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乙酰螺旋霉素

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乙酰螺旋霉素

Acetylspiramycin

本品為一大環(huán)內(nèi)酯類抗生素抗菌譜和螺旋霉素相似,口服后即脫抗菌作用,不良反應(yīng)較少。很多對(duì)紅霉素耐藥金葡菌對(duì)本品敏感。主要用于金葡菌、鏈球菌肺炎球菌、腦膜炎球菌、淋球菌、白喉桿菌支原體、梅毒螺旋體大腸桿菌等引起的感染扁桃體炎咽炎、支氣管炎、肺炎、猩紅熱、中耳炎及各種皮膚軟組織感染副作用:1、 偶有食欲減退、惡心嘔吐。 2 、個(gè)別病人有輕度頭昏、頭痛嗜睡等現(xiàn)象?! ?/p>

目錄

注意

1 肝腎功能不全者慎用。2 有效期2年。3、本品與其它大環(huán)內(nèi)酯類有較密切的交叉耐藥性。4、本品受胃酸影響較輕,可飯后應(yīng)用。5、其它參見紅霉素。

劑量為0.8g~1.2g/日,分~6次口服。小兒:每日mg~30mg/kg,分4次?! ?/p>

藥理毒理

乙酰螺旋霉素為螺旋霉素的乙酰衍生物,屬16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類。本品對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、糞腸球菌等革蘭陽性球菌具良好抗菌作用。對(duì)李斯特菌屬、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎兒彎曲菌、流感嗜血桿菌嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、擬桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、痤瘡丙酸桿菌、消化球菌和消化鏈球菌以及衣原體屬、支原體屬、弓形體、隱孢子蟲等亦具抑制作用。腸道革蘭陰性桿菌通常耐藥。 作用機(jī)制為乙酰螺旋霉素與敏感微生物的核糖體50S亞單位結(jié)合,抑制依賴于 RNA的蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抑菌作用。  

藥代動(dòng)力學(xué)

本品耐酸,口服吸收好,經(jīng)胃腸道吸收后脫乙?;D(zhuǎn)變?yōu)槁菪顾囟鹂咕饔?。單劑口?.2g后2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)1mg/L。本品在體內(nèi)分布廣泛,在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度一般較血濃度高,本品不能透過血-腦脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)約為4~8小時(shí)。多次給藥后體內(nèi)有蓄積作用。本品主要經(jīng)糞便排泄,12小時(shí)經(jīng)尿排泄量約為給藥量的5%~15%,其中大部分為代謝產(chǎn)物,膽汁中濃度可達(dá)血濃度的15~40倍?! ?/p>

適應(yīng)癥

適用于敏感葡萄球菌、鏈球菌屬和肺炎鏈球菌所致的輕、中度感染,如咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、牙周炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮膚軟組織感染,亦可用于隱孢子蟲病、或作為治療妊娠期婦女弓形體病的選用藥物。  

貯法

密封、在涼暗干燥處保存。

參看

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