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卡托普利

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卡托普利,為人工合成的非肽類血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACEI)抑制劑,主要作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAA系統(tǒng))。抑制RAA系統(tǒng)的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACEI),阻止血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換或血管緊張素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。對(duì)多種類型高血壓均有明顯降壓作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。以卡托普利為成分的藥物主要有卡托普利片復(fù)方卡托普利片。

本藥品被歸類到高血壓等藥品分類。

目錄

卡托普利的副作用(不良反應(yīng))

1. 1-2%的患者有蛋白尿。其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥。但多數(shù)能在6個(gè)月內(nèi)減少或消失。腎病患者蛋白尿的發(fā)生率較高,多尿,無(wú)尿尿頻等癥狀也偶有發(fā)現(xiàn)。
2. 中性白細(xì)胞減少/粒性白細(xì)胞缺乏癥,多在開(kāi)始治療后的3-12周出現(xiàn)。約2周后可恢復(fù)正常。其中部分病例并發(fā)全身或口腔感染,如紅斑狼瘡,自身免疫膠原性疾病等。
3. 斑丘疹瘙癢皮疹或無(wú)皮疹性瘙癢,一般反應(yīng)都較輕微。繼續(xù)用藥可減少。減量或停藥后即消失。其中部分患者出現(xiàn)嗜酸性細(xì)胞增多。皮疹反應(yīng)可用抗組胺類藥物短期治療。
4. 面部潮紅或蒼白、四肢、面部、唇、口腔粘膜、舌、聲門或喉部等部位的血管性水腫、味覺(jué)減退、異?;騿适У确磻?yīng),應(yīng)立即告知醫(yī)生并停藥。胃粘膜刺激、惡心、嘔吐腹痛、腹瀉厭食、便閉口腔潰瘍、胃潰瘍失眠、口干、發(fā)音困難感覺(jué)異常副反應(yīng)較為少見(jiàn)。
5. 一般心力衰竭患者服藥后可能發(fā)生血壓暫時(shí)性降低約20%,并伴有短暫輕微的頭昏。以后血壓可逐步回復(fù)正常。大量服過(guò)利尿藥引起血容量減少。無(wú)機(jī)鹽過(guò)度耗竭的嚴(yán)重心力衰竭患者,可能發(fā)生低血壓,應(yīng)停藥。
6. 可能出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、胸痛心悸等癥狀。心絞痛心肌梗塞、雷諾氏綜合癥、充血性心力衰竭等副反應(yīng)較為少見(jiàn)。
7. 肝轉(zhuǎn)氨酶增高阻塞性黃疸繼發(fā)性膽汁郁積等副反應(yīng)較為少見(jiàn)。

服用卡托普利須注意的事項(xiàng)

1. 應(yīng)告知患者,當(dāng)發(fā)現(xiàn)有血管性水腫癥狀(如面部、眼、舌、喉、四肢腫脹、吞咽呼吸困難聲音嘶啞),應(yīng)立即告知醫(yī)師,并停藥。
2. 出現(xiàn)舌、聲門或喉部血管性水腫會(huì)引起氣管阻塞,導(dǎo)致死亡,應(yīng)立即皮下注射鹽酸腎上腺素注射液等藥物進(jìn)行緊急治療。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管性水腫,一般停藥后即可消失,必要時(shí)也需藥物治療。
3. 腎功能嚴(yán)重減退及自身免疫缺陷的患者慎用。如需使用,應(yīng)降低初劑量或減少用藥次數(shù),以后劑量應(yīng)緩慢增加,以調(diào)節(jié)至病人所需的最小有效量。
4. 使用過(guò)影響白細(xì)胞免疫功能藥物的患者慎用。
5. 應(yīng)告誡患者,如出現(xiàn)咽痛發(fā)熱感染癥狀,應(yīng)及時(shí)告知醫(yī)師。醫(yī)師應(yīng)采取措施,防止白細(xì)胞下降。
6. 對(duì)腎功能不良,糖尿病及同時(shí)使用保鉀利尿劑、補(bǔ)鉀或含鉀的鹽類替代物、及增加血鉀的其他藥物的患者服用本品可能引起高鉀血癥。
7. 心力衰竭患者用本品治療,應(yīng)避免過(guò)量體力活動(dòng),要防止過(guò)度出汗、腹瀉、嘔吐等以避免體液減少導(dǎo)致的血壓驟降。
8. 沒(méi)有醫(yī)師指示,不得自行中斷或停止治療。
9. 本品用于妊娠13-36周孕婦時(shí),可能引起胎兒損傷甚至死亡,一旦發(fā)現(xiàn)婦女妊娠應(yīng)立即停止使用。哺乳期婦女慎用。
10. 兒童在其他藥物治療無(wú)效時(shí),方可考慮使用本品。兒童用量可參考成人劑量按體重計(jì)算。
11. 使用高流量透析膜(如AN69)進(jìn)行血透病人,如采用本品可能發(fā)生過(guò)敏樣反應(yīng),對(duì)此類患者及有類似反應(yīng)的患者應(yīng)加注意。

卡托普利藥理作用

具有抗高血壓作用。是一種口服有效的特異性競(jìng)爭(zhēng)型抑制劑。主要作用于腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)(RAA系統(tǒng))。抑制RAA系統(tǒng)的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE),阻止血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換成血管緊張素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。本品口服吸收迅速,口服治療劑量1小時(shí)后達(dá)血藥峰濃度,胃中食物會(huì)減少30—40%的藥物吸收,24小時(shí)內(nèi),95%以上的藥物由尿排出,半衰期短于3小時(shí),腎功能損害者會(huì)產(chǎn)生藥物潴留。高血壓患者服用本品后能減少外周動(dòng)脈阻力,增加或不影響心輸出量,增加腎血流量,但不影響腎小球?yàn)V過(guò)率。一般口服一次劑量后60—90分鐘產(chǎn)生最大降壓作用。繼續(xù)服藥降壓作用增強(qiáng)。約需數(shù)周后才能取得最大療效,本品對(duì)立位及臥位患者具有相同的降壓效果。體位性低血壓心動(dòng)過(guò)速等反應(yīng)少見(jiàn)。

對(duì)心力衰竭患者,本品能明顯降低外周血管阻力,肺毛細(xì)血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運(yùn)動(dòng)耐受時(shí)間。與安慰劑的對(duì)比研究顯示,本品對(duì)改善運(yùn)動(dòng)耐量時(shí)間(ETT)的作用無(wú)耐受性

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