替米哌隆
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替米哌隆(Timiperone),商品名硫咪哌隆。臨床上可替代氟哌啶醇,作為最常用的抗精神病藥物。用于治療精神分裂癥和躁狂癥。
本藥品被歸類到精神分裂癥等藥品分類。
目錄 |
替米哌隆的副作用(不良反應(yīng))
1)心血管系統(tǒng):偶見血壓下降或上升、心動過速或過緩、胸悶等;偶見心電圖變化(竇性心動過緩或過速、ST段下降、T波低平、PQ及QT間期延長等),發(fā)現(xiàn)異常時應(yīng)減量或中止給藥。
(2)馬林氏綜合癥:可見發(fā)呆沉默、肌肉高度強直、心動過速、出汗,繼而發(fā)熱,應(yīng)停藥。同類藥物氟哌啶醇給藥過程中,有持續(xù)高熱、繼而意識障礙、呼吸困難、循環(huán)虛脫、脫水,最后死亡的報告。
(4)錐體外系癥狀:帕金森氏綜合征,運動障礙(痙攣性斜頸、顏面及頸部攣縮、角弓反張、眼球旋轉(zhuǎn)發(fā)作、構(gòu)音障礙、舌運動障礙等),靜坐不能等;長期給藥罕見口周等不隨意運動,停藥后仍持續(xù)。
(5)眼:偶見視力調(diào)節(jié)障礙。
(6)偶見皮疹等,此時應(yīng)中止給藥。
(7)偶見貧血、白細胞增加或減少、粒細胞減少、血小板減少或增加、血糖下降或上升等,應(yīng)減量或停藥。
(8)同類藥物氟哌啶醇等會引起腸道麻痹(食欲不振、惡心、嘔吐、嚴重便秘、腹脹或松弛及腸內(nèi)容物積滯等),可導(dǎo)致麻痹性腸梗阻,出現(xiàn)腸道麻痹時應(yīng)停藥。另有口渴、食欲不振、便秘、惡心,偶見嘔吐、腹瀉、食欲亢進。
(9)偶見月經(jīng)異常、乳汁分泌、乳房疼痛等;另外曾有氟哌啶醇等引起伴有低鈉血癥、低滲透壓血癥、尿中鈉排泄量增加、高滲尿痙攣、意識障礙的抗利尿激素異常分泌癥(SIADH)的報告。
(10)可見睡眠障礙、焦慮、焦躁、困倦、興奮、易刺激、頭暈、步態(tài)不穩(wěn),偶見頭痛、頭重、感覺異常、錯亂、沖動、性欲亢進、意識障礙等。
(11)其它:有時出現(xiàn)倦怠、無力感、起立時頭暈,偶見鼻塞、出汗、排尿障礙、耳鳴、發(fā)熱、浮腫、鼻衄等,偶見血尿素氮、肌酸酐上升或蛋白尿、尿膽素原、尿糖等假陽性乃至陽性。
替米哌隆禁忌癥
(1)禁用于處于昏迷狀態(tài)或使用巴比妥類等中樞神經(jīng)抑制劑的患者、帕金森氏病患者以及對丁酰苯類化合物過敏的患者。
(2)慎用于心血管疾病、低血壓或疑有這方面疾病的患者;癲癇等痙攣性疾病患者或有此病史的患者,肝臟病、甲狀腺機能亢進的患者,老人和小兒。
(3)本品雖未發(fā)現(xiàn)致畸形作用,同類藥物氟哌啶醇有動物試驗致畸的報告和懷疑本品致畸的病例,故不能用于孕婦。本品可向動物乳汁內(nèi)移行,使用本品時哺乳婦女應(yīng)停止授乳。 服藥期間不可駕駛汽車和進行危險的機械操作。
服用替米哌隆須注意的事項
有輕度的錐體外系反應(yīng)(13%),還有倦怠感、嗜睡、眩暈等。
替米哌隆的用法用量
注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
肌注:每次2~4mg,每日1~2次;靜注:每日4~10mg。
替米哌隆藥物相作用
與巴比妥類等中樞神經(jīng)抑制藥并用或飲酒,可相互增強作用;本品可逆轉(zhuǎn)腎上腺素的作用引起降壓,故兩藥不能合用。
替米哌隆藥理作用
本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)中多巴胺能神經(jīng)等具有抑制作用。有較強的抗甲基苯丙胺及抗阿撲嗎啡作用;能促進腦內(nèi)多巴胺代謝周轉(zhuǎn),具受體阻斷作用,并促進垂體分泌催乳激素;具有強效抗精神病作用。 動物試驗表明,本品吸收緩慢而良好,其血濃度在4小時后達到峰值,生物半衰期為4.4小時。 人體也獲得大致相同的結(jié)果。 在肝、甲狀腺、腎中分布較多,肌肉、脂肪中較少,通常比血濃度高。易向胎盤、乳汁移行,代謝物已鑒別的有3種。
市場上的替米哌隆
- 硫咪哌隆
參看
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