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去乙酰毛花甙丙

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去乙酰毛花甙丙(Deslanoside injection),主要用于心力衰竭

本藥品被歸類到心力衰竭等藥品分類。

目錄

去乙酰毛花甙丙的副作用(不良反應(yīng))

(1) 常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括:新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無(wú)力、軟弱。

(2) 少見(jiàn)的反應(yīng)包括:視力模糊或“黃視”(中毒癥狀)、腹瀉中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。

(3)罕見(jiàn)的反應(yīng)包括:嗜睡、頭痛皮疹、尋麻疹過(guò)敏反應(yīng))。

(4)在洋地黃中毒表現(xiàn)中,心律失常最重要,最常見(jiàn)者為室性早搏,約占心臟反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯,陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過(guò)速,陣發(fā)性房性心動(dòng)過(guò)速伴房室傳導(dǎo)阻滯,室性心動(dòng)過(guò)速、竇性停搏心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見(jiàn),但室性心律失常比成人少見(jiàn)。新生兒可有P-R間期延長(zhǎng)。

去乙酰毛花甙丙禁忌癥

① 與鈣注射劑合用;

② 任何強(qiáng)心甙制劑中毒

室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng);

④ 梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮);

預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。

服用去乙酰毛花甙丙須注意的事項(xiàng)

(1) 不宜與酸、堿類配伍。

(2) 慎用:

低鉀血癥;

② 不完全性房室傳導(dǎo)阻滯;

高鈣血癥;

甲狀腺功能低下;

缺血性心臟病

急性心肌梗死早期(AMI);

心肌炎活動(dòng)期;

腎功能損害。

(3) 用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查:

血壓、心率及心律;

心電圖;

心功能監(jiān)測(cè);

④ 電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂;

⑤ 腎功能;

⑥ 疑有洋地黃中毒時(shí),應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過(guò)量時(shí),由于蓄積性小,-般于停藥后1-2天中毒表現(xiàn)可以消退。

去乙酰毛花甙丙的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書或向醫(yī)生詢問(wèn)。

靜脈注射

成人常用量:用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射,首劑0.4-0.6㎎,以后每2-4小時(shí)可再給0.2-0.4㎎,總量1-1.6㎎。

小兒常用量:按下列劑量分2-3次間隔3-4小時(shí)給予。早產(chǎn)兒和足月新生兒腎功能減退、心肌炎患兒,肌內(nèi)或靜脈注射按體重0.022㎎/㎏,2周-3歲,按體重0.025㎎/㎏。本品靜脈注射獲滿意療效后,可改用地高辛常用維持量以保持療效。

去乙酰毛花甙丙藥物相作用

⑴ 與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑布美他尼(Bumetanide,制品為丁尿胺)、依他尼酸(Ethacrynic Acid,利尿酸)等同用時(shí),可引起低血鉀而致洋地黃中毒。

⑵ 與制酸藥(尤其三硅酸鎂)或止瀉吸附藥白陶土、果膠、考來(lái)烯胺(Cholestyramine,消膽胺)和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新霉素、對(duì)氨水楊酸同用時(shí),可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱。

⑶ 與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫(kù)溴胺(Pancuronium Bromide,潘可龍,巴活郎)、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林, Scoline;Suxamethonium Chloride) 或擬腎上腺素類藥同用時(shí),可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。

⑷ 有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀鹽,但噻嗪類利尿劑與本品同用時(shí),常須給予鉀鹽,以防止低鉀血癥。

β受體阻滯劑與本品同用,有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩的可能,應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。

⑹ 與奎尼丁同用,可使本品血藥濃度提高約一倍,提高程度與奎尼丁用量相關(guān),甚至可達(dá)到中毒濃度,即使停用地高辛,其血藥濃度仍繼續(xù)上升,這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛,減少其分布容積之故。兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減地高辛用量1/2-1/3。

⑺ 與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用,由于降低腎及全身對(duì)地高辛的清除率而提高其血藥濃度,可引起嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩。

螺內(nèi)酯可延長(zhǎng)本品半衰期,需調(diào)整劑量或給藥間期,隨訪監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度。

血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。

⑽ 依酚氯胺(Edrophonium Chloride,Tensilon騰喜龍)與本品合用可致明顯心動(dòng)過(guò)緩。

吲哚美辛(Indometacin, 消炎痛)可減少本品的腎清除,使本品半衰期延長(zhǎng),有中毒危險(xiǎn),需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖。

⑿ 與肝素同用,由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用,需調(diào)整肝素用量。

⒀ 洋地黃化時(shí)靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎,尤其是也靜注鈣鹽時(shí),可 發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。

紅霉素由于改變胃腸道菌群,可增加本品在胃腸道的吸收。

甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon滅吐靈)因促進(jìn)腸道運(yùn)動(dòng)而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動(dòng)而提高地高辛生物利用度約25%。

去乙酰毛花甙丙成分或處方

本品主要成分為去乙酰毛花甙丙。

去乙酰毛花甙丙藥理作用

本品為毛花甙丙的去乙酰衍生物。本品治療劑量時(shí)

①正性肌力作用:本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜Na+--K++ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性,使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損,心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高,從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍,使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多,肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲(chǔ)量亦增多,心肌興奮時(shí),有較多的Ca2+釋放;心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高,激動(dòng)心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。

負(fù)性頻率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心臟心輸出量增加,血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善,消除交感神經(jīng)張力的反射性增高,并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力,因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。此外,小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性,可增強(qiáng)其減慢心率作用。由于其負(fù)性頻率作用,使舒張期相對(duì)延長(zhǎng),有利于增加心肌血供;大劑量(通常接近中毒量)則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯

③心臟電生理作用:通過(guò)對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用,降低竇房結(jié)自律性;提高普肯野氏纖維自律性;減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度,延長(zhǎng)其有效不應(yīng)期,導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加,可減慢心房纖顫心房撲動(dòng)心室率;由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期,當(dāng)用于房性心動(dòng)過(guò)速和房撲時(shí),可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫;縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。(缺毒理,需補(bǔ)充)。

去乙酰毛花甙丙貯藏方法

避光,密封保存。

市場(chǎng)上的去乙酰毛花甙丙

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