維生素D2
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維生素D2(Vitamin D2)，化學(xué)名稱為9、10-開環(huán)麥角甾-5、7、10（19），22-四烯-3β-醇。為無(wú)色針狀結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，無(wú)味；遇光或空氣均易變質(zhì)。用于維生素D缺乏癥的預(yù)防與治療、慢性低鈣血癥、低磷血癥、佝僂病及伴有慢性腎功能不全的骨軟化癥、家族性低磷血癥及甲狀旁腺功能低下(術(shù)后、特發(fā)性或假性甲狀旁腺功能低下)的治療、用于治療急、慢性及潛在手術(shù)后手足抽搐癥及特發(fā)性手足抽搐癥。
目錄 |
基本信息
通用名：維生素D2
曾用名：
商品名：
英文名：Vitamin D2 Tablets
漢語(yǔ)拼音：Weishengsu D2 Pian
本品主要成分為維生素D2。
其化學(xué)名稱為：9、10-開環(huán)麥角甾-5、7、10（19），22-四烯-3β-醇。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C28H44O
分子量：396.66
規(guī)格：0.125mg(5000單位) ；0.25mg(1萬(wàn)單位)
貯藏：避光，密封保存?！ ?/p>
藥物簡(jiǎn)介
該品為糖衣片，除去包衣后呈白色。為維生素類藥。維生素D2促進(jìn)小腸黏膜刷狀緣對(duì)鈣的吸收及腎小管重吸收磷，提高血鈣、血磷濃度，協(xié)同甲狀旁腺激素（PTH）、降鈣素（CT），促進(jìn)舊骨釋放磷酸鈣，維持及調(diào)節(jié)血漿鈣、磷正常濃度。維生素D2促使鈣沉著于新骨形成部位，使
枸櫞酸鹽在骨中沉積，促進(jìn)骨鈣化及成骨細(xì)胞功能和骨樣組織成熟。維生素D2攝入后，在細(xì)胞微粒體中受25-羥化酶系統(tǒng)催化生成骨化二醇(25-OHD3)，經(jīng)腎近曲小管細(xì)胞1-羥化酶系統(tǒng)催化，生成具有生物活性的骨化三醇〔1-25-(OH)2D3〕。
維生素D2由小腸吸收，其吸收需膽鹽與特殊α-球蛋白結(jié)合后轉(zhuǎn)運(yùn)到身體其他部位，貯存于肝和脂肪。代謝、活化首先通過(guò)肝臟，其次為腎臟。作用開始時(shí)間為12—24小時(shí)，治療效應(yīng)需10-14天。半衰期（t1/2）為19—48小時(shí)，在脂肪組織內(nèi)可長(zhǎng)期貯存。作用持續(xù)時(shí)間最長(zhǎng)達(dá)6個(gè)月，重復(fù)給藥有累積作用?！ ?/p>
藥理毒理
該品為維生素類藥。維生素D2促進(jìn)小腸黏膜刷狀緣對(duì)鈣的吸收及腎小管重吸收磷，提高血鈣、血磷濃度，協(xié)同甲狀旁腺激素（PTH）、降鈣素（CT），促進(jìn)舊骨釋放磷酸鈣，維持及調(diào)節(jié)血漿鈣、磷正常濃度。維生素D2促使鈣沉著于新骨形成部位，使枸櫞酸鹽在骨中沉積，促進(jìn)骨鈣化及成骨細(xì)胞功能和骨樣組織成熟。維生素D2攝入后，在細(xì)胞微粒體中受25-羥化酶系統(tǒng)催化生成骨化二醇(25-OHD3)，經(jīng)腎近曲小管細(xì)胞1-羥化酶系統(tǒng)催化，生成具有生物活性的骨化三醇〔1-25-(OH)2D3〕。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)將小白鼠甲狀旁腺切除后，1-羥化酶活性喪失，不能合成骨化三醇。高鈣血癥時(shí)，CT分泌增多，1-羥化酶活性受抑，使骨化二醇轉(zhuǎn)變成骨化三醇減少，證實(shí)骨化三醇代謝受PTH和CT調(diào)節(jié)，磷酸鹽、鈣亦能調(diào)節(jié)1-羥化酶的活性?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
由小腸吸收，其吸收需膽鹽與特殊α-球蛋白結(jié)合后轉(zhuǎn)運(yùn)到身體其他部位，貯存于肝和脂肪。代謝、活化首先通過(guò)肝臟，其次為腎臟。作用開始時(shí)間為12～24小時(shí)，治療效應(yīng)需10～14天。半衰期（t1/2）為19～48小時(shí)，在脂肪組織內(nèi)可長(zhǎng)期貯存。作用持續(xù)時(shí)間最長(zhǎng)達(dá)6個(gè)月，重復(fù)給藥有累積作用?！ ?/p>
適應(yīng)癥
1、用于維生素D缺乏癥的預(yù)防與治療。如：絕對(duì)素食者、腸外營(yíng)養(yǎng)
病人、胰腺功能不全伴吸收不良綜合征、肝膽疾病(肝功能損害、肝硬化、阻塞性黃疸)、小腸疾病(脂性腹瀉、局限性腸炎、長(zhǎng)期腹瀉)、胃切除等。2、用于慢性低鈣血癥、低磷血癥、佝僂病及伴有慢性腎功能不全的骨軟化癥、家族性低磷血癥及甲狀旁腺功能低下(術(shù)后、特發(fā)性或假性甲狀旁腺功能低下)的治療。3、用于治療急、慢性及潛在手術(shù)后手足抽搐癥及特發(fā)性手足抽搐癥?！ ?/p>
用法用量
1.維生素D依賴性佝僂病：成人口服每日～1.5mg(1～6萬(wàn)單位)最高量每日mg(50萬(wàn)單位)。小兒每日～0.25mg(3000～1萬(wàn)單位), 最高量每日mg(5萬(wàn)單位)。
2.家族性低磷血癥：成人口服每日～2.5mg(5～10萬(wàn)單位).3.甲狀旁腺功能低下：成人口服每日～3.75mg(5～15萬(wàn)單位),小兒：
1.25～5mg(5～20萬(wàn)單位)。
4.腎功能不全：成人口服每日～2.5mg(4～10萬(wàn)單位)。
5.腎性骨萎縮：成人開始劑量每日mg(2萬(wàn)單位),維持量每日～0.75mg(1～3萬(wàn)單位)；小兒每日～1mg(4000～4萬(wàn)單位)。
孕婦及哺乳期婦女用藥：高鈣血癥孕婦可伴有對(duì)維生素D2敏感，應(yīng)注意劑量調(diào)整。
兒童用藥：嬰兒對(duì)維生素D2敏感性個(gè)體間差異大，用量應(yīng)慎重決定，血清鈣和磷濃度的乘積[Ca]×[P](mg/dl)不得大于58。
老年患者用藥：尚不明確?！ ?/p>
藥物相互作用
1、制酸藥中的鎂劑與維生素D同用，特別對(duì)慢性腎功能衰竭病人可引起高
鎂血癥。2、巴比妥、苯妥英鈉、抗驚厥藥、撲米酮等可降低維生素D2的效應(yīng)，長(zhǎng)期服用抗驚厥藥時(shí)應(yīng)補(bǔ)給維生素D以防骨軟化癥。3、降鈣素與維生素D同用可抵消前者對(duì)高鈣血癥的療效。4、大劑量鈣劑或利尿藥與常用量維生素D同用，有發(fā)生高鈣血癥的危險(xiǎn)。5、考來(lái)烯胺、考來(lái)替泊、礦物油、硫糖鋁等均能減少小腸對(duì)維生素D的吸收。6、洋地黃類與維生素D2同用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，因維生素D2引起高鈣血癥，容易誘發(fā)心律失常。7、大量的含磷藥物與維生素D同用，可誘發(fā)高磷血癥。
藥物過(guò)量
1、短期內(nèi)攝入大劑量或長(zhǎng)期服用超劑量維生素D2，可導(dǎo)致嚴(yán)重中毒反應(yīng)。2、維生素D2中毒引起的高鈣血癥，可引起全身性血管鈣化、腎鈣質(zhì)沉淀及其他軟組織鈣化，而致高血壓及腎功能衰竭，上述不良反應(yīng)多發(fā)生于高鈣血癥和伴有高磷血癥時(shí)。兒童可致生長(zhǎng)停滯，屢見于長(zhǎng)期應(yīng)用維生素D2每日單位后。中毒劑量可因個(gè)體差異而不同，即使每日應(yīng)用1萬(wàn)單位超過(guò)數(shù)月后，對(duì)正常人亦可致毒性反應(yīng)。維生素D2中毒可因腎、心血管功能衰竭而致死。3、治療維生素D2過(guò)量，除停用外，應(yīng)給以低鈣飲食，大量飲水，保持尿液酸性，同時(shí)進(jìn)行對(duì)癥和支持治療，如高鈣血癥危象時(shí)需靜脈給予氯化鈉注射液，增加尿鈣排出，必要時(shí)應(yīng)用利尿藥、皮質(zhì)激素或降鈣素，甚至作血液透析，并應(yīng)避免曝曬陽(yáng)光，直至血鈣濃度降至正常時(shí)才改變治療方案。
禁忌
高血鈣癥、維生素D增多癥、高磷血癥伴腎性佝僂病患者禁用?！ ?/p>
應(yīng)用方向
1、用于維生素D缺乏癥的預(yù)防與治療。如：絕對(duì)素食者、腸外營(yíng)養(yǎng)病人、胰腺功能不全伴吸收不良綜合征、肝膽疾病(肝功能損害、肝硬化、阻塞性黃疸)、小腸疾病(脂性腹瀉、局限性腸炎、長(zhǎng)期腹瀉)、胃切除等。
2、用于慢性低鈣血癥、低磷血癥、佝僂病及伴有慢性腎功能不全的骨軟化癥、家族性低磷血癥及甲狀旁腺功能低下(術(shù)后、特發(fā)性或假性甲狀旁腺功能低下)的治療。
3、用于治療急、慢性及潛在手術(shù)后手足抽搐癥及特發(fā)性手足抽搐癥?！ ?/p>
不良反應(yīng)
1、便秘、腹瀉、持續(xù)性頭痛、食欲減退、口內(nèi)有金屬味、惡心嘔吐、口渴、疲乏、無(wú)力。
2、骨痛、尿混濁、驚厥、高血壓、眼對(duì)光刺激敏感度增加、心律失常、偶有精神異常、皮膚瘙癢、肌痛、嚴(yán)重腹痛(有時(shí)誤診為胰腺炎)、夜間多尿、體重下降。
3、短期內(nèi)攝入大劑量或長(zhǎng)期服用超劑量維生素D2，可導(dǎo)致嚴(yán)重中毒反應(yīng)。
4、維生素D2中毒引起的高鈣血癥，可引起全身性血管鈣化、腎鈣質(zhì)沉淀及其他軟組織鈣化，而致高血壓及腎功能衰竭，上述不良反應(yīng)多發(fā)生于高鈣血癥和伴有高磷血癥時(shí)。兒童可致生長(zhǎng)停滯，屢見于長(zhǎng)期應(yīng)用維生素D2每日單位后。中毒劑量可因個(gè)體差異而不同，即使每日應(yīng)用1萬(wàn)單位超過(guò)數(shù)月后，對(duì)正常人亦可致毒性反應(yīng)。維生素D2中毒可因腎、心血管功能衰竭而致死。
5、治療維生素D2過(guò)量，除停用外，應(yīng)給以低鈣飲食，大量飲水，保持尿液酸性，同時(shí)進(jìn)行對(duì)癥和支持治療，如高鈣血癥危象時(shí)需靜脈給予氯化鈉注射液，增加尿鈣排出，必要時(shí)應(yīng)用利尿藥、皮質(zhì)激素或降鈣素，甚至作血液透析，并應(yīng)避免曝曬陽(yáng)光，直至血鈣濃度降至正常時(shí)才改變治療方案。
注意事項(xiàng)
1、治療低鈣血癥前，應(yīng)先控制血清磷的濃度，并定期復(fù)查血鈣等有關(guān)指標(biāo)；除非遵醫(yī)囑，避免同時(shí)應(yīng)用鈣、磷和維生素D制劑。血液透析時(shí)可用碳酸鋁或氫氧化鋁凝膠控制血磷濃度，維生素D2療程中磷的吸收增多，鋁制劑的用量可以酌增。
2、由于個(gè)體差異，維生素D2用量應(yīng)依據(jù)臨床反應(yīng)作調(diào)整。
3、對(duì)診斷的干擾：維生素D2可促使血清磷酸酶濃度降低，血清鈣、膽固醇、磷酸鹽和鎂的濃度可能升高，尿液內(nèi)鈣和磷酸鹽的濃度亦增高。
4、下列情況應(yīng)慎用：動(dòng)脈硬化、心功能不全、高膽固醇血癥、高磷血癥；對(duì)維生素D高度敏感及腎功能不全；非腎臟病用維生素D2治療時(shí)，如患者對(duì)維生素D2異常敏感，也可產(chǎn)生腎臟毒性。
5、療程中應(yīng)注意檢查：血清尿素氮、肌酐和肌酐清除率、血清堿性磷酸酶、血磷、24小時(shí)尿鈣、尿鈣與肌酐的比值、血鈣(用治療量維生素D2時(shí)應(yīng)定期作監(jiān)測(cè)，維持血鈣濃度2.00—2.50mmol/L)、以及骨X線檢查等。
6、高血鈣癥、維生素D增多癥、高磷血癥伴腎性佝僂病患者禁用。
7、孕婦及哺乳期婦女用藥：高鈣血癥孕婦可伴有對(duì)維生素D2敏感，應(yīng)注意劑量調(diào)整。
8、兒童用藥：嬰兒對(duì)維生素D2敏感性個(gè)體間差異大，用量應(yīng)慎重決定，血清鈣和磷濃度的乘積[Ca]×[P](mg/dl)不得大于58。
9、老年患者用藥：尚不明確。
10、規(guī)格與貯藏：0.125mg(5000單位) ；0.25mg(1萬(wàn)單位)。避光，密封保存?！ ?/p>
需求分析
維生素D2的世界消耗量是1800噸/年，其中70％－80％用于飼料添加劑。中國(guó)人口眾多，兒童大部分缺鈣，因此佝僂病的發(fā)病率很高，而老年骨質(zhì)疏松病的得病率高于發(fā)達(dá)國(guó)家2倍以上。因此，僅兒童和老年人每年對(duì)維生素D2的正常需求就達(dá)到數(shù)十噸。隨著人們生活水平的提高，中國(guó)人民對(duì)保健品的需求日益增大，渴望通過(guò)飲食的科學(xué)化提高人體的免疫力，達(dá)到健康、益智、延壽的目的。許多發(fā)達(dá)國(guó)家，如日本、美國(guó)從20世紀(jì)70年代就推出了含維生素D2的強(qiáng)化食品。據(jù)統(tǒng)計(jì)，中國(guó)每年食用、藥用維生素D2需求達(dá)100噸，再加上飼料業(yè)上的需求，中國(guó)的維生素D2年需求量可達(dá)到200噸，因此維生素D2有著良好的發(fā)展前景。
生產(chǎn)與開發(fā)
1932年，德國(guó)的Windaus和英國(guó)的Askew確定了維生素D2結(jié)構(gòu)，并把它確定為一種甾醇。直到20世紀(jì)50年代初期，Kodicek成功地合成了維生素D2等的混合物，在此基礎(chǔ)上，1969年Suda等成功地分離得到成品。世界上主要的維生素D2生產(chǎn)廠家是巴斯夫、羅氏制藥、日清化學(xué)、Danochem A／S和Duphar BV公司。世界總生產(chǎn)能力為1000噸/年左右。
中國(guó)從20世紀(jì)80年代開始研究酵母發(fā)酵生產(chǎn)麥角固醇并建立了維生素D2的生產(chǎn)廠家。中國(guó)的維生素D2生產(chǎn)和研究經(jīng)歷了近20年的發(fā)展和探索，已經(jīng)取得了一定的成績(jī)，但是還存在著產(chǎn)量低、發(fā)展緩慢、技術(shù)落后等問(wèn)題，隨著世界經(jīng)濟(jì)一體化時(shí)代的到來(lái)，中國(guó)維生素D2生產(chǎn)企業(yè)業(yè)應(yīng)該著重抓好以下幾點(diǎn)：
一是加大產(chǎn)品技術(shù)的開發(fā)。中國(guó)的維生素D2在工業(yè)化生產(chǎn)的過(guò)程中還有很長(zhǎng)的路要走，國(guó)家應(yīng)該選擇合適的時(shí)機(jī)組建科研機(jī)構(gòu)，時(shí)刻跟蹤國(guó)際維生素D2工藝技術(shù)的發(fā)展，不斷提高中國(guó)的生產(chǎn)技術(shù)水平。
二是加大產(chǎn)品工業(yè)化進(jìn)程。中國(guó)的維生素D2生產(chǎn)技術(shù)已經(jīng)達(dá)到和接近國(guó)際先進(jìn)水平，建議有條件的企業(yè)再籌建幾套維生素D2生產(chǎn)裝置，以提高維生素D2生產(chǎn)能力。中國(guó)科研機(jī)構(gòu)也應(yīng)該從實(shí)際出發(fā)，采取多種方式、手段或渠道合資合作，盡快使這項(xiàng)技術(shù)實(shí)現(xiàn)工業(yè)化，加快中國(guó)維生素D2工業(yè)化進(jìn)程，以促進(jìn)我國(guó)醫(yī)藥、食品、保健品行業(yè)的發(fā)展。
三是加強(qiáng)宏觀調(diào)控和企業(yè)自律。當(dāng)前維生素D2供不應(yīng)求，主要是由于生產(chǎn)技術(shù)還不十分成熟，但是維生素D2的市場(chǎng)前景和可觀的利潤(rùn)已經(jīng)被許多廠家所關(guān)注，盡管該產(chǎn)品的市場(chǎng)發(fā)展空間很大，但國(guó)家一定要加強(qiáng)宏觀調(diào)控，禁止生產(chǎn)能力小、工藝技術(shù)落后、污染嚴(yán)重的生產(chǎn)裝置建設(shè)和投產(chǎn)，力爭(zhēng)以高水平、高起點(diǎn)建設(shè)中國(guó)的維生素D2產(chǎn)業(yè)；企業(yè)也要加強(qiáng)自律，一定要嚴(yán)防一哄而上，造成能力和產(chǎn)量過(guò)剩、相互壓價(jià)、相互殘殺的局面。
四是加大產(chǎn)品應(yīng)用的開發(fā)。維生素D2在醫(yī)藥和保健品領(lǐng)域具有廣泛的用途，伴隨著人們生活水平的提高，中國(guó)人民對(duì)保健品的需求日益增大，中國(guó)生產(chǎn)企業(yè)和相關(guān)的科研機(jī)構(gòu)要加強(qiáng)對(duì)維生素D2應(yīng)用的開發(fā)和研究，可以借鑒美國(guó)、日本等發(fā)達(dá)國(guó)家的經(jīng)驗(yàn)開發(fā)添加維生素D2的食品、保健品和飼料。
五是抓緊時(shí)間占領(lǐng)國(guó)際市場(chǎng)。今后幾年，隨著工藝技術(shù)的日漸完善，中國(guó)維生素D2的產(chǎn)量將越來(lái)越大。不斷擴(kuò)大出口，是發(fā)揮維生素D2企業(yè)生產(chǎn)能力、緩解國(guó)內(nèi)市場(chǎng)壓力的重要途徑。重點(diǎn)企業(yè)和以出口為主的企業(yè)要加速實(shí)施 GMP，充分發(fā)揮國(guó)內(nèi)產(chǎn)品原料成本低、勞動(dòng)力價(jià)格低等優(yōu)勢(shì)，加大出口的力度，增加出口量，早日占領(lǐng)國(guó)際市場(chǎng)。
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