芍藥苷
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【產(chǎn)品名稱】芍藥苷
【英文名稱】Paeoniflorin
【化 學(xué) 名】 5beta-[(Benzoyloxy)methyl]tetrahydro-5-hydroxy-2-methyl-2,5-methano-1H-3,4-dioxacyclobuta[cd]pentalen-1alpha(2H)-yl-beta-D-glucopyranoside
【分 子 式】 C23H28O11
【分 子 量】 480.45
【C A S 號】 23180-57-6
【來 源】 毛茛科植物芍藥Paeonia albiflora Pall的根，牡丹P.suffrsticosa Andr的根，紫牡丹P.delarayi Franch的根，含量以赤芍為高。
【規(guī) 格】 10%，20%，30%，50%，90% ， 98%
【有效成分】 白芍總甙(total glucosides of paeonia, TGP)是芍藥甙(paeoniflorin)、羥基芍藥甙(hydroxy-paeoniflorin)、芍藥花甙(paeonin)、芍藥內(nèi)酯甙(albiflorin)、苯甲酰芍藥甙(benzoylpaeoniflorin)的總稱，簡稱TGP。
【物理性質(zhì)】 為吸濕性無定形棕褐色粉末（90%為類白色粉末）， [α]16D-12.8。(C=4.6，甲醇)，四醋酸酯為無色針狀結(jié)晶，熔點(diǎn)：196℃。在酸性環(huán)境下芍藥甙穩(wěn)定（pH2～6）,在堿性環(huán)境下不穩(wěn)定。
【含量測定】
南京澤朗醫(yī)藥科技有限公司楊東騁溫馨提示：檢測一般采用方法1，方法2也可以檢測，做生產(chǎn)高含量最好采用方法1，可以有助工藝人員更好判斷產(chǎn)品的純度。對照品溶解后容易分解。
1照高效液相色譜法（附錄Ⅵ D）測定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗 以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-O.1％磷酸溶液（14:86）為流動相；檢測波長為230nm。理論板數(shù)按芍藥苷峰計算應(yīng)不低于2000。對照品溶液的制備 精密稱取芍藥苷對照品適量，加甲醇制成每1ml含的60μg的溶液，即得。
2改進(jìn)白芍中芍藥苷的含量測定方法。方法：比較了《中國藥典》方法和改進(jìn)方法。流動相為甲醇-水(30：70)，檢測波長為230nm。結(jié)果；此方法線性關(guān)系良好(r=0．9995)，平均加樣回收率為101．518％．RSD為1．682％。結(jié)論：改進(jìn)的方法簡便．準(zhǔn)確，可減少有機(jī)溶劑對人的毒害和對環(huán)境的污染，為實(shí)踐中芍藥苷的含量測定方法提供參考依據(jù)。
【藥理藥效】
1. 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用
芍藥甙具有顯著的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抗驚厥作用。芍藥浸膏能拮抗士的寧所引起的驚厥。小鼠腹腔注射有顯著的鎮(zhèn)痛效果，鎮(zhèn)痛作用可能與嗎啡受體無關(guān)。能延長球已烯巴比妥鈉對小鼠的睡眠時間，對五甲烯四氮唑所致的驚厥有拮抗作用。
2．對心、腦血管系統(tǒng)的作用
擴(kuò)張血管作用：芍藥甙能擴(kuò)張冠狀動脈，增加冠脈流量，對抗急性心肌缺血，降低血壓。
保護(hù)腦缺血的作用：芍藥苷對腦缺血后再灌注期間血腦屏障及腦缺血神經(jīng)病理改變癥狀、腦血流量的影響。發(fā)現(xiàn)芍藥苷對腦缺血后腦水腫、血腦屏障、大腦局部血流量具有保護(hù)作用。局灶性腦缺血動物應(yīng)用芍藥苷可以明顯減輕腦水腫程度,降低腦梗塞范圍,改善神經(jīng)行為學(xué)癥狀、血腦屏障通透性,增加大腦局部血流量。顯示對局灶性腦缺血損傷有明顯的保護(hù)作用,其保護(hù)機(jī)制可能與下列因素有關(guān)；抑制細(xì)胞內(nèi)鈣離子超載,抗自由基,對缺血、缺氧引起的腦血管縮舒功能障礙有良好的改善作用,對腦缺血后再灌流期間血腦屏障具有保護(hù)作用,并可促進(jìn)再灌流早期腦血流的恢復(fù)作用。
抗血栓形成的作用：實(shí)驗表明，芍藥苷模型組動物血小板聚集時間與對照組比較，聚集時間縮短1/2左右，說明芍藥苷給高脂肪高膽固醇動物血小板聚集增強(qiáng)，模型給藥組動物的血小板聚集，血小板血栓和纖維蛋白形成時間均較模型組動物明顯地延長，并接近對照組。提示芍藥苷有提高抗高脂肪高膽固醇引起的促血栓形成的作用。
抗血小板聚集作用：血小板聚集是引發(fā)各類心腦血管病的重要"元兇"之一。芍藥苷對ADP和膠原誘導(dǎo)的血小板聚集性有不同程度的抑制作用。
抗高血脂作用：韓國蔚山大學(xué)的學(xué)者發(fā)現(xiàn)，對于實(shí)驗性高血脂大鼠模型，芍藥苷具有降低其膽固醇水平的作用。與對照組相比，受試組劑量分別為200、400 mg/kg，口服，一日一次并持續(xù)4周時，芍藥苷對于總膽固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯水平顯示出明顯的降低作用。
逆轉(zhuǎn)低血壓作用：通過靜脈注射芍藥苷，臺灣醫(yī)藥工作者發(fā)現(xiàn)，芍藥苷能夠通過激活威斯特大鼠腦內(nèi)的腺苷A1受體來逆轉(zhuǎn)呱乙啶誘導(dǎo)的低血壓。被腺苷A1受體拮抗劑8-環(huán)戊-1,3-二丙基黃嘌呤預(yù)處理后，芍藥苷具有劑量依賴性的抑制作用。芍藥苷的這種作用不會被8-硫苯基茶堿所改變，8-硫苯基茶堿是一種強(qiáng)極性的不能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腺苷A1受體拮抗劑。
3. 解痙作用
芍藥苷具有舒張平滑肌細(xì)胞的作用，Ca2+減低在芍藥苷的舒張平滑肌細(xì)胞作用中起重要作用，芍藥苷可能通過調(diào)節(jié)細(xì)胞膜Ca2+/Na+ 交換來舒張平滑肌細(xì)胞。在胃腸道平滑肌細(xì)胞中,膜電位通過影響平滑肌細(xì)胞的興奮性而決定了胃腸道的收縮和舒張功能。芍藥苷其藥理作用主要為抑制副交感神經(jīng)興奮,降低平滑肌張力和抑制其運(yùn)動。目前,已有一些實(shí)驗證實(shí)芍藥苷對大鼠輸精管附睪部和前列腺部平滑肌的強(qiáng)直性收縮具有抑制作用；對豚鼠、大鼠的離體腸管和在體胃運(yùn)動以及大鼠子宮平滑肌具有抑制作用，并能拮抗催產(chǎn)素對子宮引起的收縮。同時也曾有學(xué)者應(yīng)用白芍組成的方劑治療腸易激綜合征和膽石癥術(shù)后復(fù)發(fā)性絞痛等疾病,均取得一定療效。芍藥苷通過松弛括約肌,有益于急性胰腺炎時膽汁、胰液的排泌,從而減少胰酶激活,減輕胰腺腺泡損害,最終降低急性胰腺炎的嚴(yán)重程度。
4．解熱作用 芍藥甙對正常小鼠體溫有降低作用，對人工發(fā)熱的小鼠有導(dǎo)熱作用。
5．抗炎、抗潰瘍、抗過敏作用 芍藥甙(50mg/kg,ig)對角叉菜膠和右旋糖酚所致的大鼠足踝腫有抑制作用，對大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎有防治作用，對大鼠應(yīng)激潰瘍有預(yù)防作用和抑制胃液分泌的作用。白芍煎劑對某些致病性細(xì)菌和真菌有抑制作用。
6 . 降血糖作用 芍藥苷靜脈注射能明顯降低鏈脲霉素誘發(fā)的糖尿病小鼠的血糖,血漿中含糖量也隨著用藥時間的延長而逐漸降低。在用藥后25min時作用最強(qiáng)。芍藥苷降低血漿中含糖量水平,作用與量有關(guān)(1～10mg/kg體重)。對實(shí)驗表明芍藥苷降血糖作用機(jī)制與胰島素無關(guān)。
7 . 免疫調(diào)節(jié)作用 芍藥苷具有是一定的免疫調(diào)節(jié)功能。用適量刀豆素誘導(dǎo)佐劑性關(guān)節(jié)炎，芍藥苷在體外作用脾細(xì)胞懸液和腹腔巨噬細(xì)胞，發(fā)現(xiàn)對大鼠脾淋巴細(xì)胞IL-2和大鼠腹腔巨噬細(xì)胞產(chǎn)生的IL-1，均有增強(qiáng)作用，量效曲線成鐘罩狀。而且對脾淋巴細(xì)胞增殖反應(yīng)有誘導(dǎo)作用，并且能使AA大鼠大量的低下的脾淋巴細(xì)胞增殖反應(yīng)恢復(fù)和接近正常水平，表明芍藥苷具有濃度和機(jī)能依賴性的雙向免疫調(diào)節(jié)作用。臨床藥理研究表明，本品能改善類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者的病情，減輕患者的癥狀和體征，并能調(diào)節(jié)患者的免疫功能。芍藥甙用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎療效與甲氨蝶呤相近，但其不良反應(yīng)明顯比甲氨蝶呤少而輕，作為Ⅱ類西藥已被批準(zhǔn)為臨床治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的新藥，它的其他臨床應(yīng)用正在研究之中。
8. 抗腫瘤作用 芍藥苷對腫瘤細(xì)胞有一定的抑制作用，芍藥苷能抑制腫瘤細(xì)胞膜上ATP酶的活性及升高腺苷酸,環(huán)化酶(AC)活性的作用。該藥抑制腫瘤細(xì)胞生成、與抑制膜上Na,K-ATPase并激活A(yù)C密切相關(guān)。應(yīng)用芍藥苷對人肝癌細(xì)胞株Bel－7402和HepG2細(xì)胞增殖的影響，觀察3種措施(陰性無藥對照、陽性阿霉素對照及芍藥苷)腫瘤細(xì)胞的增殖結(jié)果，其中芍藥苷（2mg/ml、1mg/ml、0.5mg/ml）對Bel－7402 和HepG2細(xì)胞增殖有顯著抑制作用,其最大抑制率分別為33.78%和31.45 %。增殖抑制作用隨藥物濃度增高而加強(qiáng)，呈顯著的量效關(guān)系。研究結(jié)果表明,芍藥苷2mg/ml、1mg/ml 及0.5mg/ml個有效藥物濃度對提示芍藥苷能在一定程度上抑制人肝癌細(xì)胞的增殖以延緩肝癌的進(jìn)程。并可誘導(dǎo)HepG2凋亡,并能上調(diào)凋亡相關(guān)基因P53和bax表達(dá)，下調(diào)抗凋亡基因bcl-2表達(dá)。
抗腫瘤實(shí)驗證實(shí)，芍藥苷對S－180實(shí)體瘤抑制率為36%%－44%%，與對照組比較，芍藥苷有顯著差異。治療肺癌的環(huán)磷酰胺對Lewis肺癌原發(fā)瘤、轉(zhuǎn)移率和肺轉(zhuǎn)移數(shù)均無明顯影響，但芍藥苷與赤芍A合用后，可顯著減少肺轉(zhuǎn)移數(shù)。
9. 對肝臟的保護(hù)作用：芍藥苷可刺激大鼠產(chǎn)生血漿纖維聯(lián)接蛋白，促使其血中水平升高，促進(jìn)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)功能。芍藥苷連續(xù)7天預(yù)防給藥可明顯對抗D-半乳糖胺或四氯化碳所致小鼠肝損傷后血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高、血清白蛋白的下降及肝糖原含量下降，并使形態(tài)學(xué)上肝細(xì)胞變性和壞死得到明顯的改善和恢復(fù)。芍藥苷對乙醇誘導(dǎo)的血清轉(zhuǎn)氨酶升高亦有抑制作用。
10. 防治老年性癡呆.
11. 耐缺氧作用等。
12. 利尿的作用。
【毒理研究】芍藥甙毒性很低，正常情況下，無明顯不良反應(yīng)。小鼠LD50：靜脈注射為3530mg／kg，腹腔注射為9530mg／kg。
【臨床應(yīng)用】用于冠心病的治療；用于老年性疾病，增強(qiáng)體質(zhì)與免疫功能、抗炎止咳、祛痰平喘等方面，尤其是老年慢性呼吸道疾病的治療中可作輔助藥物。
【名稱】芍藥苷
【別名】
【英文名】 Paeoniflorin
【分子式】 C23H28O11
【分子量】480.47
【CAS號】23180-57-6
【檢測方式】高效液相色譜法HPLC≥98%
【規(guī)格】20mg 50mg 100mg 500mg 1g (可根據(jù)客戶需求包裝)
【性狀】 本品為白色粉末
【作用與用途】本品用于含量測定。
【提取來源】
本品為毛茛科植物芍藥Paeonia albiflora Pall的根
【藥理性質(zhì)】
熔點(diǎn)：196℃。易溶于乙醇、甲醇、氯仿
【用法】
色譜條件：流動相；乙腈-O.1％磷酸溶液（14:86）為流動相；檢測波長為230nm（僅供參考）
【貯藏方法】 2-8°C，避光保存。
【注意事項】 本品應(yīng)在低溫下保存，長時間在暴露在空氣中，含量會有所降低。
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