阿米洛利
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通用名稱：阿米洛利
英文名稱：Amiloride
中文別名：氨氯吡咪、氨氯吡脒、脒氯嗪
英文別名：Amiloridum、Amipramizide、Arumil、Guanamprazine、Midamor、Modamide、Moduretic、Nirulid、Pandiuren
【藥理】
主要抑制腎臟遠(yuǎn)端小管和集合管的Na+-K+和Na+-H+交換，從而Na+和水排出增多，而K+和H+ 排出減少。 本藥還使Ca2+ 和Mg2+排泄減少。本藥與排鉀利尿藥合用，可明顯減少鉀的排泄，并部分減少Ca2+和Mg2+的排泄。而排Na+和水的作用則增強(qiáng)。
口服吸收較差，僅15～20％，空腹可使吸收加快，但吸收率并不明顯增加。 血漿蛋白結(jié)合率很低， 在體內(nèi)不被代謝，半衰期6～9小時(shí), 單次口服起效時(shí)間為2小時(shí), 6～10小時(shí)達(dá)高峰, 持續(xù)24小時(shí)。20～50％經(jīng)腎臟排泄, 40％左右隨糞便排出。
［藥理作用］本品為強(qiáng)效保鉀利尿藥，留鉀排鈉不依賴于醛固酮，它作用于腎小管遠(yuǎn)端，阻斷鈉-鉀交換機(jī)制，促使鈉、氯排泄而減少鉀、氫離子分泌，其本身促尿鈉排泄和抗高血壓活性較弱，但與噻嗪類或髓襻類利尿藥合用具有協(xié)同作用。
藥動(dòng)學(xué)
本品口服迅速吸收，2h內(nèi)起效，3～4h血藥濃度達(dá)峰值，作用時(shí)間為6～10h，半減期6～9h，約50％以原形從尿中排泄，40％在72h內(nèi)從糞便中排泄，無蓄積現(xiàn)象。
適應(yīng)證同氨苯蝶啶。由于螺內(nèi)酯和氨苯蝶啶大部分需經(jīng)肝臟代謝后排出體外，肝臟功能嚴(yán)重?fù)p害時(shí)，兩藥代謝減少，藥物劑量不易控制，此時(shí)宜應(yīng)用阿米洛利，因后者不需經(jīng)肝臟代謝。
氨苯蝶啶適應(yīng)證：主要治療水腫性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征等，以及腎上腺糖皮質(zhì)激素治療過程中發(fā)生的水鈉潴留，主要目的在于糾正上述情況時(shí)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并拮抗其他利尿藥的排鉀作用。也可用于治療特發(fā)性水腫。
本品與噻嗪類或髓襻類利尿藥或抗高血壓藥合用于心力衰竭、肝硬化等病引起的水腫及腹水，以及高血壓病等；單用于低血鉀癥。
【用法用量】
1．成人常用量口服。開始一次 5-10mg，一日 1次，以后酌情調(diào)整劑量。每日最大劑量為 20mg。
2．小兒劑量尚未確定。
［制劑與規(guī)格］阿米洛利片5mg
口服,一日-20mg,分-3次用.
［用法及用量］口服，每次～2片，每日1次，必要時(shí)可每日2次。除用于低血鉀癥或防止低血鉀出現(xiàn)外，一般與其他利尿藥或抗高血壓藥合用，療效更佳。
［劑型與規(guī)格］片劑：2.5mg／片。
［商品名］武都力片，含阿米洛利2.5mg，雙氫氯噻嗪25mg。
【禁用慎用】
(1)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本藥對(duì)胎仔無不良作用，無致畸及致腫瘤作用。但孕婦應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥。
(2)尚無實(shí)驗(yàn)證實(shí)本藥能否經(jīng)乳汁分泌。
(3)老年人應(yīng)用本藥較易出現(xiàn)高鉀血癥和腎損害等，用藥期間應(yīng)密切觀察。
(4)高鉀血癥時(shí)禁用。
(6)下列情況慎用：①無尿；②腎功能損害；③糖尿病；④酸中毒和低鈉血癥。
孕婦及已婚育齡婦女慎用.嚴(yán)重肝腎功能不全,有高血鉀傾向者忌用。
本品對(duì)內(nèi)分泌和水鹽代謝有較明顯的影響，對(duì)糖尿病人有可能引起高鉀血癥。
【給藥說明】
參閱氨苯蝶啶。
單獨(dú)使用時(shí)高鉀血癥較常見。本藥偶可引起低鈉血癥，高鈣血癥，輕度代謝性酸中毒，胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉或便秘，頭痛，頭暈，性功能下降，過敏反應(yīng)，表現(xiàn)為皮疹甚至呼吸困難。
血鉀升高,少數(shù)病人可出現(xiàn)腎結(jié)石.可引起胃腸道反應(yīng):惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.巨細(xì)胞性貧血,嗜睡,口干,皮疹.多數(shù)出現(xiàn)淡藍(lán)色熒光尿.
偶有口干、惡心、腹脹、頭昏、胸悶等。長期服藥應(yīng)定期查血鉀、鈉、氯水平。
【相互作用】
參閱螺內(nèi)酯。
與噻嗪類合并用藥，會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的低血鈉。
能抵消地高辛的正性肌力作用，但尚不清楚，這些影響的臨床意義。
單獨(dú)使用吲哚美辛也會(huì)引起約12％的病人出現(xiàn)嚴(yán)重的高血鉀(＞ 6.0mmol／L)，最好不要和利尿藥合并使用。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑與保鉀利尿劑合并使用，會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重的高血鉀，甚至有兩側(cè)出現(xiàn)心臟阻滯。
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