柳氮磺吡啶
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本品為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結(jié)締組織絡(luò)合后較長(zhǎng)時(shí)間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌，同時(shí)抑制前列腺素的合成以及其他炎癥介質(zhì)白三烯的合成。因此，目前認(rèn)為本品對(duì)炎癥性腸病產(chǎn)生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解產(chǎn)生的磺胺吡啶對(duì)腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。
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藥物名稱
柳氮磺吡啶
英文名Sulfasalazine
中文別名柳氮磺胺吡啶、柳酸偶氮磺胺吡啶、水楊酸偶氮磺胺吡啶、水楊酰偶氮磺胺吡啶
英文別名Azulfidine、Colo-Pleon、Gastropyrin、Salazopyrin、Salazopyrina、Salazosulfapyridine、Salicylazosulfapyridine、Salicylazosulphapyridine、Salisulf、Sulphasalazine
別名柳氮磺胺吡啶、柳酸偶氮磺胺吡啶、水楊酸偶氮磺胺吡啶、水楊酰偶氮磺胺吡啶、Azulfidine、Colo-Pleon、Gastropyrin、Salazopyrin、Salazopyrina、Salazosulfapyridine、Salicylazosulfapyridine、Salicylazosulphapyridine、Salisulf、Sulphasalazine
類別西醫(yī)藥物
基本信息
【中文名稱】柳氮磺吡啶；柳氮磺胺吡啶
【英文名稱】sulfasalazine
【結(jié)構(gòu)或分子式】
【熔點(diǎn)（℃）】240～245
【性狀】
暗黃色至棕黃色粉末，無(wú)臭。
【溶解情況】
【用途】
用于潰瘍性結(jié)腸炎的治療。本品口服后很少吸收，在腸壁中分解起治療作用。有抗炎和抗菌的雙重作用。近年的許多資料表明，它還能抑制免
疫復(fù)合物及類風(fēng)濕因子的合成，從而對(duì)類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的免疫病理?yè)p傷發(fā)生影響。該藥用于治療炎性腸病及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎已有40多年的歷史。由于柳氮磺吡啶以往多為短期和非對(duì)照應(yīng)用，因此人們?cè)欢葘?duì)其療效褒貶不一。20世紀(jì)70年代后期的試驗(yàn)證明，該藥可改善類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的臨床癥狀，并能使C反應(yīng)蛋白和血沉有不同程度下降。
【制備或來(lái)源】
由磺胺吡啶重氮化后與水楊酸偶合、酸化制得。
英文名稱：Sulfasalazine Enteric-Coated Tablets
漢語(yǔ)拼音：Liu Dan Huang Bi Ding Chang Rong Pian
【成份】
柳氮磺吡啶
【性狀】
本品為腸溶糖衣片，除去包衣后顯棕色。
主要用于炎癥性腸病，即Crohn病和潰瘍性結(jié)腸炎。
【規(guī)格】
0.25g
【用法用量】
口服。成人常用量：初劑量為一日～3g，分～4次口服，無(wú)明顯不適量，可漸增至一日～6g，一日～2g。待腸病癥狀緩解后逐漸減量至維持量，一日～2g。
小兒初劑量為一日～60mg/kg，分～6次口服，病情緩解后改
為維持量一日mg/kg，分～4次口服。
血清磺胺吡啶及其代謝產(chǎn)物的濃度(20～40mg/ml)與毒性有關(guān)。濃度超過(guò)50mg/ml時(shí)具毒性，故應(yīng)減少劑量，避免毒性反應(yīng)。
1．過(guò)敏反應(yīng)較為常見(jiàn)，可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。
2．中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。
3．溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者使用后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見(jiàn)。
4．高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合部位，致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸。偶可發(fā)生核黃疸。
5．肝臟損害，可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。
6．腎臟損害，可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。
7．惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。
8．甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9．中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、定向力障礙、幻覺(jué)、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。
【禁忌】
對(duì)磺胺類藥物過(guò)敏者、孕婦、哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能損害、腎功能損害患者、
血卟啉癥、血小板、粒細(xì)胞減少、血紫質(zhì)癥、腸道或尿路阻塞患者應(yīng)慎用。
2．應(yīng)用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生，必要時(shí)亦可服堿化尿液的藥物。如應(yīng)用本品療程長(zhǎng)，劑量大時(shí)宜同服碳酸氫鈉并多飲水．以防止此不良反應(yīng)。治療中至少每周檢查尿常規(guī)2～3次，如發(fā)現(xiàn)結(jié)晶尿或血尿時(shí)給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結(jié)晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。
3．對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物呈現(xiàn)過(guò)敏的患者，對(duì)本品亦會(huì)過(guò)敏。
4．治療中須注意檢查以下幾項(xiàng)。
(1)全血象檢查，對(duì)接受較長(zhǎng)療程的患者尤為重要。
(2)直腸鏡與乙狀結(jié)腸鏡檢查，觀察用藥效果及調(diào)整劑量。
(3)治療中定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。
(4)肝、腎功能檢查。
(5)遇有胃腸道刺激癥狀，除強(qiáng)調(diào)餐后服藥外，也可分成小量多次服用，甚至每小時(shí)一次，使癥狀減輕。
(6)根據(jù)患者的反應(yīng)與耐藥性，隨時(shí)調(diào)整劑量，部分患者可采用間歇治療(用藥二周，停藥一周)。
(7)腹瀉癥狀無(wú)改善時(shí)，可加大劑量。
(8)夜間停藥間隔不得超過(guò)8小時(shí)。
(9)腎功能損害者應(yīng)減小劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．磺胺藥可穿過(guò)血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應(yīng)禁用。
2．磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。
【兒童用藥】
由于磺胺藥可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應(yīng)禁用。
【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見(jiàn)者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。
【藥物相互作用】
1．與尿堿化藥合用可增強(qiáng)磺胺藥在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2．對(duì)氨基苯甲酸可代替磺胺被細(xì)菌攝取，對(duì)磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗，因而兩者不宜合用。
3．下列藥物與磺胺藥合用時(shí)，后者可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)或毒性發(fā)生，因此當(dāng)這些藥物與磺胺藥合用，或在應(yīng)用磺胺藥之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4．骨髓抑制藥與磺胺藥合用時(shí)可能增強(qiáng)此類藥物對(duì)造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物合用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
5．避孕藥(雌激素類)，長(zhǎng)時(shí)間與磺胺藥合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減少，并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。
6．溶栓藥物與磺胺藥合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。
7．肝毒性藥物與磺胺藥合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對(duì)此類患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。
8．光敏藥物與磺胺藥合用可能發(fā)生光敏的相加作用。
9．接受磺胺藥治療者對(duì)維生素K的需要量增加。
10．烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與磺胺形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加，因此不宜兩藥合用。
11．磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者合用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的作用。
12．磺吡酮(sulfinpyrazone)與磺胺類藥物同用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整磺胺藥的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長(zhǎng)時(shí)，對(duì)磺胺藥的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測(cè)，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。
13．與洋地黃類或葉酸合用時(shí)，后者吸收減少，血藥濃度降低，因此須隨時(shí)觀察洋地黃類的作用和療效。
14．與丙磺舒合用，會(huì)降低腎小管磺胺排泌量，致磺胺的血藥濃度上升，作用延長(zhǎng)，容易中毒。15．與新霉素合用，新霉素抑制腸道菌群，影響本品在腸道內(nèi)分解，使作用降低。
當(dāng)每天用量達(dá)到或超過(guò)4g或血清藥物濃度超過(guò)50mg/ml，不良反應(yīng)或毒性反應(yīng)增多。
【藥理毒理】
本品為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結(jié)締組織絡(luò)合后較長(zhǎng)時(shí)間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌，同時(shí)抑制前列腺素的合成以及其他炎癥介質(zhì)白三烯的合成。因此，目前認(rèn)為本品對(duì)炎癥性腸病產(chǎn)生療效的主要成份是5-氨基水楊酸。由本品分解產(chǎn)生的磺胺吡啶對(duì)腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后少部分在胃腸道吸收，通過(guò)膽汁可重新進(jìn)入腸道(腸-肝循環(huán))。末被吸收的部分被回腸末段和結(jié)腸的細(xì)菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶，殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收，大部分以原形自糞便排出，但5-氨基水楊酸的N-乙酰衍生物可見(jiàn)于尿內(nèi)?；前愤拎た杀晃詹⑴判?，尿中可測(cè)知其乙酰化代謝產(chǎn)物?；前愤拎ぜ捌浯x產(chǎn)物也可出現(xiàn)于母乳中。
【貯藏】
遮光，密封保存?！ ?/p>
藥理作用
在腸道內(nèi)被該處細(xì)菌分解為磺胺吡啶與5-氨基水楊酸。磺胺吡啶對(duì)腸道菌群的影響小,作用主要在活性的5-氨基水楊酸,后者能抑制前列腺素的合成,從而起消炎作用?！ ?/p>
動(dòng)力學(xué)
口月后部分在胃腸道吸收，通過(guò)膽汁可重新進(jìn)入腸道(腸－肝循環(huán))。未被吸收的部分被回腸末段和結(jié)腸的細(xì)菌分解為5-氨基水楊酸與磺吡啶,殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收,大部以原形自糞便排出,但前者的N-乙酰衍生物可見(jiàn)于尿內(nèi)。磺胺吡啶可被吸收并排泄，尿中可測(cè)知其乙?；x產(chǎn)物。血清磺胺吡啶及其代謝物的濃度(20～40μg/ml)與治療效果有關(guān)。濃度超過(guò)50μg/ml時(shí)具毒性，故應(yīng)減少劑量，避免毒性反應(yīng)?；前愤拎ぜ捌浯x產(chǎn)物也可出現(xiàn)于母乳中?！ ?/p>
適應(yīng)癥
主要用于炎癥性腸病，即Crohn病和潰瘍性結(jié)腸炎?；前奉愃?。用干潰瘍性結(jié)腸炎、非特異性慢性結(jié)腸炎等?！ ?/p>
用法用量
1．成人常用量口服，初量為一次—1.5g，每6一8小時(shí)1次。維持量為一次g，每6小時(shí)1次。2．小兒常用量口服，2歲以上，初量一次按體重5-10mg/kg，每4小時(shí)1次，或按體重10-15mg／kg，每6小時(shí)1次，維持量為按體重7.5—10mg/kg，每6小時(shí)1次。①遇有胃腸道刺激癥狀，除強(qiáng)調(diào)餐后服藥外，也可分成小量多次服用，甚至可每小時(shí)一次，使癥狀減輕；②腹瀉不改善，劑量可加大；③夜間停藥間隔不得超過(guò)8小時(shí)；④本品容易導(dǎo)致核黃疸，2歲以下小兒禁用；⑤根據(jù)病人的反應(yīng)與耐藥性，隨時(shí)調(diào)整劑量，部分病人可采用間歇治療(用藥二周，停藥一周)；⑥腎功能不全患者劑量要減少；⑦本品可灌腸給藥，1g溶于240ml水中，一日2次；⑧當(dāng)每天用量達(dá)到或超過(guò)4g，或血清藥濃度超過(guò)50μg／ml，不良反應(yīng)或毒性反應(yīng)增多。治療過(guò)程中應(yīng)注意檢查：①治療前作全血檢查，以后每月復(fù)查一次；②直腸鏡與乙狀結(jié)腸鏡檢查，觀察用藥效果及調(diào)整劑量；③尿液檢查，觀察有無(wú)磺胺結(jié)晶，長(zhǎng)期服用可出現(xiàn)尿路結(jié)石。重癥患者每日早、中、晚排便后各用肛栓一粒；中或輕癥患者早、晚排便后各用肛栓一粒，癥狀明顯改善后，改用維持量，每晚或隔日晚用肛栓一粒，晚間給藥時(shí)間最好在睡前?！ ?/p>
不良反應(yīng)
(1)最需注意的是對(duì)造血系統(tǒng)的抑制作用，可發(fā)生血小板減少癥(嚴(yán)重者引起出血傾向)和白細(xì)胞減少癥(嚴(yán)重者可發(fā)生感染)。(2)藥物過(guò)敏，可引起發(fā)熱和皮疹，嚴(yán)重者引起皮膚壞死(Lyell綜合征)。(3)咽痛、吞咽困難(Steven—Johnson綜合征)。(4)磺胺吡啶吸收后可引起排尿困難、結(jié)晶尿和血尿。(5)罕見(jiàn)的有胰腺炎、男性精子減少或不育癥、中毒性肝炎和甲狀腺腫大。長(zhǎng)期用可引起胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、食欲不振、腹脹、腹瀉?？捎兴師帷⑵ふ?、白細(xì)胞減少、巨細(xì)胞性貧血、轉(zhuǎn)氨酶升高、肺纖維變。個(gè)別病例可引起肝損害,周身性紅斑狼瘡樣反應(yīng)、幻視和呼吸困難?？捎绊?a href="/w/%E7%B2%BE%E5%AD%90" title="精子">精子活動(dòng)能力而至男性不育。對(duì)中等敏感的病人，可能出現(xiàn)藥疹和肉芽腫樣肝病、補(bǔ)體缺乏和發(fā)熱、胸膜有液體滲出、心包內(nèi)液滲出、漿膜炎等為特征的系統(tǒng)狼瘡。造血系統(tǒng)：本品可使葉酸吸收減少。也有出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏和巨紅細(xì)胞貧血癥。約4.4％的風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的病人出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏，發(fā)生率高于服用本品的潰瘍性結(jié)腸炎的病人。也有由于造血系統(tǒng)的損傷致死的報(bào)告。消化系統(tǒng)：經(jīng)常見(jiàn)為惡心、嘔吐、腹部不適。特別對(duì)于慢乙?；x者更為普遍。如減少用量，發(fā)生率明顯下降，胰腺炎及結(jié)腸炎加重也與本品有關(guān)。皮膚：?jiǎn)渭冃云つw藥疹并不多見(jiàn)。但較常出現(xiàn)雷諾現(xiàn)象、兩頰持續(xù)性壞疽和中毒壞死性溶解，并伴有紅細(xì)胞發(fā)育不良及粒細(xì)胞缺乏。尚不能確定本品是否可引起脫發(fā)。藥疹雖不多見(jiàn)，但可能發(fā)展成為嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)，表皮壞死。生殖系統(tǒng)：本品可能引起精子數(shù)減少、活動(dòng)能力下降、畸形比例增高，致使生育力下降?！ ?/p>
禁忌
(1)交叉過(guò)敏，對(duì)磺胺藥過(guò)敏患者對(duì)本品也會(huì)過(guò)敏。(2)對(duì)呋塞米、磺酰基類、噻嗪類利尿劑、碳酸酐酶抑制劑或水楊酸類過(guò)敏者，對(duì)本品也會(huì)過(guò)敏。(3)通過(guò)胎盤，替代胎兒血漿中與蛋白結(jié)合部位的膽紅素，但臨床上明顯的新生兒高膽紅素血癥與核黃疸并不多見(jiàn)，原因是母體肝臟有結(jié)合膽紅素的能力。(4)可分泌入乳汁，但其量?jī)H1％左右。對(duì)6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的新生兒可能引起溶血性貧血。(5)下列情況應(yīng)慎用或禁用：①血小板、粒細(xì)胞減少；②腸道或尿路阻塞；③6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏；④血紫質(zhì)?。虎莞喂δ軗p害；⑥腎功能不全等。(6)本品容易導(dǎo)致核黃疸，2歲以下小兒禁用。肝、腎病患者慎用。本品可以通過(guò)胎盤。在乳汁中也可以測(cè)出本品。一般情況下對(duì)后代無(wú)明顯不良影響，但也有較嚴(yán)重的畸形兒的報(bào)告。對(duì)于慢乙?；x的病人，消化系統(tǒng)不良反應(yīng)的發(fā)生率較高?？筛姆蛣┝浚枰苑乐?。對(duì)于缺乏葡萄糖-6-磷酸氫酶的患者，血細(xì)胞溶解的傾向比較嚴(yán)重。
相互作用
(1)與尿堿化藥伍用時(shí)，可增加磺胺在尿液中的溶解度，促使其排出。(2)與抗凝藥、苯妥英鈉、口服降糖藥、硫噴妥類、甲氨蝶呤等伍用時(shí)，作用延長(zhǎng)，毒性增加，要注意調(diào)整用量。(3)與洋地黃昔類或葉酸伍用時(shí)，后者的吸收減少，血藥濃度降低，因此須隨時(shí)觀察洋地黃苷類的作用與療效。(4)與保泰松伍用時(shí)，作用可能加強(qiáng)。(5)與丙磺舒伍用，會(huì)降低腎小管磺胺排泌量，致血中磺胺濃度上升，作用延長(zhǎng)，容易中毒。(6)與新霉素伍用，新霉素抑制腸道菌群，影響本品在腸內(nèi)分解，作用降低。抑制腸道菌群的藥物可抑制本品在腸道中分解，因而影響5-氨基水楊酸的游離，有使本品降效的可能，尤以廣譜抗菌藥物為甚。由于絡(luò)合作用，硫酸亞鐵可能干擾本品在體內(nèi)的吸收。本品的作用強(qiáng)弱取決于在大腸里水解后5-氨基水楊酸的釋放。因此，不需要本品在體內(nèi)被大量吸收。但口服抗生素能抑制這種水解。本品能減少地高辛的血藥濃度，影響其療效。
制劑柳氮磺吡啶片0.25g；0.5g；柳氮磺吡啶栓：每個(gè)g?？诜?，2-3g/日，分-4次服。逐漸增量至4-6g/日，病情好轉(zhuǎn)后減為一日g，至癥狀消失.0.5g。6粒／盒
儲(chǔ)藏遮光、密閉在30℃以下保存。暫定二年?！ ?/p>
其他
基本信息
柳氮磺吡啶片
英文名SulfasalazineTablets
類別西醫(yī)藥物
藥理作用
本品為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸
微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結(jié)締組織絡(luò)合后較長(zhǎng)時(shí)間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌，同時(shí)抑制前列腺素的合成以及其他炎癥介質(zhì)白三烯的合成。因此，目前認(rèn)為本品對(duì)炎癥性腸病產(chǎn)生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解產(chǎn)生的磺胺吡啶對(duì)腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。本品為腸溶糖衣片，除去包衣后顯棕色。
動(dòng)力學(xué)
口服后少部分在胃腸道吸收，通過(guò)膽汁可重新進(jìn)入腸道（腸-肝循環(huán)）。末被吸收的部分被回腸末段和結(jié)腸的細(xì)菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶，殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收，大部分以原形自糞便排出，但5-氨基水楊酸的N-乙酰衍生物可見(jiàn)于尿內(nèi)?；前愤拎た杀晃詹⑴判梗蛑锌蓽y(cè)知其乙?；x產(chǎn)物?；前愤拎ぜ捌浯x產(chǎn)物也可出現(xiàn)于母乳中。
適應(yīng)癥
主要用于炎癥性腸病，即Crohn病和潰瘍性結(jié)腸炎?！ ?/p>
用法用量
口服成人常用量：初劑量為一日～3g，分～4次口服，無(wú)明顯不適量，可漸增至一日～6g，待腸病癥狀緩解后逐漸減量至維持量，一日～2g。小兒初劑量為一日～60mg/kg，分～6次口服，病情緩解后改為維持量一日mg/kg，分～4次口服?！ ?/p>
不良反應(yīng)
血清磺胺吡啶及其代謝產(chǎn)物的濃度（20～40μg/ml）與毒性有關(guān)。濃度超過(guò)50μg/ml時(shí)具毒性，故應(yīng)減少劑量，避免毒性反應(yīng)。1.過(guò)敏反應(yīng)較為常見(jiàn)，可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。2.中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者使用后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見(jiàn)。4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合部位，致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸。偶可發(fā)生核黃疸。5.肝臟損害，可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。6.腎臟損害，可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時(shí)需停藥。8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯(cuò)亂、定向力障礙、幻覺(jué)、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。10.罕見(jiàn)有胰腺炎、男性精子減少或不育癥?！ ?/p>
禁忌
對(duì)磺胺類藥物過(guò)敏者、孕婦、哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能損害、腎功能損害患者、血卟啉癥、血小板、粒細(xì)胞減少、血紫質(zhì)癥、腸道或尿路阻塞患者應(yīng)慎用。2.應(yīng)用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結(jié)晶尿的發(fā)生，必要時(shí)亦可服堿化尿液的藥物。如應(yīng)用本品療程長(zhǎng)，劑量大時(shí)宜同服碳酸氫鈉并多飲水．以防止此不良反應(yīng)。治療中至少每周檢查尿常規(guī)2～3次，如發(fā)現(xiàn)結(jié)晶尿或血尿時(shí)給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結(jié)晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。3.對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物呈現(xiàn)過(guò)敏的患者，對(duì)本品亦會(huì)過(guò)敏。4.治療中須注意檢查：(1)全血象檢查，對(duì)接受較長(zhǎng)療程的患者尤為重要。(2)直腸鏡與乙狀結(jié)腸鏡檢查，觀察用藥效果及調(diào)整劑量。(3)治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規(guī)一次）以發(fā)現(xiàn)長(zhǎng)療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。(4)肝、腎功能檢查。5.遇有胃腸道刺激癥狀，除強(qiáng)調(diào)餐后服藥外，也可分成小量多次服用，甚至每小時(shí)一次，使癥狀減輕。6.根據(jù)患者的反應(yīng)與耐藥性，隨時(shí)調(diào)整劑量，部分患者可采用間歇治療（用藥二周，停藥一周）。7.腹瀉癥狀無(wú)改善時(shí)，可加大劑量。8.夜間停藥間隔不得超過(guò)8小時(shí)。9.腎功能損害者應(yīng)減小劑量。由于磺胺藥可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應(yīng)禁用。1.磺胺藥可穿過(guò)血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應(yīng)禁用。2.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見(jiàn)者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定?！ ?/p>
過(guò)量處理
當(dāng)每天用量達(dá)到或超過(guò)4g或血清藥物濃度超過(guò)50mg/ml，不良反應(yīng)或毒性反應(yīng)增多。
相互作用
1.與尿堿化藥合用可增強(qiáng)磺胺藥在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。2.對(duì)氨基苯甲酸可代替磺胺被細(xì)菌攝取，對(duì)磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗，因而兩者不宜合用。3.下列藥物與磺胺藥合用時(shí)，后者可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)或毒性發(fā)生，因此當(dāng)這些藥物與磺胺藥合用，或在應(yīng)用磺胺藥之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。4.骨髓抑制藥與磺胺藥合用時(shí)可能增強(qiáng)此類藥物對(duì)造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物合用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。5.避孕藥(雌激素類)，長(zhǎng)時(shí)間與磺胺藥合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減少，并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。6.溶栓藥物與磺胺藥合用時(shí)，可能增大其潛在的毒性作用。7.肝毒性藥物與磺胺藥合用，可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對(duì)此類患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。8.光敏藥物與磺胺藥合用可能發(fā)生光敏的相加作用。9.接受磺胺藥治療者對(duì)維生素K的需要量增加。10.烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與磺胺形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加，因此不宜兩藥合用。11.磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者合用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的作用。12.磺吡酮（sulfinpyrazone）與磺胺類藥物同用時(shí)可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整磺胺藥的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長(zhǎng)時(shí)，對(duì)磺胺藥的血藥濃度宜進(jìn)行監(jiān)測(cè)，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。13.與洋地黃類或葉酸合用時(shí)，后者吸收減少，血藥濃度降低，因此須隨時(shí)觀察洋地黃類的作用和療效。14.與丙磺舒合用，會(huì)降低腎小管磺胺排泌量，致磺胺的血藥濃度上升，作用延長(zhǎng)，容易中毒。15.與新霉素合用，新霉素抑制腸道菌群，影響本品在腸道內(nèi)分解，使作用降低。
制劑0.25g
儲(chǔ)藏遮光，密封保存。
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