格列本脲
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格列本脲通過增加門靜脈胰島素水平或?qū)?a href="/w/%E8%82%9D%E8%84%8F" title="肝臟">肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；口服吸收快，蛋白結(jié)合率很高，為95％，口服后2～5小時血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)作用24小時。T1/2為10小時。在肝內(nèi)代謝，由肝和腎排出各約50％。
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基本資料
藥品名稱： 格列本脲;廠家：奉新全輝醫(yī)藥科技有限公司
別名：格列本脲 ,優(yōu)降糖 ,達(dá)安療，達(dá)安寧，乙磺己脲，優(yōu)格魯康，氯磺環(huán)己脲
英文: Glibenclamide ,HB-419,Maninil, Adiab
中文化學(xué)名: N-[2-[4-［[[(環(huán)己氨基)羰基]氨基]磺酰基］苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺
劑型： 原料藥
性質(zhì)：外觀 白色晶體粉末;含量: 99%
分子式：C23H28ClN3O5S
分子量：494.01
CAS號：10238-21-8
規(guī)格： 25Kg/紙板桶
藥理作用
本品通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素，其作用強(qiáng)度為甲磺丁脲200倍，因此所用劑量明顯減少。同甲苯磺丁脲，但降糖作用較強(qiáng)。①促進(jìn)胰腺胰島B細(xì)胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；②通過增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；③也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體后作用)，因此，總的作用是降低空腹血糖與餐后血糖。本品主要經(jīng)肝臟代謝，24h內(nèi)從尿中排出50％，作用可持續(xù)15～24h?！ ?/p>
藥物產(chǎn)品
格列本脲膠囊：其作用較甲苯磺丁脲強(qiáng)100倍。口服后30分鐘出現(xiàn)作用,持續(xù)約16～24小時。易從胃腸道吸收，血漿蛋白結(jié)合率高。t1/2約為10h。幾乎均由肝臟代謝，主要代謝物降糖活性較弱。約50%代謝物從尿中排泄，另外50%經(jīng)膽汁排入糞便。
適應(yīng)癥同甲苯磺丁脲。但降糖作用強(qiáng)250～500倍，易產(chǎn)生低血糖
反應(yīng)。對老年患者應(yīng)首先用甲苯磺丁脲，或從小劑量開始用本品。用于飲食不能控制的輕、中度NIDDM。不良反應(yīng)為同甲苯磺丁脲。與氯磺丙脲不同之處為本品有輕微利尿作用。有1例非胰島素依賴型患者接受本品10mg/d，2d后出現(xiàn)近視，停藥幾天后視力恢復(fù)正常。
格列本脲片：本品為降血糖藥。1.刺激胰腺胰島β細(xì)胞分泌胰島素，先決條件是胰島β細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；2.通過增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；3.也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過受體后作用），因此，總的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。本品為白色片。
慎用情況
體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、甲狀腺功能亢進(jìn)、老年人。2.用藥期間應(yīng)定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能，并進(jìn)行眼科檢查等。1.動物試驗(yàn)和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，孕婦不宜服用。2.本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。老年病人及有腎功能不全者對本類藥的代謝和排泄能力下降，本品降血糖作用相對較強(qiáng)，不宜用本品，可用其他作用時間較短的磺酰脲類降糖藥?！ ?/p>
適應(yīng)癥
適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病，病人胰島B細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴(yán)重的并發(fā)癥。用于非胰島素依賴型(成年型、肥胖型)的糖尿病患者。由于它清除率長，最易發(fā)生低血糖反應(yīng)，故臨床使用要謹(jǐn)慎，可用于某些格列齊特、格列吡嗪降血糖藥效果不明顯的患者?！ ?/p>
用法用量
口服開始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，輕癥者1.25mg，一日
3次，三餐前服，7日后遞增每日mg。一般用量為每日～10mg，最大用量每日不超過15mg。
①本品降血糖作用較甲苯磺丁脲強(qiáng)250～500倍。易產(chǎn)生低血糖反應(yīng)，因此對輕度、中度及老年人非胰島素依賴型糖尿病人，應(yīng)首先用甲苯磺丁脲或從小劑量開始用本品；
②從其他口服降血糖藥或胰島素?fù)Q用本品的用法或與胰島素合用，參閱甲苯磺丁脲?？诜看巍?0mg，早飯后服。1日量超過10mg時，應(yīng)分早晚2次服；或每日服5mg，分早、中餐前各服2.5mg?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1.少數(shù)病人有胃腸道不適、發(fā)熱、皮膚過敏及低血糖癥狀，應(yīng)減量或停藥。
2.肝功能不全者慎用。
3.嚴(yán)重代償失調(diào)性酸中毒、糖尿病性昏迷、腎功能不全、糖尿病酮癥以及青年、兒童病人和妊娠者不宜應(yīng)用。
4.此藥有輕度利尿作用。
5.胰島素依賴型糖尿病合并急性并發(fā)癥、妊娠及肝腎功能不良者禁用?！ ?/p>
不良反應(yīng)
偶見腹或胃部不適,發(fā)熱,皮膚過敏,低血糖,應(yīng)減量或停藥.有胃腸道不適、發(fā)熱、皮膚過敏、血象改變等。使用劑量不當(dāng)，會產(chǎn)生嚴(yán)重的低血糖反應(yīng)，特別是服用過量時，有致死的危險，應(yīng)及時糾正。格列本脲可引起血小板減少性紫瘢，過敏性血管炎。本品有肝臟毒性，并且是與用藥劑量相關(guān)的。比較少見的不良反應(yīng)為無黃疸性或細(xì)胞溶解性肝炎、膽汁郁積型黃疸，其癥狀易于與病毒性肝炎混淆?！ ?/p>
副作用
格列本脲又叫優(yōu)降糖，是一種降糖效果明顯的西藥，但是由于副作用也比較明顯，因此許多患者不適合服用這種口服降糖藥。尤其是在不知情的情況下服用格列本脲更是非常危險的。長期大量地服用格列本脲，最終會造成病人的低血糖和腎病，甚至導(dǎo)致死亡。另外，誘導(dǎo)患者服藥時不需要控制飲食，也會導(dǎo)致病人死亡。
按照目前的醫(yī)學(xué)發(fā)展水平糖尿病還無法根治，也沒有什么所謂的特效藥。正確的治療方法是患者必須嚴(yán)格控制飲食，同時在醫(yī)生的指導(dǎo)下科學(xué)用藥?！ ?/p>
藥物的相互作用
本品不宜與水楊酸類、磺胺類、普萘洛爾、單胺氧化酶抑制劑、青霉素、丙磺舒、保泰松、吲哚美辛、雙香豆素類抗凝血藥、甲氨蝶呤等合用，合用會增強(qiáng)降血糖的作用，引起低血糖反應(yīng)。氯霉素、香豆素類、強(qiáng)力霉素、肌松藥非尼拉朵(fenyramidol)、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲類的代謝和排泄，延長降血糖的作用。
水楊酸類、磺胺類與磺酰脲類競爭血漿蛋白結(jié)合，β腎上腺素、單胺氧
化酶抑制劑、水揚(yáng)酸類和抗抑郁藥、苯環(huán)丙胺可以抑制葡萄糖的生成，增加葡萄糖的氧化，刺激胰島素的分泌，上述各類藥物均可增強(qiáng)磺酰脲類的降血糖作用。磺酰脲類，特別是氯磺丙脲和甲苯磺丁脲可以抑制肝臟的乙醇酶的降解，導(dǎo)致心動過速、頭痛、心絞痛和皮膚反應(yīng)。
與酒精同服時，可以引起腹部絞痛、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。與β受體阻滯劑合用，可增加低血糖的危險，而且可掩蓋低血糖的癥狀，如脈率增快、血壓升高；小量用選擇性β受體阻滯劑如阿替洛爾（atenolol）和美托洛爾（metoprolol）造成此種情況的可能性較小。
氯霉素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類與本品同時用，可加強(qiáng)降血糖作用。腎上腺皮質(zhì)激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平，與本類藥同用時，可能需增加本類藥的用量。香豆素類抗凝劑與本類藥同用時，最初彼此血漿濃度皆升高，但以后彼此血漿濃度皆減少，故需要調(diào)整兩者的用量。
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