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燈盞細(xì)辛合劑

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燈盞細(xì)辛合劑,活血化瘀。用于瘀血證腦梗塞所致偏癱風(fēng)濕痛,冠心病心絞痛,眼底視網(wǎng)膜靜脈阻塞、血管炎皮膚病。

本藥品被歸類到冠心病等藥品分類。

目錄

燈盞細(xì)辛合劑的副作用(不良反應(yīng))

偶有胃部不適。

燈盞細(xì)辛合劑成分或處方

燈盞細(xì)辛提取物。

燈盞細(xì)辛合劑藥理作用

1.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 燈盞細(xì)辛提取液0.25mg/ml.smg/ml均可顯著增強(qiáng)離體豚鼠心臟冠脈流量[1]。燈盞細(xì)辛水溶性部位4mg(浸膏)/ ml能舒張15一甲基前列腺素 FZα所致收縮的豬離體冠狀動(dòng)脈[2]。燈盞花可使犬心肌梗死模型的心梗范圍顯著降低。電鏡觀察,給藥組動(dòng)物在梗塞中央?yún)^(qū)邊緣區(qū)病變程度均減輕。冠狀血管樹鑄型觀察表明,燈盞花注

射液可能促進(jìn)冠脈側(cè)支循環(huán)開放。麻醉大推注燈盞花注射液

10mg/kg,有減慢心率,降低心肌收縮力,減少心肌耗氧和作功等作用[3]。大鼠全心缺氧及再給氧模型中,燈盞花總黃酮 100mg/L灌注組心臟肌酸磷酸激酶釋放顯著降低;再給氧后,釋放幅度亦顯著低于對(duì)照組,提示燈盞花對(duì)心臟細(xì)胞膜有保護(hù)作用。單純?nèi)毖豕嘧?0min后,給藥組心肌顯示出較高的超氧化物歧化酶谷胱甘肽過氧化物酶活性。經(jīng)5min再給氧后,給藥組心肌丙二酣樣物質(zhì)水平顯著低于對(duì)照組[4]。燈盞花黃酮使家兔主動(dòng)脈血流量和心率有下降的趨勢(shì),對(duì)血壓無明顯影響[5]。臨床應(yīng)用燈盞細(xì)

膠囊口服治療冠心病心絞痛,總有效率高于丹參。患者每搏24.1%[19]。量、每分搏出量、心指數(shù)心功能指標(biāo)均有改善[6]。燈盞花對(duì)心肌缺血、缺氧性心電變化也有對(duì)抗作用[7]。

2抗凝血、抗血栓形成及促進(jìn)纖溶活性作用燈盞花23mg/ml濃度,體外對(duì)家兔血小板聚集抑制率為56.5%[1]。燈盞花注射液(含燈盞花黃酮 smg/l)以 8ml/kg給家兔靜脈注射,給藥后lh、Zh外周血小板計(jì)數(shù)減少,血小板聚集功能降低,實(shí)質(zhì)性變化[18]。藥物作用在給藥后Zh達(dá)高峰。注射后1h、Zh、4h,白陶土部分凝血活酶時(shí)間延長,而凝血酶原時(shí)間無明顯變化。注射后lh,血漿纖維蛋白原減少,球蛋白溶解時(shí)間降低,血清纖維蛋白(原)降解產(chǎn)物增加,提示燈盞花有促進(jìn)纖溶活性的作用。家兔靜脈給藥后Zh,體外血栓形成時(shí)間延長,檢長度縮短,血栓濕童及干重均減輕,提示燈盞花可抑制體外血栓形成,且給藥后Zh作用最強(qiáng)[8]。靜脈注射燈盞花素 140mg/kg、350mg/g,可使主動(dòng)脈血栓模型家兔血栓重量明顯減輕,血栓形成受抑制,這種作田與劑量正相關(guān)性燈盞花素還要減輕血小板破程度抑制5一羥色胺釋放反應(yīng)的增強(qiáng)。對(duì)血小板和血管內(nèi)皮細(xì)的花生四烯酸代謝產(chǎn)物血栓烷B2(TXB2)、6一酮一PGF1α水,給藥組無明顯變化,而對(duì)照組顯著升高[9]。燈盞細(xì)辛膠對(duì)冠心病心絞痛患者血小板聚集率和體外血栓形成有抑制作[6]。

3.對(duì)微循環(huán)血液流變學(xué)的影響高分子右旋糖酐所致家兔大腦微循環(huán)障礙、豚鼠軟腦微循環(huán)障礙模型中,靜脈注射

燈盞花提取物能使家兔大腦皮腦電圖明顯恢復(fù),改善豚鼠軟

腦膜微血管流態(tài),對(duì)豚鼠紅細(xì)胞有明顯解聚作用,并對(duì)抗去甲腎上腺素的縮血管作用[1-12]。對(duì)右旋精酐造成的大鼠腸系膜微循環(huán)障礙,預(yù)先靜注燈盞花提取物,或者在造模后用同樣劑量、方法給藥,均顯著促進(jìn)微血管開放,改善微循,它們還可對(duì)抗腎上腺素縮血管作用[10,13]。燈盞花注射液 10ml/kg靜脈注射可使高分子葡聚精所致微循環(huán)障礙家兔的微循環(huán)狀態(tài)得到改善,表現(xiàn)為毛細(xì)血管或細(xì)靜脈恢復(fù)流動(dòng),流速加快。此外,全血(比)粘度、血漿(比)粘度、紅細(xì)電泳及血小板電泳均有所恢

復(fù)[14]。家兔靜脈注射20mg/kg燈盞花注射液,全血粘度明顯下降;每日肌內(nèi)注射10mg/kg,連續(xù) 14d,注射后第 3d及第7d取血測(cè)得全血粘度也明顯下降。但血漿粘度均無明顯變化[15]。

4.擴(kuò)張腦血管作用家兔靜脈注射5%燈盞花浸青液lg/kg,兔腦血管張力、外周血管阻力、外周血壓均顯著下降1]]。燈盞花黃酮 5X10-g/ml對(duì)犬離體大腦中動(dòng)脈有明顯的張作用,顯著核抗5一羥色胺收縮基底動(dòng)脈和15一甲基前列腺素F2a收縮大腦中動(dòng)脈的作用。燈盞花對(duì)麻醉犬椎動(dòng)脈流量無明顯影響[5]。

5.其他作用小鼠腹腔注射燈盞花素20mg/kg,smin血漿

cAMP含量逐漸升高,20min時(shí)達(dá)高峰,在lmy/kg~20my/kg劑

量范圍內(nèi)呈量效正比關(guān)系,mg/kg為最大效應(yīng)劑量[16]。20%燈盞花浸膏水溶液60g(生藥)/kg給小鼠灌胃,顯著延長小鼠常壓缺氧的存活時(shí)間1]。高山黃芩素對(duì)蛋白激酶C(PKC)有抑制作用,IC50為48pmol/L,高山黃岑素在 a2±濃度 10-2至 10-7mol/ L時(shí)都顯示出對(duì)PKC的抑制作,這種作用也不因二油酰甘油酯底物組蛋白的濃度增加而逆轉(zhuǎn),提示高山黃等素抑制作用屬于非競(jìng)爭性抑制[17]。燈盞花制劑還能提高血腦屏障通透性,對(duì)抗由二磷酸腺音引起的血小板聚集以及提高機(jī)體巨噬

細(xì)胞吞噬免疫功能[18]。

6.體內(nèi)過程小鼠靜脈注射3H-燈盞花乙素 10mg/kg后,

血液中3H含量60min內(nèi)呈迅速下降趨勢(shì)。靜注 lh,3H一燈盞花

乙素以膽囊小腸、肝、腎中分布較多;4h在膽囊、小腸、肝、心肌中較多,腦中分布亦明顯增高,24h后膽囊、小腸及腦中仍有一定的放射性分布。小鼠靜注3H一燈盞乙素后,從尿中排泄的24h總量為注入量的19.1%,從糞中排泄的24h總量為注入量的24. L%[19]。

7.毒性 20%燈盞花浸膏水溶液0.4ml/kg(相當(dāng)于生藥80g/kg)給雄性小鼠灌胃后,觀察3d無死亡。雄性小鼠腹腔注射5%燈盞花浸膏溶液,按簡化機(jī)率單位法測(cè)得LD50。為13.14 土5.42g/kg,靜脈注射的 LD50。為 10.02土1.55g/kg[1]。亞急性毒性試驗(yàn)證明燈盞花素對(duì)血象、肝、腎功能無影響,內(nèi)臟器官無實(shí)質(zhì)性變化[18]。

燈盞細(xì)辛合劑貯藏方法

密封,在干燥處保存。

市場(chǎng)上的燈盞細(xì)辛合劑

參看

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