新賽斯平
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新賽斯平
【藥品名稱】
商品名：新賽斯平
主要成分
本品主要成份為環(huán)孢素，其化學(xué)名為R-［R*，R*-（E）］-環(huán)狀（L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰-3-羥基－N，4-二甲基－L-2-氨基－6-辛烯酰-L-a-氨基-丁酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰）。
【性狀】本品為軟膠囊，內(nèi)容物為淡黃色或黃色的油狀液體。
【藥理毒理】
環(huán)孢素膠囊的主藥環(huán)孢素（也稱環(huán)孢菌素 A）為11個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀多肽。本品是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明環(huán)孢素可延長(zhǎng)同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小 腸和肺)移植的存活時(shí)間，抑制細(xì)胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)（包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)、實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T-細(xì)胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和 釋放、阻斷淋巴細(xì)胞生長(zhǎng)周期中的G0期和G1早期階段。本品不抑制紅細(xì)胞生成，亦不影響吞噬細(xì)胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
生物利用度研究資料表明，本品的平均環(huán)孢素生物利用度(AUC)與新山地明一致，而較賽斯平的平均AUC提高20～30%。以1:1由賽斯平轉(zhuǎn)換成本品后，部分患者轉(zhuǎn)變前后的環(huán)孢素血藥濃度會(huì)有一些變化，請(qǐng)遵醫(yī)囑，在血藥濃度監(jiān)測(cè)的情況下，對(duì)服藥劑量進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整。
環(huán)孢素主要分布于血管外的全身各組織中，脂肪內(nèi)濃度最高，其次為肝、腎上腺和胰腺。血液中33～47%的環(huán)孢素存在于血漿中，4～9%存在于淋巴細(xì)胞中，5～12%在粒細(xì)胞中。 41～58%在紅細(xì)胞中。血漿中90%的環(huán)孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結(jié)合。
環(huán)孢素經(jīng)肝臟代謝，已知代謝產(chǎn)物有15種，消除半衰期為10～27小時(shí)左右，主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排泄，尿中僅0.1%以原藥形式排出。
1、預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。
2、經(jīng)其他免疫抑制劑治療無(wú)效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。
【用法用量】
1、器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時(shí)，起始劑量 6～11mg/kg/日，并根據(jù)血藥濃度調(diào)整劑量，根據(jù)血藥濃度每2周減量0.5～1mg/kg/日，維持劑量2～6mg/kg/日，分2次口服。 在整個(gè)治療過程，必須在有免疫抑制治療經(jīng)驗(yàn)醫(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行。
2、骨髓移植：
預(yù)防GVHD：移植前一天起先用環(huán)孢素注射液,2.5mg/ kg/日,分2次靜脈滴注，待胃腸反應(yīng)消失后（約0.5～1月），改服本品，起始劑量6mg/kg/日，分2次口服，一月后緩慢減量,總療程半年左右。
治療GVHD：?jiǎn)为?dú)或在原用腎上腺皮質(zhì)激素基礎(chǔ)上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情穩(wěn)定后緩慢減量，總療程半年以上。
3、狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征：初始劑量4～5mg/kg/日，分～3次口服，出現(xiàn)明顯療效后緩慢減量至2～3mg/kg/日，療程3～6月以上。
兒童用量可按或稍高于成人劑量計(jì)算。
最常見的副作用為多毛、震顫、胃腸道不適、齒齦增生以及肝、腎毒性，亦可見乏力、厭食、四肢感覺異常、高血壓、閉經(jīng)及抽搐發(fā)作等。
【禁忌】
1、對(duì)環(huán)孢素過敏者。
2、嚴(yán)重肝、腎損害、未控制的高血壓、感染及惡性腫瘤者忌用或慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女禁用。
【注意事項(xiàng)】
1、本品必須在?？漆t(yī)師指導(dǎo)下遵照醫(yī)囑用藥。
2、定期檢測(cè)肝、腎功能和監(jiān)測(cè)血藥濃度，以調(diào)整用藥劑量。
3、服藥期間應(yīng)避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及保鉀利尿藥。
4、應(yīng)避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。
【藥物相互作用】
下列藥物可以影響本品血藥濃度，應(yīng)避免聯(lián)合用藥，若須使用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度并調(diào)整其劑量。
增加環(huán)孢素血濃度的藥物：大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素、強(qiáng)力霉素、酮康唑、口服避孕藥、鈣離子通道阻斷藥、大劑量甲基強(qiáng)的松龍等。
降低環(huán)孢素血濃度的藥物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、異煙肼、酰胺咪嗪、二氧萘青霉素、甲氧芐氨嘧啶以及靜脈給藥的磺胺異二甲嘧啶等。
【規(guī)格】50mg。
【包裝】鋁箔包裝，50粒/盒或40粒/盒。
【貯藏】
避光、密閉，在陰涼干燥處保存。僅在服用前，才從鋁箔外殼中取出。
【有效期】暫定一年半。
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