可達龍
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【外文名】Amiodaron ,Cordarone, Atlansil
【別名】 安律酮;胺碘達隆;胺碘呋酮;胺碘酮;乙碘酮 ，乙胺碘呋酮,可達龍
【外文名】Amiodaron ,Cordarone, Atlansil
【漢語拼音】：Yansuan Andiantong Pian
【規(guī) 格】0.2g
【參考價格】30.40元/盒（10片）*
【批準文號】國藥準字H19993254
【生產(chǎn)企業(yè)】杭州賽諾菲圣德拉堡民生制藥有限公司
【藥理毒理】藥理作用：本藥可延長心肌細胞的動作電位時程，減慢竇性心律，減慢心房和房室的緩導(dǎo)，并能非競爭性阻滯α和β腎上腺素能受體，增加冠脈血流，減少心肌氧耗，維持心輸出量。
【藥物相互作用】（1）增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品后4～6天，持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。合用時應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時間，調(diào)整抗凝藥的劑量。（2）增強其他抗心律失常藥對心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度。與Ia類藥合用可加重Q-T間期延長，極少數(shù)可致扭轉(zhuǎn)型室速，故應(yīng)特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應(yīng)減少30％～50％劑量，并逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。（3）與?受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動過緩、竇性停搏及房室傳導(dǎo)阻滯。如果發(fā)生則本品或前兩類藥應(yīng)減量。（4）增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達中毒水平，當開始用本品時洋地黃類藥應(yīng)停藥或減少50%，如合用應(yīng)仔細監(jiān)測其血清中藥濃度。本品有加強洋地黃類藥對竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。（5）與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。（6）增加日光敏感性藥物作用。（7）可抑制甲狀腺攝取[123I]、［133I］及［99mTc］。
【OTC類別】否
【醫(yī)保類別】甲類
【藥代動力學】口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約為50％，表觀分布容積大約60L／kg，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié)。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1％與白蛋白結(jié)合，33.5％可能與?脂蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝消除，代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg時半衰期為4.6小時（組織中攝?。?，長期服藥半衰期（t1/2）為13～30天。終末血漿清除半衰期可達40～55天。停藥后半年仍可測出血藥濃度。口服后3～7小時血藥濃度達峰值。約1個月可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0. 92～3.75ug/m1。4～5天作用開始，5～7天達最大作用，有時可在1～3周才出現(xiàn)。停藥后作用可持續(xù)8～10天，偶可持續(xù)45天。原藥在尿中未能測到，尿中排碘量占總含碘量的5％，其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本品。
【相關(guān)醫(yī)學資料】本品化學名稱為：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮鹽酸鹽。分子式：C25H29I2NO3.HCl；分子量：681.78。藥物過量：有報道服用3~8克胺碘酮致過量中毒的，但沒有死亡和后遺癥報道。動物實驗證實胺碘酮的LD50較高（>3 000mg/kg）。 發(fā)生藥物過量中毒時，需立即監(jiān)測心電和血壓，嚴重心動過緩者可用β-受體激動劑或臨時起搏器。低血壓狀態(tài)引起機體灌注不良者應(yīng)用正性肌力藥和/或升壓藥?！ ?/p>
目錄 |
適應(yīng)癥
臨床適用于室性和室上性心動過速和早搏、陣發(fā)性心房撲動和顫動、預(yù)激綜合征等。 也可用于伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗塞的心律失常。對其他βˉ受體阻斷劑無效的頑固性陣發(fā)性心動過速也能奏效。另外，也用于慢性冠狀動脈功能不全和心絞痛的治療。 1.房性心律失常(心房顫動或心房撲動的轉(zhuǎn)律，以及轉(zhuǎn)律后竇性心律的維持。2.結(jié)性心律失常3.室性心律失常(有生命危險的室性期前收縮，室性心動過速，室性心動過速或心室纖顫的預(yù)防。4.伴有預(yù)激綜合癥的心律失常。綜觀其藥理特性，可達龍可適用于上述心律失常，尤其是伴隨器質(zhì)性心臟疾病而出現(xiàn)的心律失常?！ ?/p>
用量用法
口服：開始每次mg，1日3次，飯后服；3日后改用維持量，每次mg，1日～2次，或每次mg，1日3次。 靜滴：300mg加入250ml等滲鹽水中，30分鐘內(nèi)滴完。 負荷量600mg/日，連續(xù)8-10日；維持量：根據(jù)個體反應(yīng)采用最小有效量一般為100-400mg/日，也可采用每周停藥2天的間斷治療，即200mg/日，每周用5天?！ ?/p>
不良反應(yīng)
（1）心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應(yīng)要少。①竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應(yīng)；②房室傳導(dǎo)阻滯；③偶有Q-T間期延長伴扭轉(zhuǎn)性室性心動過速；主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時；④以上不良反應(yīng)主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。（2）甲狀腺：①甲狀腺機能亢進，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2％，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療；②甲狀腺機能低下，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機能低下征象，化驗TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。（3）胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯。（4）眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著，與療程及劑量有關(guān)，兒童發(fā)生較少。這種沉著物偶可影響視力，但無永久性損害。少數(shù)人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。（5）神經(jīng)系統(tǒng)：不多見，與劑量及療程有關(guān)，可出現(xiàn)震顫、共濟失調(diào)、近端肌無力、錐體外體征，服藥1年以上者可有周圍神經(jīng)病，經(jīng)減藥或停藥后漸消退。（6）皮膚：光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長時間（1～2年）才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。（7）肝臟：肝炎或脂肪浸潤，氨基轉(zhuǎn)移酶增高，與療程及劑量有關(guān)。（8）肺臟：肺部不良反應(yīng)多發(fā)生在長期大量服藥者（一日～1.2g）。主要產(chǎn)生過敏性肺炎，肺間質(zhì)或肺泡纖維性肺炎，肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細胞及2型肺細胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有氣短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改變，血沉增快及血液白細胞增高，嚴重者可致死。需停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。 （9）其他：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高?！ ?/p>
禁 忌
⑴嚴重竇房結(jié)功能異常者禁用；⑵II或III度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用；⑶心動過緩引起暈厥者禁用；⑷對本品過敏者禁用?！ ?/p>
注意事項
（1）過敏反應(yīng)，對碘過敏者對本品可能過敏。（2）對診斷的干擾：①心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征；②極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高；③甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3，導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正?？沙掷m(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。（3）下列情況應(yīng)慎用：①竇性心動過緩；②Q-T延長綜合征；③低血壓；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥嚴重充血性心力衰竭。（4）多數(shù)不良反應(yīng)劑量有關(guān)，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：①血壓；②心電圖，口服時應(yīng)特別注意Q-T間期；③肝功能；④甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次；⑤肺功能、肺部X射線片，每6～12個月1次；⑥眼科檢查。（5）本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負荷；（6）本品半衰期長，故停藥后換用其他抗心律失常藥時應(yīng)注意相互作用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可以通過胎盤進入胎兒體內(nèi)，大鼠實驗已證實胺碘酮對胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應(yīng)權(quán)衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。
兒童用藥
兒童中應(yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確?！ ?/p>
老年用藥
老年人口服胺碘酮需嚴密監(jiān)測心電圖、肺功能。
關(guān)聯(lián)病癥
房性心律失常 結(jié)性心律失常 室性心律失常 有生命危險的室性期前收縮 室性心動過速 伴有預(yù)激綜合癥 心律失常 伴隨器質(zhì)性心臟疾病
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