芐丙酮香豆素鈉
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【中文名稱】： 芐丙酮香豆素鈉
【簡(jiǎn)寫拼音】： BBTXDSN
【英文名稱】： Warfarin Sodium
【所屬類別】： 抗凝血藥
藥物說明：
【別名】 芐丙酮香豆素鈉;華法令鈉;華福靈;芐酮香豆素鈉 ,華法林鈉,華法林
【外文名】Warfarin ,Warfarin Sodium, Athrombine, COUMADIN, PANAWARFIN,WARFILONE,Coumadin
【適應(yīng)癥】 1.防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓形成與發(fā)展，如治療血栓栓塞性靜脈炎，降低肺栓塞的發(fā)病率和死亡率，減少外科大手術(shù)，風(fēng)濕性心臟病、髖關(guān)節(jié)固定術(shù)、人工置換心臟瓣膜手術(shù)等的靜脈血栓發(fā)生率。 2.心肌梗塞的輔助用藥。
【用量用法】 口服：成人開始時(shí)每日～15mg，3日后根據(jù)凝血酶原時(shí)間或凝血酶原活性來確定維持量，其范圍為每日～10mg。用藥期間凝血酶原時(shí)間應(yīng)保持在25～30秒，凝血酶原活性至少應(yīng)為正常值的25％～40％。不能用凝血時(shí)間或出血時(shí)間代替上述2項(xiàng)指標(biāo)作為監(jiān)測(cè)方法。
【.藥效學(xué)】本藥為間接作用的香豆素類口服抗凝藥，通過抑制維生素 K 在肝臟細(xì)胞內(nèi)合成凝血因子
Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，從而發(fā)揮抗凝作用。肝臟微粒體內(nèi)的羧基化酶能將上述凝血因子的谷氨酸轉(zhuǎn)變?yōu)棣?羧基谷氨酸，后者再與鈣離子結(jié)合，才能發(fā)揮其凝血活性。本藥的作用是抑制羧基化酶，對(duì)已經(jīng)合成的上述因子并無直接對(duì)抗作用，必須等待這些因子在體內(nèi)相對(duì)耗竭后，才能發(fā)揮抗凝效應(yīng)，所以本藥起效緩慢，僅在體內(nèi)有效，停藥后藥效持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)(直到維生素 K 依賴性因子逐漸恢復(fù)到一定濃度后，抗凝作用才消失)。此外，本藥尚能誘導(dǎo)肝臟產(chǎn)生維生素 K 依賴性凝血因子前體物質(zhì)，并使之釋放入血，該物質(zhì)抗原性與有關(guān)凝血因子相同，但并無凝血功能，反而具有抗凝血作用，并能降低凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集反應(yīng)。因此，在本藥作用下，凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、蛋白 S和蛋白 C 合成減少，而"假凝血因子"亦即"維生素 K 拮抗藥誘導(dǎo)蛋白質(zhì)"增多，達(dá)到抗凝效應(yīng)。
本藥的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)較穩(wěn)定，優(yōu)于其它口服抗凝藥(如茴茚二酮、苯丙羥香豆素和雙香豆素等)。只有當(dāng)患者對(duì)本藥不耐受時(shí)，才選用其它口服抗凝藥。在非風(fēng)濕性心房顫動(dòng)患者預(yù)防腦卒中時(shí)，本藥療效明顯優(yōu)于阿司匹林。在治療或預(yù)防妊娠患者血栓或栓塞形成時(shí)，皮下或靜脈注射肝素療效則優(yōu)于本藥(因肝素易通過胎盤)。
【.藥動(dòng)學(xué)】 本藥由胃腸道迅速吸收(個(gè)體間差異很小)，進(jìn)食對(duì)吸收無影響，生物利用度為 100%?？诜?12-24 小時(shí)起效，抗凝血的最大效應(yīng)時(shí)間為 72-96 小時(shí)，抗血栓形成最大效應(yīng)時(shí)間為 6 日。
單次給藥的持續(xù)時(shí)間為 2-5 日，多次給藥則為 4-5 日。蛋白結(jié)合率為 99.4%，分布容積為0.11-0.2L/kg。主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物有醇類(活性最小)、羥基類(無活性)。S-華法林表現(xiàn)出的抗凝血活性約為 R-對(duì)映異構(gòu)體的 2-5 倍。母藥清除半衰期為 20-60 小時(shí)，R-華法林對(duì)映異構(gòu)體的半衰期為 20-89 小時(shí)，S-華法林對(duì)映異構(gòu)體的半衰期為 18-43 小時(shí)。急性病毒性肝炎不會(huì)影響本藥的半衰期。本藥可以無活性的形式通過乳汁排泄，對(duì)所喂養(yǎng)嬰兒的凝血酶原時(shí)間(PT)無影響；也可以無活性的代謝產(chǎn)物排泄入膽汁，再被重吸收，從尿中排出。
【注意事項(xiàng)】 1.主要不良反應(yīng)是出血，最常見為鼻衄、牙齦出血、皮膚瘀斑、血尿、子宮出血、便血、傷口及潰瘍處出血等。無測(cè)定凝血酶原時(shí)間或凝血酶原活性的條件時(shí)，切勿隨便使用本品，以防過量引起低凝血酶原血癥，導(dǎo)致出血。凝血酶原時(shí)間超過正常的2．5倍（正常值為12秒）、凝血酶原活性降至正常值的15％以下或出現(xiàn)出血時(shí)，應(yīng)立即停藥。嚴(yán)重時(shí)可用維生素K口服（4～20mg）或緩慢靜注（10～20mg），用藥后6小時(shí)凝血酶原時(shí)間可恢復(fù)至安全水平。必要時(shí)，也可輸入新鮮全血、血漿或凝血酶原復(fù)合物。 2.有出血傾向病人，如血友病、血小板減少性紫癜、嚴(yán)重肝腎疾病、活動(dòng)性消化性潰瘍、腦、脊髓及眼科手術(shù)病人禁用。 3.以下情況需慎用：惡病質(zhì)、衰弱、發(fā)熱、慢性酒精中毒、活動(dòng)性肺結(jié)核、充血性心力衰竭、重度高血壓、亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、月經(jīng)過多、先兆流產(chǎn)等。 4.在長(zhǎng)期應(yīng)用最低維持量期間，如需進(jìn)行手術(shù)，可先靜注維生素K1注射液50mg，但進(jìn)行中樞神經(jīng)系統(tǒng)及眼科手術(shù)前，應(yīng)先停藥。胃腸手術(shù)后，應(yīng)查大便潛血。 5.乙酰水楊酸、保泰松。羥基保泰松、水合氯醛、雙硫醒、利尿酸、奎尼丁、甲磺丁料、氯貝丁酯消炎痛、甲滅酸、奎寧、蛋白同化激素、四環(huán)素類、磺胺類等，能增強(qiáng)其抗凝血作用，從而增加出血傾向。 6.苯巴比妥、格魯米特和苯妥英鈉能加速本品的代謝，減弱其抗凝血作用。
【規(guī)格】 片劑：2．5mg、5mg、7．5mg、10mg。 注射液：50mg、75mg。
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