阿法骨化醇
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作用與用途
在體內(nèi)起調(diào)節(jié)鈣、磷的平衡作用，并能增加鈣和磷在腸道的吸收，降低血漿中甲狀旁腺激素水平，以及改善婦女絕經(jīng)和使用激素類藥物引起骨質(zhì)疏松。 適用于骨質(zhì)疏松癥及各種原因造成的佝僂病、骨軟化癥。
用法與用量
成人用于治療骨質(zhì)疏松癥，初期劑量為每天1次，每次μg。病重可每天2次，維持量為0.5μg?！ ?/p>
副作用
長(zhǎng)期大量服用者，可引起厭食、惡心、嘔吐、便秘、皮疹和高血鈣等癥?！ ?/p>
藥物名稱
阿法骨化醇
英文名
Alfacalcidol
別名
適應(yīng)癥
適用于防治骨質(zhì)疏松癥、腎原性骨病（腎病性佝僂?。?、甲狀旁腺功能亢進(jìn)（伴有骨病者）、甲狀旁腺功能減退、營(yíng)養(yǎng)和吸收障礙引起的佝僂病和骨軟化癥、假性缺鈣（D-依賴型Ⅰ）的佝僂病和骨軟化癥等。
作用機(jī)理: 1.增加小腸和腎小管對(duì)鈣的重吸收，抑制甲狀旁腺增生，減少甲狀旁腺激素合成與釋放，抑制骨吸收；
2.增加轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-β(TGF-β)和胰島素樣生長(zhǎng)因子-I(IGF-I)合成，促進(jìn)膠原和骨基質(zhì)蛋白合成；
3.調(diào)節(jié)肌肉鈣代謝，促進(jìn)肌細(xì)胞分化，增強(qiáng)肌力，增加神經(jīng)肌肉協(xié)調(diào)性，減少跌倒傾向。
藥 動(dòng) 學(xué)】:
口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)經(jīng)25羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2D3?，F(xiàn)知成骨細(xì)胞也表達(dá)25羥化酶mRNA，也可將1α-OH-D3轉(zhuǎn)化為活性形式。轉(zhuǎn)化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8～12小時(shí)，半衰期(t1/2)17.6小時(shí)。
臨床應(yīng)用: 骨質(zhì)疏松癥；腎性骨病；佝僂病等
適 應(yīng) 癥: 1.佝僂病和軟骨病。
2.腎性骨病。
3.骨質(zhì)疏松癥。
4.甲狀旁腺功能減退癥?！ ?/p>
安 全 性】:
在臨床用藥中安全性非常良好。高鈣血癥發(fā)生率極低
不良反應(yīng): 小劑量單獨(dú)使用(＜1.0μg/d)一般無(wú)不良反應(yīng)，長(zhǎng)期大劑量用藥或與鈣劑合用可能會(huì)引起高鈣血癥和高鈣尿癥。
注意事項(xiàng): 1.用藥過(guò)程中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血鈣、血尿素氮、肌酐，以及尿鈣、尿肌酐。
2.青年患者只限于青年特發(fā)性骨質(zhì)疏松癥及糖皮質(zhì)激素過(guò)多引起的骨質(zhì)疏松癥。
3.出現(xiàn)高鈣血癥時(shí)須停藥，并予有關(guān)處理，待血鈣恢復(fù)正常，按末次劑量減半給藥。
用量用法
口服：骨質(zhì)疏松癥患者初始劑量為0．5μg／日，維持量為0．25～0．5μg／日。其他指征患者初始劑量為成人及體重在20kg以上的兒童1μg／日，老年人0．5μg／日，維持量為0．25～1μg／日，服用時(shí)請(qǐng)遵醫(yī)囑?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
不良反應(yīng)
一般無(wú)不良反應(yīng)、但長(zhǎng)期大劑量服用或患有腎損害的患者可能出現(xiàn)惡心、頭昏、皮疹、便秘、厭食、嘔吐、腹痛等高血鈣征象，停藥后可恢復(fù)正常。服藥初期必須每周測(cè)定血鈣水平，當(dāng)劑量穩(wěn)定后，每2～4周測(cè)1次；若出現(xiàn)高血鈣應(yīng)停藥，直至血鈣恢復(fù)正常（約1周），然后按末次劑量減半給藥。對(duì)有維生素D中毒或過(guò)敏者不宜用。
規(guī)格
膠囊劑：0．25μg?！ ?/p>
類別
功能主治： 口服易吸收，在肝臟迅速代謝為1α，25-（oh）2d3，8～24小時(shí)達(dá)高峰，大部由尿及糞便排出，t1/2約2～4日。應(yīng)用于慢性腎衰合并骨質(zhì)疏松癥、甲狀旁腺功能低下及抗維生素d的佝僂病患者。
用法用量： （1）慢性腎衰合并骨質(zhì)疏松成人：口服1次～1.0μg，1日1次。 （2）甲狀旁腺功能低下和抗維生素d的佝僂病成人：口服1日～4.0μg。
不良反應(yīng)： 暫無(wú)
注意事項(xiàng)： （1）治療期間應(yīng)定期測(cè)血鈣，按血鈣濃度調(diào)整劑量，如出現(xiàn)高血鈣應(yīng)停藥。血鈣降至正常濃度后應(yīng)從低劑量重新開(kāi)始。 （2）高磷酸鹽血癥者應(yīng)用氫氧化鋁凝膠等控制血磷酸鹽血癥。 （3）少數(shù)出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)、肝功能異常、精神和神經(jīng)系統(tǒng)癥狀等。
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