乙胺嘧啶（pyrimethamine）是目前用于病因性預(yù)防的首選藥。
【藥理作用和臨床作用】乙胺嘧啶對(duì)惡性瘧和間日瘧某些蟲株的原發(fā)性紅細(xì)胞外期有抑制作用，用作病因預(yù)防藥，作用持久，服藥一次，預(yù)防作用可維持一周以上。對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期的未成熟裂殖體也有抑制作用，對(duì)已成熟的裂殖體則無效。用于控制耐氯喹株惡性瘧的癥狀發(fā)作，生效較慢，常需在用藥后第二個(gè)無性增殖期才能顯效。此藥并不能直接殺滅配子體，但含藥血液隨配子體被按蚊吸入后，能阻止瘧原蟲在蚊體內(nèi)的孢子增殖，起控制傳播的作用。
【作用機(jī)制和聯(lián)合用藥】瘧原蟲不能利用環(huán)境中的葉酸和四氫葉酸，必須自身合成葉酸并轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸后，才能在合成核酸的過程中被利用。乙胺嘧啶對(duì)瘧原蟲的二氫葉酸還原酶有較大的親和力，并能抑制其活性，從而阻止四氫葉酸的生成，阻礙核酸的合成。與二氫葉酸合成酶抑制劑磺胺類或砜類合用，在葉酸代謝的兩個(gè)環(huán)節(jié)上起雙重抑制作用，可收協(xié)同作用之效，且可延緩耐藥性的發(fā)生。因此，此藥常與半衰期相近的周效磺胺或氨苯砜合用。但近年已發(fā)現(xiàn)耐氯喹惡性瘧原蟲對(duì)乙胺嘧啶–周效磺胺合劑有交叉耐藥性。
【不良反應(yīng)】治療量時(shí)基本上不發(fā)生不良反應(yīng)。此藥略帶甜味，易被兒童誤服而中毒，表現(xiàn)惡心、嘔吐、發(fā)熱、發(fā)紺、驚厥，甚至死亡。成人長(zhǎng)期大量服用時(shí)，可因二氫葉酸還原酶受抑制而引起巨細(xì)胞性貧血。偶可引起皮疹。
參看
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主要用于病因性預(yù)防的抗瘧藥 | 磺胺類和砜類 
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