頭孢替唑鈉
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藥品名稱：頭孢替唑鈉 別名：益替欣
英文名稱：Ceftezole Sodium for Injection
本品為頭孢替唑鈉的無菌粉末。其化學(xué)名稱為：（6R，7R）-3-[（1，3，4-噻二唑-2-基）硫代甲基]-8-氧代-7-[2-（1H-四唑-1-基）乙酰氨基]-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4 . 2 . 0]辛-2-烯-2甲酸鈉。
性狀：本品為白色至淡黃色結(jié)晶性粉末、無臭、有引濕性?！ ?/p>
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藥理毒理
頭孢替唑鈉為半合成的頭孢菌素衍生物，其作用機(jī)理是通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮抗菌活性。
頭孢替唑鈉對(duì)下列細(xì)菌有抗菌活性：
1、需氧革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。
2、需氧革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、變形桿菌?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
本品在體內(nèi)分布廣泛，其中以腎臟最高，依次為血清、肝臟、肺、心、脾。腦脊液中也有少量分布，但腦膜炎癥時(shí)分布明顯增加。在炎性滲出液中的分布，與頭孢唑林、頭孢噻啶和頭孢噻吩相比，頭孢替唑為最高，用藥后5小時(shí)，在滲出液中仍還有相當(dāng)量的頭孢替唑，明顯比血中濃度維持時(shí)間長(zhǎng)。
本品健康成年人肌注0.5g，15-30分鐘時(shí)血清濃度達(dá)峰值，血藥峰濃度為24.9μg/ml，維持至4小時(shí)約2.6μg/ml，半衰期為56分鐘，24小時(shí)尿中回收率為86.6%。健康成人一次靜滴1g（加 500ml生理鹽水），1小時(shí)滴完。在開始靜滴
后15分鐘血藥濃度達(dá)峰值（38.75μg/ml），點(diǎn)滴過程中維持此濃度，點(diǎn)滴結(jié)束后15分鐘血藥濃度降至25μg/ml，30分鐘為6.25μg/ml，半衰期為0.33小時(shí)?！ ?/p>
適應(yīng)癥
呼吸系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、敗血癥、腹膜炎?！ ?/p>
用法用量
成人一次g～4g ，一日2次靜脈給藥或肌肉注射。重癥感染，劑量可按醫(yī)囑適當(dāng)增加。
兒童日用量為20~80mg/kg體重，分~2次靜脈給藥或肌肉注射。
注射液的配制：
1、靜脈注射：溶于注射用水、生理鹽水或5%葡萄糖注射液，緩慢注射。
2、靜脈點(diǎn)滴：溶于生理鹽水或5%葡萄糖注射液。
注射液溶解時(shí)如因溫度原因出現(xiàn)混濁，可加溫使其澄清后使用。溶解后最好立即使用，如需保存，為防止發(fā)生沉淀，應(yīng)在陰涼處（15℃以下）保存，但必須在72小時(shí)內(nèi)使用?！ ?/p>
不良反應(yīng)
1、休克：極少有休克發(fā)生，需進(jìn)行嚴(yán)密觀察。當(dāng)有任何與本品使用有關(guān)的癥狀，如：不適感、口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、突然排便異常、耳鳴、出汗等癥狀，應(yīng)立即停止用藥，并予必要處理。
2、少數(shù)有過敏反應(yīng)，如皮疹、蕁麻疹、皮膚發(fā)紅、瘙癢、發(fā)熱等，出現(xiàn)時(shí)停藥即消失。
3、罕見嚴(yán)重腎功能異常，偶見血肌酐升高，如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即停藥，進(jìn)行必要處理。
4、罕見粒細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少等，當(dāng)發(fā)現(xiàn)有上述異常時(shí)，應(yīng)停止用藥。
5、罕見GOT、GPT、堿性磷酸酶增加，有上述異常時(shí)，應(yīng)立即停止用藥。
6、偶見胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、腹瀉等，罕見偽膜性腸炎，當(dāng)有腹痛、腹瀉出現(xiàn)時(shí)，應(yīng)立即停藥。
7、菌群失調(diào)：罕見發(fā)生念珠菌癥。
8、維生素缺乏癥：罕見發(fā)生維生素K缺乏癥和B組維生素缺乏癥。
9、罕見間質(zhì)性肺炎、毒理性發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細(xì)胞增多，當(dāng)出現(xiàn)上述癥狀時(shí)，應(yīng)停止用藥，并給予相應(yīng)的治療。
10、其它：罕見頭痛、全身不適感、發(fā)熱、淺表性舌炎?！ ?/p>
禁忌
2、對(duì)利多卡因或苯胺類局部麻醉劑有過敏史者禁用本品肌注?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1、為預(yù)防過敏反應(yīng)的發(fā)生，用藥前應(yīng)詳細(xì)詢問病人過敏史，并進(jìn)行皮膚過敏試驗(yàn)。
2、腎功能不全者慎用。
3、青霉素過敏者慎用。
4、靜脈內(nèi)大量注射，偶爾可引起血管痛、血栓性靜脈炎，故要注意調(diào)整注射部位和注射方法。注射速度要盡量緩慢。
5、本人或直系親屬中有易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等體質(zhì)者慎用。
6、對(duì)不能很好進(jìn)食或需接受靜脈營(yíng)養(yǎng)的患者，老年患者，體弱者需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，警惕出現(xiàn)維生素K缺乏癥的可能。
7、肌內(nèi)注射時(shí)可發(fā)生注射部位疼痛、硬結(jié)，故不可在同一部位反復(fù)注射。
8、肌內(nèi)注射時(shí)使用的溶劑不能用于靜脈注射和靜脈點(diǎn)滴?！ ?/p>
孕婦及哺乳期婦女用藥
關(guān)于妊娠中用藥的安全性尚未確定。對(duì)于孕婦或有妊娠可能性的婦女，要權(quán)衡利弊，只有在利大于弊的情況下才能用藥。因此孕婦及哺乳期婦女慎用。
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