注射用結合雌激素
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注射用結合雌激素（Conjugated Estrogens for Injection），商品名倍美力。與雌激素缺乏相關的中度和嚴重血管舒縮功能障礙，骨質(zhì)疏松的預防和治療，降低冠心病發(fā)病率及與之相關的絕經(jīng)后婦女的死亡率，萎縮性陰道炎和萎縮性尿道炎，女性低雌激素血癥。
本藥品被歸類到冠心病等藥品分類。
目錄 |
注射用結合雌激素的副作用（不良反應）
突破性出血，月經(jīng)量改變，閉經(jīng)。子宮良性腫瘤增大。乳房疼痛。惡心、嘔吐、腹痛、脹氣、膽汁淤積。皮膚不良反應。
注射用結合雌激素禁忌癥
已知或懷疑妊娠 ;
活動性血栓性靜脈炎或血栓栓塞性疾病 ;以前患有與使用雌激素相關的血栓性疾病 ;
對本品過敏者禁用。
服用注射用結合雌激素須注意的事項
1.加用孕激素。在雌激素應用周期中加用孕激素10天或10天以上的研究報道，該法較單用雌激素治療可減少子宮內(nèi)膜增生。對子宮內(nèi)膜的形態(tài)學和生化研究提示，應用10-14天的孕激素可使子宮內(nèi)膜完全成熟，減少可能發(fā)生的增生變化。然而，在雌激素替代治療中應用孕激素可能有危險性。潛在的危險包括對脂蛋白代謝的副作用、葡萄糖耐量降低及可能增強乳腺上皮組織的有絲分裂活性，但幾乎沒有流行病學數(shù)據(jù)證實這一點(見注意事項下節(jié))。選擇孕激素及其應用劑量和方法有利于減少這些副作用，但這些結果還有待進一步研究。
2.心血管危險性。對絕經(jīng)后婦女，雌激素替代治療與心血管疾病減少的因果關系尚未證實。更進一步講，加用孕激素的有益作用尚待證實。在一項大規(guī)模前瞻性臨床試驗中，大多數(shù)病人為試驗檢查證實為冠心病的老年絕經(jīng)婦女(試驗開始時的平均年齡為67歲)。以雌激素/孕激素治療后，在平均4.1年的隨訪中發(fā)現(xiàn)冠心病(死亡或非致命性心肌梗塞)復發(fā)的總發(fā)病率沒有降低。試驗檢查證實為冠心病被定義為出現(xiàn)以下一項或幾項：曾患有心肌梗塞、曾進行過經(jīng)皮血管再造術、曾進行過冠脈搭橋手術、血管造影顯示1個或多個主冠狀動脈出現(xiàn)50%以上阻塞。在治療的第1年，治療組冠心病的發(fā)病率高于安慰劑組，第3-5年，治療組冠心病的發(fā)病率低于安慰劑組。隨后在對患有冠心病的絕經(jīng)后婦女進行的流行病學研究中也發(fā)現(xiàn)同樣的趨勢。一項進行中的大規(guī)模隨機、安慰劑對照試驗的早期觀察認為，與安慰劑組相比，無冠心病病史的婦女單獨服用雌激素或同時服用孕激素后，其在試驗初期發(fā)生心臟病、中風和靜脈血栓栓塞的比率略高。但隨著試驗的進行，這一差別趨向減少，并可不復存在。建議醫(yī)生權衡每個病人采用本療法潛在的利弊。近年來，許多已發(fā)表的文獻提示，絕經(jīng)后不加孕激素的口服雌激素替代治療與婦女心血管疾病降低之間可能有因果關系。雖然有許多評估其統(tǒng)計學相關性的觀察研究報道，雌激素服用者冠心病的危險性和相關的死亡率可下降20%-50%，但以下是在解釋這些報道時必須考慮的：(1)由于這些研究中僅一項是隨機的，且樣本太小，以至不能得到具顯著意義的統(tǒng)計學結果，所有相關研究可發(fā)生偏差。因此，冠狀動脈疾病危險性的降低不能肯定地歸于雌激素替代治療。這可能是由研究婦女的生活方式和醫(yī)學方面的特征所致，因為受試者是健康婦女。一般來講，與未接受雌激素治療者相比，接受治療的婦女均有較高的社會地位、經(jīng)濟收入和教育狀況，體態(tài)更苗條，更具活力，可能經(jīng)過手術絕經(jīng)，患糖尿病的可能性小。雖然有些研究試圖控制這些選擇因素，但是往往是合理設計的隨機試驗不能證實由那些嚴謹性較差的研究設計所提出的有益設想。因此，正在進行和將進行的大規(guī)模隨機試驗可能不能證實這一顯而易見的優(yōu)點。(2)目前的醫(yī)療實踐常包括對有完整子宮的婦女加用孕激素治療(見警告和注意事項)。尚不清楚加用孕激素對缺血性心肌病的危險性的影響，但是所有能用于臨床的孕激素至少可逆轉雌激素對高密度脂蛋白和低密度脂蛋白膽固醇的某些有益作用。(3)目前尚不清楚孕激素對乳腺癌的危險，已有的流行病學證據(jù)提示，孕激素不能降低長期應用雌激素替代療法引起的中度增加的乳腺癌發(fā)病率(見警告)。因為已知有子宮的婦女長期應用雌激素會使子宮內(nèi)膜癌的危險性增加，醫(yī)生常建議這些婦女必須同時服用孕激素和雌激素。當考慮用雌激素和孕激素作為激素替代治療時，要勸告醫(yī)生和病人權衡加用孕激素的利弊。需有大規(guī)模的隨機、安慰劑對照臨床試驗及進一步的流行病學研究以澄清這些觀點。
3.體格檢查。在開始用雌激素治療之前，要取得完整的病史及家族史。治療前及周期性的體格檢查必須特別注意包括血壓、乳房、腹部和盆腔器官，以及巴氏涂片試驗。作為常規(guī)，在未對病人復查時，開具雌激素處方不能超過1年。
4.高凝狀態(tài)。有研究表明，用雌激素替代治療的婦女有高凝狀態(tài)，主要與抗凝血酶活性下降有關。這一作用似呈劑量和用藥時間依賴性，但不如口服避孕藥明顯。與絕經(jīng)前婦女相比，絕經(jīng)后婦女也有凝血參數(shù)基礎水平增高的趨勢。有報道認為，絕經(jīng)后低劑量美雌醇可使血栓栓塞危險性增加，雖然大多數(shù)研究(主要是結合型雌激素應用者)報道無此危險性升高。對以前曾有血栓栓塞疾病的婦女的高凝狀態(tài)無足夠的資料。
5.家族性高脂蛋白血癥。有家族性脂蛋白代謝缺陷的病人，雌激素治療會大量增加甘油三酯而導致胰腺炎和其他并發(fā)癥。
6.體液潴留。雌激素可導致某種程度的體液潴留，加重下列病情，如哮喘、癲癇、偏頭痛，心腎功能不全，必須密切觀察。
7.子宮出血和乳房痛。有些病人可出現(xiàn)意外的雌激素刺激癥狀，如異常子宮出血和乳房痛。
8.肝功能損害。肝功能損害的病人可能影響雌激素的代謝，應慎用。
9.子宮纖維瘤。在雌激素應用期間，使用前已經(jīng)存在的子宮平滑肌瘤的體積可增大。
10.低鈣血癥。在患有與骨代謝疾病相關的嚴重低鈣血癥的病人，應慎用雌激素。
11.根據(jù)口服避孕藥得到的資料顯示，在進行可能增加血栓栓塞疾患危險性的手術前4周或長期不活動時，應停止使用雌激素(見警告)。
注射用結合雌激素藥物相作用
1 加速了凝血酶原時間，部分促凝血酶原激酶時間和血小板凝集時間;升高了血小板計數(shù);增加了Ⅱ因子、Ⅶ因子抗原，Ⅷ因子抗原，Ⅷ因子凝集活性，Ⅸ、Ⅹ、Ⅻ、Ⅶ-Ⅹ因子復合物，Ⅱ-Ⅶ-Ⅹ因子復合物，β血小板球蛋白;降低了抗Xa和抗凝血酶Ⅲ水平，降低了抗凝血酶Ⅲ活性;增加了纖維蛋白原和纖維蛋白原活性;增加了纖溶酶原抗原和活性。
2 增加的甲狀腺結合球蛋白(TBG)可使循環(huán)中總甲狀腺激素增加，后者用蛋白結合碘(PBI)測定，增加了T4水平(用柱或放射免疫法)或T3水平(用放射免疫法測定)。而T3樹脂攝取下降，反映TBG升高。游離T3和游離T4濃度則未變。
3 血清中其他結合蛋白，即皮質(zhì)類固醇結合球蛋白(CBG)和性腺激素結合球蛋白(SHBG)可能升高，分別使循環(huán)中皮質(zhì)類固醇和性類固醇升高。游離和具生物學活性的激素濃度不變。其他血漿蛋白亦可能升高(血管緊張素原/腎素底物,α1抗胰蛋白酶,血漿銅藍蛋白)。
4 HDL和HDL-2濃度升高，LDL-膽固醇濃度降低，TG水平升高。
5 葡萄糖耐量降低。
6 對美替拉酮試驗反應下降。
7 血清中葉酸鹽濃度下降。
注射用結合雌激素藥理作用
調(diào)節(jié)體內(nèi)的雌激素水平。它的重配溶液適于靜脈或肌肉注射。本藥是一種完全由天然資源獲得的多種雌激素的混合物。作為多種水溶性雌激素的硫酸鈉鹽混合物，各自的量相當于從妊娠雌馬駒尿液中提取物的平均水平。它包括雌酮、馬烯雌酮、17α-二氫馬烯雌酮。并有以硫酸酯鹽形式存在的少量17α-雌二醇、馬萘雌酮、17α-二氫馬萘雌酮。
市場上的注射用結合雌激素
- 倍美力
- 生產(chǎn)企業(yè)：Wyeth-Ayerst Laboratories
- 批準字號：X20010312
- 包裝規(guī)格：25mg/瓶
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