卵巢反應過度時，建議停止注射促性腺激素，以終止刺激周期。
子宮內膜異位癥和手術前子宮肌瘤的治療
注意事項：每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性閉經。用藥1個月后出現(xiàn)子宮出血屬于異常；應核實血漿雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需檢查可能伴有的器質性病變。
停止治療后，卵巢功能恢復，最后一次注射后平均58天出現(xiàn)排卵，平均70天后出現(xiàn)第一次月經。在末次注射后的一個半月內應注意采取避孕措施。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠：動物研究未顯示本要有致畸作用。因為導致人類畸形的藥物早在對其進行兩個種屬的動物試藥時，就會發(fā)現(xiàn)具有致畸作用，因此本品對人類無致畸作用。
迄今為止的臨床研究中，曾有有限數(shù)量的婦女在使用GnRH類似物的同時意外妊娠，但均未發(fā)生任何畸胎或胎兒中毒現(xiàn)象。盡管如此，尚需進一步的研究來確切了解藥物對妊娠的影響。
哺乳期：因沒有關于該藥進入母乳和對母乳喂養(yǎng)嬰兒可能產生影響的資料，該藥不應在哺乳期使用。
其他人群
【兒童用藥】本品僅用于性早熟的兒童（女孩8歲以前和男孩10歲以前）。
【老年用藥】沒有老年人使用本品的禁忌（參見【注意事項】和【禁忌】）。
【藥物相互作用】不能與升高泌乳素濃度的藥物同時使用，因為此類藥物能降低垂體中的GnRH受體水平。
【藥物過量】無藥物過量的報導。如果發(fā)生藥物過量，應給予對癥治療?！ ?/p>
藥理毒理
藥理
曲普瑞林（Triptorelin）是一合成的十肽，是天然GnRH（促性腺激素釋放激素）的類似物。
動物研究和人體研究表明，初始刺激后，長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸或卵巢的功能。對動物進行的進一步研究提示另一作用機制：通過降低外周GnRH受體的敏感性產生直接的性腺抑制作用。
前列腺癌
注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平降低，進而血睪酮水平升高；繼續(xù)用藥2-3周，血LH和FSH水平降低，進而血睪酮降至去勢水平。同時，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使癥狀有所改善。
性早熟
在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進，表現(xiàn)為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環(huán)丙孕酮醋酸酯治療?！ ?/p>
其他
子宮內膜異位癥：曲普瑞林持續(xù)用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內膜組織處于休息狀態(tài)。
不孕癥：曲普瑞林可抑制促性腺激素（FSH和LH）的分泌。這一治療確保抑制LH峰值，從而提高卵泡的質量，增加卵泡數(shù)量。
子宮肌瘤：研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個月時最明顯。大多數(shù)患者在治療第1個月后出現(xiàn)閉經，這有助于糾正因月經過多或子宮出血造成的貧血。
毒理：動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對內分泌系統(tǒng)的藥理特性有關。
用藥后40-45天吸收完全。
【藥代動力學】肌肉注射緩釋劑型后，藥物首先經歷一個初始釋放階段，隨后進入有規(guī)律的均勻釋放階段，持續(xù)釋放28天。藥物在注射后一個月內的生物利用度為53％。
【貯藏】請在25℃以下貯存。
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