欧美一级免费欧美精品,91久久精品午夜一区二区,国产精品亚洲综合网站,国产中文在线观看

泰素

跳轉(zhuǎn)到: 導航, 搜索

【藥物名稱】紫杉醇 Paclitaxel

【藥物類別】抗腫瘤植物藥

【藥物別名】泰素 Taxol

【分子式成分】化學名:5β,20-環(huán)氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羥基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基絲氨酸酯。分子式:C47H51NO14。分子量:853.92。

【制劑規(guī)格】粉針劑:5ml:30mg?! ?/p>

目錄

藥理毒理

本品是新型抗微管藥物,通過促進微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白穩(wěn)定,抑制細胞有絲分裂。體外實驗證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用,可能是使細胞中止于對放療敏感的G2和M期。

【藥 動 學】靜脈注射后,平均t1/2α為16.2min,t1/2β為6.4h。組織分布廣泛,肝、脾、腎、肺及大腸中藥物濃度較高。

靜脈給予紫杉醇,藥物血漿濃度呈雙相曲線。本品蛋白結(jié)合率89%~98%,紫杉醇在肝臟代謝。紫杉醇主要在肝臟代謝,隨膽汁進入腸道,經(jīng)糞便排出體外(>90%)。經(jīng)腎清除只占總清除的1%~8%,腎功能不全者一般紫杉醇在肝腎功能不全的病人體內(nèi)代謝尚不明確?! ?/p>

藥物適 應 證

卵巢癌、乳腺癌,對鉑類等已有抗藥性的頑固性卵巢癌亦有效,也可用于肺癌、頭頸部、食管癌生殖細胞腫瘤、子宮內(nèi)膜癌、淋巴瘤、膀胱癌等。  

不良反應

1、過敏反應:發(fā)生率為39%,其中嚴重過敏反應發(fā)生率為2%。多數(shù)為1型變態(tài)反應,表現(xiàn)為支氣管痙攣呼吸困難,蕁麻疹低血壓。幾乎所有的反應發(fā)生在用藥后最初的10分鐘。

2、骨髓抑制:為主要劑量限制性毒性,表現(xiàn)為中性粒細胞減少,血小板降低少見,一般發(fā)生在用藥后8~10日。嚴重中性粒細胞發(fā)生率為47%,嚴重的血小板降低發(fā)生率為5%。貧血較常見。

3、神經(jīng)毒性:周圍神經(jīng)病變發(fā)生率為62%,最常見的表現(xiàn)為輕度麻木和感覺異常,嚴重的神經(jīng)毒性發(fā)生率為6%。

4、心血管毒性:可有低血壓和無癥狀的短時間心動過緩。肌肉關節(jié)疼痛:發(fā)生率為55%,發(fā)生于四肢關節(jié),發(fā)生率和嚴重程度呈劑量依賴性。

5、胃腸道反應:惡心,嘔吐腹瀉黏膜炎發(fā)生率分別為59%,43%和39%,一般為輕和中度。

6、肝臟毒性:為ALT,AST和AKP升高。

7、脫發(fā):發(fā)生率為80%。

8、局部反應:輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎癥?! ?/p>

相互作用

干擾素合用,對激活巨噬細胞溶解腫瘤有增強作用。不宜合用鉑類藥物,以免加重神經(jīng)毒性。給藥期間同服煙酰胺、維生素B6維生素B1可預防神經(jīng)毒性。

藥代動力學資料證明順鉑后給予本品,本品清除率大約降低30%,骨髓毒性較為嚴重。

同時應用酮康唑影響本品的代謝?! ?/p>

用法用量

靜脈滴注,成人按體表面積135mg~250mg/m2,每3周~4周1次,2~3周期為一療程。

為了預防發(fā)生過敏反應,在紫杉醇治療前12小時口服地塞米松10mg,治療前,6小時再囗服地塞米松10mg,治療前30~60分鐘給予苯海拉明肌注20mg,靜注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。

單藥劑量為135~200mg/m2,在G-CSF支持下,劑量可達250mg/m2。將紫杉醇用生理鹽水或5%葡萄糖鹽水稀釋,靜滴3小時。聯(lián)合用藥劑量為135~175mg/m2,3~4周重復。

藥物過量】 尚無相應的解毒藥。用藥過量最主要的,可預測的并發(fā)癥包括骨髓抑制,外周神經(jīng)毒性及黏膜炎?! ?/p>

注意事項

妊娠、哺乳期婦女、對本品過敏者禁用。 對聚氧乙基代蓖麻油過敏者禁用。禁用于中性白細胞低于1500/MM者。年老體弱、肝腎功能異常、糖尿病者慎用。滴注期間宜監(jiān)測心電圖、血壓呼吸等。用藥期間禁酒。

治療前應用地塞米松,苯海拉明和H2受體拮抗劑進行預處理。未稀釋的濃縮藥液不要接觸聚氯乙烯塑料器械或設備,且不能進行靜脈滴注。稀釋的藥液應儲藏在瓶內(nèi)或塑料袋,采用聚氯乙烯給藥設備滴注。給藥期間應注意有無過敏反應及生命特征的變化。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 紫杉醇在動物實驗中證實影響胚胎生長,故孕婦禁用。育齡婦女,治療期不宜懷孕

關于“泰素”的留言: Feed-icon.png 訂閱討論RSS

目前暫無留言

添加留言

更多醫(yī)學百科條目

個人工具
名字空間
動作
導航
推薦工具
功能菜單
工具箱