咪達(dá)普利
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藥品名稱(chēng)： 咪達(dá)普利
中文別名： 鹽酸伊米普利、依達(dá)普利、易米達(dá)里
英文別名： Imidapril Hydrochloride、Tanapril
詳細(xì)信息： 藥理藥動(dòng)
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藥理
本品屬ACE抑制劑的酯類(lèi)前體藥物，本身活性不高，但在血中可被水解為二羧酸類(lèi)活性化合物6366A。
本品及其活性代謝物6366A能抑制豬腎ACE的活性。大鼠口服本品0.05～0.5mg/kg能抑制血管緊張素I(ATI)引起的加壓反應(yīng)；0.5～2mg／kg和2～10mg/kg能分別降低兩腎血管夾鉗型腎性高血壓大鼠和自發(fā)性高血壓大鼠(SHRs)的血壓。對(duì)于SHRs，本品反復(fù)給藥可增強(qiáng)藥效，作用持續(xù)時(shí)間也比卡托普利和依那普利長(zhǎng)。
對(duì)于遺傳學(xué)引起的SHRs，從4周齡開(kāi)始長(zhǎng)期口服本品(每天5mg/kg)能阻止高血壓惡化，劑量較低時(shí)(每天1mg/kg)則無(wú)效，但當(dāng)高血壓臨近惡化時(shí)有降壓作用。此種降壓作用自高劑量治療停藥后至少還可維持10周。
以離體血管標(biāo)本試驗(yàn)，2.3nM或更高濃度的6366A能抑制ATⅠ所致的兔胸主動(dòng)脈的收縮；又如用前列腺素F2a(PGF2a)使狗腎動(dòng)脈預(yù)先收縮，繼用緩激肽(BK)使之舒張，1nM或更高濃度的6366A能增強(qiáng)這種舒張作用。本品的作用可歸因?yàn)樵?a href="/w/%E8%84%89%E7%AE%A1%E7%B3%BB%E7%BB%9F" title="脈管系統(tǒng)">脈管系統(tǒng)中6366A抑制ATⅡ的合成和BK的降解，于是起血管舒張作用。
曾研究本品和6366A對(duì)麻醉狗的腎功能和血流動(dòng)力學(xué)的影響，并與依那普利和enalaprilat作過(guò)比較。靜注0.03mg／kg 6366A能強(qiáng)效抑制ATⅠ引起的腎血管收縮和加壓反應(yīng)，血壓和腎血管阻力立即下降，而腎血流、腎小球?yàn)V過(guò)率、尿量、鈉和氯的尿排泄量增加。
藥動(dòng)學(xué)
使用放射標(biāo)記的本品或其代謝物供大鼠和狗口服或靜注，發(fā)現(xiàn)本品的血漿放射活性度始終比6366A高，大鼠1小時(shí)達(dá)峰值濃度，狗為0.5～2小時(shí)。大鼠口眼 6366A 1～2小時(shí)后血漿達(dá)峰值，狗為2～3小時(shí)；半衰期各為0.9和7小時(shí)。兩種動(dòng)物口服給藥后從尿中排出36％～38％，靜注給藥后為69％～73％。本品口服后被消化道迅速吸收、代謝。
本品口服后迅速分布于所有組織，但中樞神經(jīng)系統(tǒng)除外，給藥30～60分鐘后大部分組織內(nèi)達(dá)最大濃度，在肝、腎和肺中的濃度比血漿高。
適應(yīng)癥
拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，治高血壓病?！ ?/p>
用法用量
口服5～10mg，1次／日，8周為1療程。
[制劑與規(guī)格]片劑：5毫克／片，10毫克／片。
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