妙納
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妙納 片劑
Myonal
制造商
衛(wèi)材
性狀
本品化學名稱為 :4-乙基-2-甲基-3-哌啶基苯丙酮鹽酸鹽,分子式為C17H25NO.HCl,分子量為295.85。鹽酸乙哌立松(乙苯哌丙酮)為白色結(jié)晶性粉末,稍有特異的氣味、味苦。易溶于水、甲醇、氯仿或冰醋酸,較易溶于乙醇,較難溶于無水醋酸,難溶于丙酮,幾乎不溶于乙醚。無旋光性。熔點為約167°C,干燥后易分解。
藥理作用
作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),緩解骨骼肌緊張狀態(tài) :劑量依賴性地抑制貓、大白鼠的丘間切斷去腦強直(γ-強直)以及缺血性大腦強直(α-強直)。抑制刺激貓脊髓后根引起的單突觸性以及多突觸性反射電位。在投藥20分鐘后,可抑制人的肌梭產(chǎn)生的傳入神經(jīng)(Ia纖維)活動,亦可抑制動物的γ-運動神經(jīng)元自發(fā)發(fā)射,但不直接作用于肌梭。結(jié)果表明,本劑系借助于γ-系減輕肌梭的靈敏度。
改善血流 :通過對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用和肌交感神經(jīng)抑制作用,擴張血管,增加皮膚、肌肉以及頸外動脈、頸內(nèi)動脈、椎動脈的血流。
鎮(zhèn)痛以及疼痛反射抑制作用 :拮抗大白鼠脊髓痛覺傳遞物質(zhì)P,抑制尾部夾痛的疼痛反射。
抗眩暈作用 :本劑可使肌緊張恢復正常,改善眩暈現(xiàn)象。
無鎮(zhèn)靜、催眠作用 :對動物未發(fā)現(xiàn)有抑制自發(fā)作用以及增加戊巴比妥麻醉作用。
使隨意運動自如 :用于中風患者等痙攣性麻痹病例中,可改善Cybex的轉(zhuǎn)矩曲線以及肌電圖。在不降低痙攣肌肌力的情況下,使上下肢的伸展,曲折動作輕快順利,隨意運動自如。
藥代動力學
健康成人1次/日口服本劑150 mg,連續(xù)服14天,第1、第8以及第14天血漿中濃度的變化(平均)如下 :服藥后1.6-1.9小時達最高濃度(7.5-7.9 ng/mL),半衰期為1.6-1.8小時,血漿中濃度曲線下面積為19.7-21.1 ng/hr/ mL。與初次投藥時相比較,第8天以及第14天均未發(fā)現(xiàn)顯著性變化。
改善下列疾病的肌緊張狀態(tài) :頸肩臂綜合征、肩周炎、腰痛癥。下列疾病引起的痙攣性麻痹 :腦血管障礙、痙攣性脊髓麻痹、頸部脊椎癥、手術(shù)后遺癥(包括腦、脊髓腫瘤)、外傷后遺癥(脊髓損傷、頭部外傷)、肌萎縮性側(cè)索硬化癥、嬰兒大腦性輕癱、脊髓小腦變性癥、脊髓血管障礙、亞急性脊髓神經(jīng)病(SMON)及其它腦脊髓疾病。緩解與腦血管病變和頸肌痙攣有關(guān)的頭暈或耳鳴。
用法用量
成人1片/次,一日3次飯后口服。可視年齡、癥狀酌情增減。
偶有休克現(xiàn)象,肝、腎功能、紅細胞計數(shù)、血紅蛋白值異常,當出現(xiàn)上述情況時,應停止用藥。亦可見皮疹、瘙癢,失眠、頭痛、身體僵硬、四肢麻木、顫抖,惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、口渴、便秘或腹瀉、腹痛、腹部膨脹感、偶見口腔炎,尿閉、尿失禁、殘余尿感,四肢無力、站立不穩(wěn)、怠倦、頭暈、肌張力減退、顏面發(fā)熱、出汗等癥狀。
注意事項
用藥期間不宜駕駛車輛或操作機械。肝功能障礙患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
對孕婦的安全性尚未確立,故應慎用。哺乳婦女應避免用藥或用藥時停止哺乳。
兒童用藥
對兒童的安全性尚未確立。
本劑和鹽酸甲苯哌丙酮相似,與甲氧卡巴莫合用時,可見眼調(diào)節(jié)功能障礙。
貯藏/有效期
開封后防潮保存。
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