鹽酸利多卡因葡萄糖注射液
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化學(xué)名稱(chēng)：N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物。
英文名：Lidocaine Hydrochloride and Glucose Injection
目錄 |
成份
性狀
本品為無(wú)色的澄明液體。
藥理毒理
本品為膜穩(wěn)定劑，對(duì)浦肯野纖維細(xì)胞膜具有抑制Na+內(nèi)流而降低心肌自律性，促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)K+外流而引起超極化，消除折返激動(dòng)，抑制心室應(yīng)激性，提高室顫閾值，但對(duì)心房及竇房結(jié)作用很輕、降低心肌的自律性；在治療劑量時(shí)，對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng)、而具有抗室性心率失常作用，但對(duì)房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無(wú)明顯影響；本品的抑制房室旁路傳導(dǎo)的作用，對(duì)經(jīng)旁路折返的室上性心動(dòng)過(guò)速可能有效。血藥濃度進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
本品注射后迅速吸收，很快分布于心、腦、腎及血液豐富的組織，然后分布至脂肪及肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg，心力衰竭時(shí)分布容積減低。能透過(guò)血-腦屏障和胎盤(pán)。血漿蛋白結(jié)合率約66%，吸煙者結(jié)合率比不吸煙者高。t1/2b(清除半衰期)約100分鐘。靜脈注射后約經(jīng)45～90秒即起效，持續(xù)10～20分鐘。治療血藥濃度為1.5～5mg/ml，中毒血藥濃度5?g/ml以上，持續(xù)靜脈滴注3～4小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，急性心肌梗死者需8～10小時(shí)。本品大部分經(jīng)肝臟代謝，由微粒體的混合功能氧化酶脫烴基，降解為單乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺，具有藥理活性和毒性。利多卡因由腎臟排泄，10%以原形，58%為代謝物，少量出現(xiàn)在膽汁中。
適應(yīng)癥
本品抗心律失?？捎糜诩毙孕募」Ｋ篮笫倚栽绮?a href="/w/%E5%AE%A4%E6%80%A7%E5%BF%83%E5%8A%A8%E8%BF%87%E9%80%9F" title="室性心動(dòng)過(guò)速">室性心動(dòng)過(guò)速，亦可用于洋地黃類(lèi)中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心率失常。在心肺復(fù)蘇時(shí)，可用于改善電除顫的效果。本品對(duì)室上性心率失常通常無(wú)效?！ ?/p>
用法和用量
（1）常用量。①靜脈注射1～1.5mg/kg體重（一般用50～100mg）作首次負(fù)荷量靜注2～3分鐘，必要時(shí)每5分鐘后重復(fù)靜脈注射1～2次，但1小時(shí)之內(nèi)的總量不得超過(guò)300mg。②靜脈滴注，一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥.在用負(fù)荷量后可繼續(xù)以每分鐘1～4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015～0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙者應(yīng)減少用量，以每分鐘0.5～1mg靜滴，即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時(shí)不超過(guò)1
不良反應(yīng)
（1）過(guò)敏反應(yīng)，可發(fā)生紅斑皮疹及血管神經(jīng)性水腫等，應(yīng)停藥。（2）本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺(jué)異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)；眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號(hào)。（3）可引起低血壓及心動(dòng)過(guò)緩。血藥濃度過(guò)高，可引起心臟停搏、心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
禁忌
（1）下列情況應(yīng)禁用：①對(duì)有藥物過(guò)敏史及特異質(zhì)反應(yīng)者；②嚴(yán)重心臟阻滯，包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，雙束支阻滯；③嚴(yán)重竇房節(jié)功能障礙；④原有室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯者。（2）本品含糖，糖尿病患者禁用。
注意事項(xiàng)
（1）肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。（2）對(duì)其他局麻藥過(guò)敏者，可能對(duì)本品也過(guò)敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無(wú)交叉過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道；（3）本品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停；（4）其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，連續(xù)靜脈滴注其速度應(yīng)遞減，因有蓄積作用，易引起中毒而發(fā)生驚厥；（5）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有?1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度；（6）用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、血清電解質(zhì)、血藥濃度監(jiān)測(cè)及監(jiān)測(cè)心電圖，并備有搶救設(shè)備；心電圖P-R間期延長(zhǎng)或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心率失?；蛟行穆适С＜又卣邞?yīng)立即停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品透過(guò)胎盤(pán)，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，母親用藥后可導(dǎo)致胎兒心動(dòng)過(guò)緩或過(guò)速，亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥，故應(yīng)禁用?！ ?/p>
兒童用藥
新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(zhǎng)（3.16小時(shí)：1.8小時(shí)），故應(yīng)慎用?！ ?/p>
老年患者用藥
老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量?！ ?/p>
藥物相互作用
（1）與西咪替丁以及b受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測(cè)利多卡因血藥濃度；（2）巴比妥類(lèi)藥物可促進(jìn)利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動(dòng)過(guò)緩，竇性停搏；（3）與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過(guò)性譫妄及幻覺(jué)，但不影響本品血藥濃度；（4）異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降；（5）與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，磺胺嘧啶?！ ?/p>
藥物過(guò)量
超量可引起驚厥和心臟驟停。
其他
有效期：暫定一年半。
批準(zhǔn)文號(hào)：（98）衛(wèi)藥準(zhǔn)字X-265（1）號(hào)；（98）衛(wèi)藥準(zhǔn)字X-265（2）號(hào)
規(guī)格：（1）100ml：鹽酸利多卡因0.1g；葡萄糖5g。 （2）250ml： 鹽酸利多卡因0.25g；萄葡糖12.5g。
包裝：玻璃瓶包裝（100ml/瓶、250ml/瓶）
是處方或非處方：是
【貯藏】密閉保存。
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